Фармакокинетикалық параметрлер

Дәрілік заттың (С) концентрациясы

Препараттың таралу көлемі (Vd - volume of distribution)

Дәрілік заттың қан плазмасынан тіндермен қармалу дәрежесін сипаттайды және VD = D / Co формуласымен көрсетіледі - бұл зерттеу кезінде қанда анықталатын дәрілік заттың енгізілген дозасын концентрацияға дейін біркелкі бөлу үшін талап етілетін сұйықтықтың шартты көлемі. Үлестірудің нақты көлемі ұғымы да бар-бұл үлестіру көлемінің дене салмағына қатынасы, л/кг түрінде көрінеді. Дәрілік заттың таралу көлемі белгілі бір дәрежеде оның қаннан және жасушадан тыс сұйықтықтан тіндерге ену дәрежесін, сондай-ақ оның ағзалардағы қоймаларын құруды анықтайды.

"Концентрация - время" фармакокинетикалық қисығының астындағы аудан (AUC - area under the curve)

Биожетімділігі (F)

жүйелік қан ағымына түсетін және тіндік рецепторлармен өзара әрекеттесетін дәрілік зат салыстырмалы мөлшерімен анықталады. Препаратты қантамырдан тыс енгізу кезінде биожетімділігі тамырішілік енгізу үшін оның дәрілік нысанына арақатынасы ретінде айқындалады. Егер тамырдан тыс және көктамыр ішіне енгізуге арналған дәрілік нысандар тең мөлшерде зерттелсе, формула қолданылады:

Биоэквиваленттілік (салыстырмалы биожетімділік)

Бұл уақыт бірлігі ішінде дәрілік заттан тазартылатын қанның немесе оның плазмасының шартты көлемі. Ол дәрілік препараттың ағзадан шығарылу жылдамдығын сипаттайды. Клиренсті сағатына литрмен немесе 1 минутта миллилитрмен білдіреді ирасс формула бойынша есептеледі:

• Дәрі-дәрмектерді жою бүйректе, бауырда және басқа мүшелерде (өкпе, тер бездері, сүт бездері және т.б.) жүреді. Сондықтан жалпы клиренсті құрайтын клиренстің бүйрек, бауыр және басқа түрлері бөлінеді:

• Әр түрлі органдардағы Клиренс ағзадағы қан айналымы жылдамдығына (Q) және препараттың органмен экстракция коэффициентіне (ER)байланысты:

• Экстракция коэффициенті артериялық қан (СА) бар органға келіп түсетін препарат мөлшеріне және веноздық қан (СМ)бар ағзадан шығарылатын препарат мөлшеріне байланысты:

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2 немесе T0,5)

бұл камерадағы дәрілік зат саны немесе оның қандағы концентрациясы 50% - ға азаятын уақыттың фармакокинетикалық көрсеткіші .

Элиминация константасы (Kel)

Жартылай сіңу кезеңі (Т1/2а)

жүйелі қан ағымына енгізу орнынан препарат дозасының жартысын сіңіру үшін қажетті уақыт; сіңу жылдамдығына пропорционал (Т1/2а = 0,693/Ка).

Константа абсорбции (Ка)

адам немесе жануар ағзасындағы дәрілік зат сіңу жылдамдығын сипаттайды. Сіңіру тұрақтысы жартылай шығарылу кезеңіне байланысты:

Айқын бастапқы концентрация (С0)

көктамыр ішіне енгізу жолында және органдар мен тіндер бойынша лезде бөлу кезінде қан плазмасында болатын концентрация.

Тепе-тең концентрация (Css)

препарат ағзаға тұрақты жылдамдықпен түскен кезде қан плазмасында белгіленетін концентрация. Препаратты үзік-үзік енгізу кезінде бірдей уақыт аралығынан кейін бірдей дозаларда ең жоғары (Max) және ең төмен (Min) тепе-теңдік концентрациялары бөлінеді.

Пайдаланған әдебиеттер

• Харкевич Д.А. «Фармакология» 2012г
• Бертрам Г.Катцунг. Базисная и клиническая фармакология: В 2 т., т. 1: Пер. с англ. — М.: СПб.: Бином; Невский Диалект, 1998. — 612 с.
• Клиническая фармакология // Под ред. В.Г. Кукеса. — 3-е изд., перераб. и доп. — М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. — С. 17–69.