Фармацевтикалық технология ғылым ретінде,міндеттері
Жақпа майы дәрілік қалып ретінде
жүктеу/скачать 126,57 Kb.
|
ТЛФ Сессия 1-20
| 15. Жақпа майы дәрілік қалып ретінде
ЖАҚПА СИПАТТАМАСЫ ЖӘНЕ МАҚСАТЫ Майлар күнделікті өмірде, әртүрлі өндірістерде, косметика мен медицинада кеңінен қолданылатын ежелгі дәрілік формалардың бірі болып табылады, олар қол терісі мен дененің ашық бөліктерін (бет, мойын) органикалық еріткіштердің, қышқыл ерітінділерінің, сілтілердің және басқа да химиялық тітіркендіргіштер мен аллергендердің әсерінен қорғайды; теріні жұмсарту, оны дәрумендермен, майлармен тамақтандыру, жас дақтарын кетіру, шашты, сүйелдерді, сепкілдерді және терінің басқа да косметикалық кемшіліктерін емдеу және жою. Медицинаның әртүрлі салаларында кеңінен қолданылатын жақпа ерекше орын алады: Дерматология, гинекология, проктология, ларингология және т.б. кейде жақпа резорбция үшін жалпы әсер ететін дәрі ретінде тағайындалады, яғни олардың құрамындағы дәрілік заттарды терінің қалыңдығына, тері астындағы тіндерге немесе тіпті қанға сіңіру. Дәріханалардың заманауи рецептісінде жақпа орта есеппен 10-15% құрайды . Олар теріге, жараларға, шырышты қабықтарға жағу, ысқылау немесе таңу арқылы қолданылады, кейде жақпа малынған тампондар дене қуысына енгізіледі немесе арнайы шприцтер қолданылады. Ш м а з и-теріге, жараларға немесе шырышты қабықтарға жағуға арналған жұмсақ дәрілік түр. Жақпа негізі мен дәрілік заттардан тұрады, оған біркелкі бөлінеді. Жақпа майларға консерванттар, беттік-белсенді және медициналық қолдануға рұқсат етілген басқа да қосымша заттар енгізілуі мүмкін. Физика-химиялық классификацияға сәйкес жақпа — бұл пластикалық-серпімді-тұтқыр дисперсиялық ортасы бар еркін, жан-жақты дисперсті пішінсіз (құрылымсыз) немесе құрылымдалған жүйелер. Бөлме температурасында жоғары тұтқырлыққа байланысты олар пішінін сақтайды және температура жоғарылаған сайын оны жоғалтады, қалың сұйықтыққа айналады. Олар әдеттегі сұйықтықтардан айтарлықтай сұйықтықтың болмауымен ерекшеленеді. Жақпа дәрілік түрі ретінде оң және теріс қасиеттерге ие. Оң қасиеттері: 252 түрлі дәрілік заттарды (сұйық, жұмсақ, қатты) жақпа құрамына енгізу және жергілікті немесе резорбтивті әсер ету мақсатында жақпа тағайындау мүмкіндігі; дәрілік заттардың терідегі, тіндердегі, организмнің биологиялық сұйықтықтарындағы жоғары концентрациясына қол жеткізу; басқа дәрілік формалармен (инъекциялық, ауызша және т.б.) салыстырғанда жақпа қолданудың салыстырмалы қарапайымдылығы мен қауіпсіздігі; жақпа тиімділігі мен тиімділігі. Теріс қасиеттері: кейбір жақпа фармакологиялық белсенділіктің шектеулі спектріне ие (бір бағытты емдік әсері бар, мысалы, тек қабынуға қарсы); гидрофобты негіздердегі жақпа жеке құрамдар айқын "жылыжай" әсерін тудырады, бұл олардың медициналық практикада қолданылуын шектейді; кейбір жақпа теріге тітіркендіргіш әсер етеді. Жақпа майларға қойылатын талаптар. Жақпа реологиялық көрсеткіштермен сипатталатын белгілі бір консистенциялы қасиеттерге ие болуы керек: майлардың фармакодинамикасының дәрежесі айтарлықтай тәуелді болатын икемділік, тұтқырлық, релаксация кезеңі. Жақпа майларының жұмсақ консистенциясы оларды теріге, шырышты қабықтарға жағу кезінде қолданудың ыңғайлылығын, сондай-ақ олардан дәрілік заттардың шығарылуын қамтамасыз етеді. Реологиялық көрсеткіштер майлардың сапасын өндірісте де, оларды сақтау процесінде де бағалау критерийі болып табылады. Жақпа дәрілік заттардың оңтайлы дисперсиясына және олардың біркелкі таралуына ие болуы керек, бұл максималды терапиялық әсерге және сақтау кезінде құрамның өзгермеуіне кепілдік береді. Сонымен қатар, олар тұрақты, қоспасыз және дәрілік заттардың нақты концентрациясымен болуы керек. МАЙЛАРДЫ ЖІКТЕУ Жақпа майларының Медициналық және физика-химиялық жіктелуі бар (12-схема). Медициналық классификацияға сәйкес жақпа іс-әрекеті мен қолдану орны бойынша бөлінеді. П о д е й с т в и ю ажыратады майлар беткі және терең әсер ететін. Беткі әсер ететін жақпа-бұл теріге сіңетін жақпа емес, олардың әсері негізінен эпидермис қабатымен немесе шырышты қабатпен шектеледі. Оларға Қорғаныс, Қорғаныс және косметикалық жақпа жатады. Тері жамылғысы құрғақ эпидермисті жұмсартады, оның кебуіне және ластануына жол бермейді, зақымдалған теріні микробтық инфекциядан қорғайды. Мақсаты бойынша қорғаныс жабынға жақын. Оларды әртүрлі өндірістерде профилактикалық мақсатта қолданыңыз. Олар теріні улы заттардың, қышқылдар мен сілтілердің, еріткіштердің және басқа да агрессивті сұйықтықтардың әсерінен қорғауы керек. Косметикалық майлар мен кремдер терінің косметикалық кемшіліктерін емдеуге немесе жоюға арналған. Терең әсер ететін жақпа теріге сіңіп, енетін және резорбтивті болып бөлінеді. П о м е с т у п р и м е н и я отличают мази: дерматологические (собственно мази), қолданылатын тері; көз, қолданылатын конъюнктиве глаза; мұрын үшін, қолданылатын шырышты қабығына төменгі мұрын раковина; вагинальные, уретральные және ректальные. Майдың соңғы үш түрі арнайы шприцтермен енгізіледі. Ф және з және к о-х Және М және С Е сәйкес к о й к л а с, ф және К А ц және жақпамайларды консистенциясы, дисперсті жүйелер типі және жақпа негіздері бойынша бөледі. П о к о н с и с т е н ц и и ажыратады: сұйық жақпа (немесе линименттер), кремдер, гельдер, жақпа майлар, тығыз жақпа — пасталар, су немесе майлармен сұйылтуға арналған құрғақ жақпа-жартылай фабрикаттар. Терең әсер ету орны бойынша енетін, резорбтивті 254 П о т и п у д и с п е р с н Х С и с т е м (дәрілік заттың дисперсиялық дәрежесіне және оның негіздегі таралу сипатына байланысты) гомогенді және гетерогенді жақпаларды ажыратады. Біртекті жақпа-бұл дәрілік заттар мен жақпа негізі арасындағы интерфейс бетінің болмауымен сипатталатын жүйелер. Бұл жағдайда дәрілік зат негізінде ерітіндінің түріне қарай бөлінеді, яғни дисперсияның молекулалық немесе мицеллярлық дәрежесіне дейін жеткізіледі. Біртекті заттарға мыналар жатады: жақпа-ерітінділер, жақпа-қорытпалар және экстракциялық жақпа. Гетерогенді жақпа-бұл әртүрлі шекаралық қабаттармен фазалық бөлінуі бар жүйелер. Оларға суспензия (немесе тритурация), эмульсия және аралас жақпа жатады. Жақпа майлардағы дәрілік заттардың әртүрлі физикалық жағдайы негізінен олардың қасиеттерімен түсіндіріледі (суда және майда ерігіштігі немесе ерімейтіндігі және т.б.), соған байланысты жақпа тиісті түрі де пайда болады (кесте. 23). П О т И п у (х а р а к т е р у) м а е в ы х о С н о в: гидрофобты (липофильді), гидрофильді және дифильді (гидрофильді-липофильді) негіздерде дайындалған жақпаларды ажыратады. Осылайша, медициналық жіктеу жақпа туралы жалпы түсінік береді (тағайындау, қолдану және т.б.), ал физика-химиялық — жақпа технологиясы мен олардың сапа өлшемдерін көрсетеді. Жақпа негіздері, оларға қойылатын талаптар және олардың жіктелуі жақпа негіздері қажетті көлемді, тиісті консистенцияны және жақпа кейбір ерекшеліктерін анықтайтын жеке немесе әртүрлі заттардың қосындысы түрінде болуы мүмкін. Консистенциясы арқасында негіз-теріге арналған тамаша майлаушы құрал болып табылады, ол оны жұмсақ, тегіс, созылғыш етеді және оны кепуден қорғайды. Негіздің әсерінен терінің табиғи май қорғанысы күшейеді, жарықтар мен абразиялар тезірек сауығып кетеді, судың булануы азаяды, соның арқасында қабық қабаты ісініп, табиғи жылу сақталады, бұл ылғалдылық пен суықтан айтарлықтай қорғауға қол жеткізеді. Соңғы жағдай жарыс кезінде суда жүзетін жүзушілер үшін өте маңызды. Сонымен қатар, негіздер терінің сыртқы ластануын жақсы сіңіреді және оны кетіруді жеңілдетеді. Дәрілік зат пен негіз арасында оны жақпа әсеріне қатыспайтын инертті тасымалдаушы ретінде қарастыруға мүмкіндік бермейтін күрделі қатынастар бар. Жақпа форма мен мазмұнның бірлігі ретінде қарастырылуы керек. Нысан оның содасының көрінісі мен ашылуына қатысты белсенді болуы керек . Қазіргі уақытта жақпа түрінде қолданылатын бірдей дәрілік зат оның жақпаға қалай енгізілгеніне ғана емес, сонымен бірге ол қандай жақпа негізімен біріктірілгеніне байланысты мүлдем басқа әсер етуі мүмкін екендігі дәлелденді. Мәселен, мысалы, вазелиндегі көптеген антибиотиктердің майлары белсенді емес, бірақ гидрофилизацияланған вазелин-ланолин негізінде дайындалған жақпа айқын антибиотикалық әсерге ие. Вазелинге 5% жақпа түріндегі салицил қышқылы негізінен Үстірт әсерге ие. Эмульсия негізінде дайындалған бірдей жақпа айқын керато-литикалық әсерге ие. Жақпа құрамына кіретін дәрілік заттар ерімейтін және суда да, еритін заттары бар майларда да, еритін заттары бар суда да және майы, шәуетімен, балауызы және т. 1 майлар және май тәрізді заттар Тритурациялық эмульсиялық ерітінді эмульсиялық қорытпалар экстракциялық 2 Глицерогельдер және гель тәрізді негіздер Тритурациялық ерітінді Тритурациялық ерітінді эмульсиялық экстракциялық 3 минералды негіздер Тритурациялық эмульсиялық ерітінді эмульсиялық қорытпалар экстракциялық 3 минералды негіздер Тритурациялық эмульсиялық ерітінді эмульсиялық қорытпалар экстракциялық 23 С Х е м а 12 255 кесте вазелин-ланолин негізін суда еритін полиэтиленоксидті негізге кіретін дәрілік заттар бойынша жақпа түрін экстракциялық анықтау левомицетиннің белсенділігін 30-40 рет. Осы және басқа зерттеулер көрсеткендей, жақпа негізі тек немқұрайды тасымалдаушы ғана емес, сонымен қатар жақпа Фарма кодинамикасындағы белсенді компонент. Жақпа негізін таңдау тағайындалған дәрілердің физика-химиялық қасиеттеріне және жақпа әсерінің сипатына байланысты. Майдың максималды терапиялық әсерін қамтамасыз ететін негіз келесі талаптарға сай болуы керек: - жағу қабілетіне ие, яғни қажетті құрылымдық-механикалық (консистенттік) қасиеттерге ие: тұтқырлық, икемділік, сұйықтық, тиксотропия және т. б.; - дәрілік заттарды жақсы қабылдау, яғни сіңіргіш қабілеттерге ие болу; - ауаның, жарықтың, температураның ауытқуының әсерінен өзгермеу және оған енгізілетін дәрілік заттармен реакция жасамау, яғни химиялық төзімділікке ие болу; - фармакологиялық тұрғыдан индифферентті болу, тітіркендіретін және сенсибилизациялайтын әсер көрсетпеу, терінің (3-4 бірлік) немесе шырышты қабықтың рН бастапқы мәнін сақтауға ықпал етуі тиіс — - микроорганизмдермен ұрықтандыруға ұшырамау; - киімнің кірленбеуі, тым жабысқақ болмауы, сабынмен және онсыз оңай жуылуы тиіс; — негіздің қасиеттері жақпа тағайындау мақсатына сәйкес келуі керек: профилактикалық мақсатта қолданылатын қорғаныс майларының негіздері тез кебуі және терінің бетіне тығыз орналасуы керек; беттік әсер ететін жақпа негіздері сіңу қабілетіне ие болмауы керек; резорбтивті әсер ететін жақпа негіздері, керісінше, теріге терең еніп, қан ағымына жетуі және дәрілік заттардың сіңуіне ықпал етуі керек. Алайда, осы талаптарға толық сәйкес келетін жақпа негіздері жоқ. Сондықтан базаның қажетті сапасын алу үшін әртүрлі заттардың қоспалары жиі қолданылады (күрделі жақпа негіздері). Негіздердің жіктелуі. Майлар үшін негіз ретінде пайдаланылатын заттар алу көздері, химиялық құрамы, физика-химиялық қасиеттері және т.б. бойынша бір-бірінен ерекшеленеді. Ұсынылған көптеген жіктеулердің маңызды кемшілігі-олар жақпа негіздерін жеке компоненттерімен араластырады. Жақпа негіздері және олардың компоненттері табиғи және жасанды болып бөлінеді. Соңғы топқа әр түрлі sin 256 қосылыстары бар негіздер кіреді (полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, поли-акриламид) және т.б. осы негіздер тобына тән қасиет — сумен күшті өзара әрекеттесу: олар онымен шексіз араласады немесе суланады немесе ісінеді. Дифильді (липофильді-гидрофильді) негіздер-эмульгаторлары бар липофильді негіздердің сусыз қорытпалары (ланолинмен немесе басқа эмульгаторлармен вазелин қорытпасы). В/М типті эмульсиялық негіздер (су ланолині бар вазелин қоспасы, су/вазелин және т.б. консистенттік эмульсия) және М/В эмульгаторлар ретінде натрий, калий, май қышқылдарының триэтаноламинді тұздары, твин-80 және т. б. қолданылады. ұсынылған жіктеу технологиялық тұрғыдан маңызды жақпа негіздерінің қасиеттерін неғұрлым нақты сипаттауға мүмкіндік береді, дәрілік заттың физика-химиялық қасиеттеріне байланысты негізді дұрыс таңдауға, оны енгізу әдісін анықтауға көмектеседі. Сонымен қатар, жақпа негіздерін көрсетілген топтарға бөлу белгілі бір дәрежеде препараттың жақпа майынан дененің тіндері мен сұйықтықтарына түсу жылдамдығын бағалауға мүмкіндік береді. Липофильді негіздерге сипаттама. Бұл топқа мыналар жатады: май, көмірсутек және силикон негіздері. Ж және Ж ы ы ы ы ы ы ы ы Май негіздерінің ішінде жануарлар мен өсімдіктерден алынған майлар, сондай-ақ оларды өнеркәсіптік өңдеу өнімдері кеңінен қолданылады. Олар жоғары май қышқылдарының триглицеридтері және терінің май секрецияларына жақын. Майлар бір-бірімен де, табиғи заттармен де тетикалық немесе жартылай синтетикалық заттармен немесе олардың қоспаларымен. П О х Және м және С Е С О С О С т а в у негізі жоғары май қышқылдары бар глицерин эфирлеріне, осы қышқылдардың жоғары молекулалы монатомды спирттері бар күрделі эфирлеріне, жоғары молекулалы көмірсутектер мен олардың аминдеріне, бейорганикалық қосылыстарға, полисахаридтерге және т.б. бөлінеді. Барлық заттарға немесе негіздердің құрамына тән белгі — олардың сумен әрекеттесу қабілеті. Барлық негіздер үш топқа бөлінеді: гидрофобты, гидрофильді және дифильді (13-схема). Мұндай жіктеу ең ұтымды болып саналады . Липофильді негіздерге сипаттама. Бұл топқа мыналар жатады: май, көмірсутек және силикон негіздері. Ж және Ж ы ы ы ы ы ы ы ы Май негіздерінің ішінде жануарлар мен өсімдіктерден алынған майлар, сондай-ақ оларды өнеркәсіптік өңдеу өнімдері кеңінен қолданылады. Олар жоғары май қышқылдарының триглицеридтері және терінің май секрецияларына жақын. Майлар бір-бірімен де, табиғи заттармен де тетикалық немесе жартылай синтетикалық заттармен немесе олардың қоспаларымен. П О х Және м және С Е С О С О С т а в у негізі жоғары май қышқылдары бар глицерин эфирлеріне, осы қышқылдардың жоғары молекулалы монатомды спирттері бар күрделі эфирлеріне, жоғары молекулалы көмірсутектер мен олардың аминдеріне, бейорганикалық қосылыстарға, полисахаридтерге және т.б. бөлінеді. Барлық заттарға немесе негіздердің құрамына тән белгі — олардың сумен әрекеттесу қабілеті. Барлық негіздер үш топқа бөлінеді: гидрофобты, гидрофильді және дифильді (13-схема). Мұндай жіктеу ең ұтымды болып саналады. Х е м а 13 жақпа негіздерінің жіктелуі гидрофобты негіздер айқын липофилияға ие, яғни, әдетте, майлармен, май тәрізді заттармен толығымен араласу немесе оларда еру мүмкіндігі бар. Бұл ережеден ерекше жағдайлар сирек кездеседі және үйлесімсіздік санатына жатады. Мысалы, кастор майы көмірсутектермен жақсы араласпайды. Осы негіздер тобына тән қасиет-олар сумен араласпайды немесе эмульсияланбайды, егер олар тұтқырлығына байланысты ұстай алатын аз мөлшерде су немесе Сулы ерітінділерді қоспағанда. Гидрофильді негіздер: жоғары молекулалы көмірсулар мен ақуыздар гельдері (целлюлоза, крахмал, желатин, агар эфирлері), Бейорганикалық заттардың гельдері (бентониттер), синтетикалық жоғары молекулалық қосылыстар гельдері (полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, поли-акриламид) және т. б. Бұл негіздер тобына тән қасиет — бұл сумен күшті әрекеттесу: олар онымен шексіз араласады немесе суланады немесе ісінеді. Дифильді (липофильді-гидрофильді) негіздер-эмульгаторлары бар липофильді негіздердің сусыз қорытпалары (ланолинмен немесе басқа эмульгаторлармен вазелин қорытпасы). В/М типті эмульсиялық негіздер (вазелин мен су ланолині қоспасы, су/вазелин және т. б. консистенттік эмульсиясы) және М/В эмульгаторлар ретінде майлы қышқылдардың натрий, калий, триэтаноламинді тұздары, твин-80 және т. б. қолданылады. Ұсынылған жіктеу технологиялық тұрғыдан маңызды жақпа негіздерінің қасиеттерін неғұрлым нақты сипаттауға мүмкіндік береді, препараттың физика-химиялық қасиеттеріне байланысты негізді дұрыс таңдауға, оны енгізу әдісін анықтауға көмектеседі. Сонымен қатар, жақпа негіздерін көрсетілген топтарға бөлу белгілі бір дәрежеде препараттың жақпа майынан дененің тіндері мен сұйықтықтарына түсу жылдамдығын бағалауға мүмкіндік береді. жүктеу/скачать 126,57 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|