Спиронолактон
Спиронолактон (верошпирон, альдактон) — антагонист альдостерона, слабый калийсберегающий диуретик длительного действия.
Фармакодинамика. Диуретический эффект спиронолактона выражен весьма умеренно, проявляется со 2—5-го дня лечения и продолжается в течение 2-3 дней после его прекращения. Препарат оказывает слабое и непостоянное гипотензивное действие, которое проявляется на 2—3-й неделе лечения. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме и не проявляется при нормальном или низком АД. Спиронолактон не влияет на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию.
Фармакокинетнка. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность более 90%, связывается с белками более чем на 90%, 25—30% спиронолактона трансформируется в печени до активного метаболита (канренона), который во многом обеспечивает мочегонный эффект. Т|/2 13-24 ч при применении 1—2 раза в сутки, 9—16 ч — при применении 4 раза в сутки. Выводится преимущественно почками.
Триамтерен
Триамтерен - калийсберегающий диуретик средней продолжительности действия. Самостоятельный диуретический эффект небольшой, повышается при комбинации триамтерена с другими диуретиками.
Фармакокинетика. Триамтерен всасывается быстро, но не полностью (30—70%). Связывание с белками умеренное (67%). Биотрансформация происходит в печени. Т1/2 5-7 ч. Длительность действия однократной дозы триамтерена 7-9 ч. Выводится в основном с желчью.
Клиническая фармакология ингибиторов карбоангидразы
К ингибиторам карбоангидразы относится ацетазоламид (диакарб).
Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 2 ч, продолжительность действия до 12 ч. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связь с белками крови высокая, проникает через плацентарный барьер, биотрансформации не подвергается, выводится почками в неизмененном виде.
Показания. В настоящее время ингибиторы карбоангидразы в основном используются при глаукоме, повышении внутричерепного давления, малых приступах эпилепсии. При задержке жидкости и отечном синдроме, связанном с хронической сердечной недостаточностью, легочным сердцем, нарушением функции печени или почек (особенно в сочетании с алкалозом), ацетазоламид применяют в составе комплексной терапии.
Достарыңызбен бөлісу: |