Клиническая фармакология пенициллинов Пенициллины подразделяют на группы в зависимости от химического строения спектра активности.
Механизм действия пенициллинов заключается в нарушении образования клеточной стенки бактерий из-за необратимого связывания с пенициллинсвязы-вающими белками. Эти белки являются ферментами, обеспечивающими синтез бактериальной клеточной стенки. Нарушение их функции вызывает гибель микробной клетки.
Природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин).Все препараты природных пенициллинов обладают идентичным спектром активности (стрептококки, энтерококки и другие бактерии). Однако в настоящее время только около 10% стафилококков остаются чувствительными к природным пенициллинам. Из грамотрицательных бактерий к природным пенициллинам чувствительны менингококки и гонококки. Большинство анаэробов (клостридии, актиномицеты и др.) также высокочувствительны к природным пенициллинам. Природные пенициллины высокоактивны в отношении трепонем, включая возбудители сифилиса и клещевого боррелиоза.
Антистафилококковые пенициллины (оксацилин).По антимикробному спектру оксациллин он близок к природным пенициллинам, но уступает им по активности в отношении большинства микроорганизмов. Оксациллин устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы, поэтому активен в отношении пеницилли-норезистентных стафилококков. Стафилококковые инфекции являются основным показанием к его назначению.
Аминопенициллины.Спектр активности аминопенициллинов расширен по сравнению с природными пенициллинами действием на Е. coli, шигеллы (только ампициллин), сальмонеллы, P. mirabilis, Н. pylori (только амоксициллин), листерии. Аминопенициллины разрушаются всеми р-лактамазами.
Ингибиторозащищенные аминопенициллины.Антимикробный спектр ингибиторозащищенных аминопенициллинов (амоксициллина/клавуланата, ампи-циллина/сульбактама) расширен микроорганизмами - стафилококками, гонококками, гемофилами, Е. coli, P. mirabilis, клебсиелла.
