Эталоны ответов
Цефалоспорины IV поколения
жүктеу/скачать 0,77 Mb.
|
Эталоны ответовКлфарм экз
- Бұл бет үшін навигация:
- Фармакокинетика.
| Цефалоспорины IV поколения (цефепим) более активны по сравнению с цефалоспоринами III поколения в отношении штаммов Enterobacteriaceae, особенно против энтеробактера, цитробактера, серрации и провидендии, продуцирующих хромосомные (3-лактамазы класса AmpC; P. aeruginosa и стафилококков. По действию на пневмококки, другие стрептококки, анаэробы цефалоспорины IV поколения близки к цефалоспоринам III поколения.
Фармакокинетика. Цефалоспорины для парентерального и перорального применения значительно различаются по фармакокинетическим характеристикам Пероральные цефалоспорины быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь, биодоступность от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефаклор). Прием во время еды замедляет всасывание цефаклора, цефиксима и цеф-тибутена, но не снижает биодоступность этих препаратов. Цефуроксим аксе-тил является пролекарством, гидролизуется в желудочно-кишечном тракте с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Цефалоспорины распределяются во многие органы, ткани и секреты (легкие, почки, печень, мышцы, кожа и мягкие ткани, кости, синовиальная, плевральная, перикардиальная и перитонеальная жидкость). Цефалоспорины III поколения (цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим), а также цефалоспорины IV поколения (цефепим) хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и могут использоваться для терапии менингитов. Цефалоспорин II поколения цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер только при воспалении мозговых оболочек. Большинство цефалоспоринов не метаболизируются. Исключением является цефотаксим, 50% введенной дозы которого подвергается биотрансформации с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима с антимикробной активностью и большим (по сравнению с цефотаксимом) Т1/2 (1,5 ч). Т, 2 большинства цефалоспоринов составляют 1-2 ч, что требует приема антибиотиков этой группы 3-4 раза в сутки. Более длительные Т1/2 (3-4 ч) имеют пероральные цефалоспорины III поколения цефиксим и цефтибутен, их принимают 1 раз в сутки. Наиболее длительный Т|/2 у цефалоспорина III поколения цефтриаксона (до 5-7 ч), который при большинстве инфекций принимают 1 раз в сутки, а при менингите - 1-2 раза в сутки. Большинство цефалоспоринов выделяются почками в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения (печень и почки). НЛР. В целом цефалоспорины переносятся хорошо. Наиболее частые НЛР цефалоспоринов - аллергия (крапивница, кореподобная сыпь, лекарственная лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок). Возможна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами. При терапии цефалоспоринами возможны гематологические реакции (лейкопения, гемолитическая анемия и др.), при применении цефоперазона не исключены гипопротромбинемия со склонностью к кровотечениям и дисуль-фирамоподобный синдром (повышение чувствительности к алкоголю). Могут отмечаться боли в животе, тошнота, рвота, диарея, описаны случаи псевдомембранозного колита, возможны обратимое повышение активности трансаминаз, возникновение холестаза и псевдохолелитиаза (при применении цефтриаксона). При назначении парентеральных цефалоспоринов могут возникать местные реакции: болезненность и инфильтраты при внутримышечном, флебиты при внутривенном введении. жүктеу/скачать 0,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|