Әр түрлі жасуша элементтерімен өзінің алкилді радикалдарымен қайтымсыз ковалентті байланыс түзеді (әсіресе ДНҚ тізбегіндегі гуанинді қалдықтармен), ол рак жасушаларының бөлінуін көбеюін тежеп, жойылуына алып келеді. Рак жасушалары дамуының әр түрлі фазаларына әсер етеді.
Табиғи метаболиттердің құрлысына ұқсас болғандықтан ісік жасушаларының жасушалық ферменттік процестерін бөгеу арқылы РНҚ және ДНҚ синтезін бұзады. Тек бөлінетін рак жасушаларына әсер етеді.
Платинді кешен ДНҚ- ға қосылып алкилдеуші агенттер тәрізді нуклеин қышқылдарының биосинтезін бұзады.
Алкилдеуші дәрілер тәрізді әсер етеді.
Циклді топтардың көмегімен ДНҚ мен РНҚ-ң жқп арасына қосылып, нуклеин қышқылдары тізбегінің бөлінуі мен ДНҚ синтезінің тежелуін тудырады.
Рак жасушаларының циклінің әр түрлі фазаларына әсер етеді. Түзілуін тежеп, бөлінуін тоқтатады. Тек бөлу фазасына әсер етеді.
Жыныс гормондары рак жасушаларын жоймайды, бірақ жасушалардың бөлінуін тежеп жіктейді, сонымен қатар жасуша қызметінің гуморальді реттелуінің бұзылуын біртіндеп қалпына келтіреді.
Глюкокортикоидтар ісік процесіне аз әсер етеді, бірақ цитостатиктердің әсерін күшейтіп жақсартады. Жасуша мембраналарының құрлымы үшін, ісік жасушаларына қажетті аспарагинді ыдыратады.
Гемабластозда (созылмалы лейкемия, лимфагранулематоз, лимфосаркома, ретикулосаркома), кейбір топ препараттары миеломада, сүт бездерінің, аналық без рагында, семиномада, өкпе майда жасушалық рагында, тоқ ішек рагында тиімді.
Метотрексат - лейкемия, лимфома, өкпе сүт безі мен аналық без рагында қолданылады.
Меркаптопурин - лейкемияда.
Фторурацил- азқазанның тоқ және тік ішектің, сүт бездерінің рагында.
Цитарабин- лейкемияда.
Цисплатин -ұрық безі қуық, аналық без, бас және мойын аймақтарының жалпақ жасушалық рагында, остеогенді саркомада. Карбоплатин - аналық без ісігінде.
Прокорбазин - лимфогранулематозда.
Дакарбазин - меланомада.
Дактиномицин - жатырдың хорионэпителиомасында, Вильмса ісігінде, Юинга ісігінде, лимфогранулематозда және т. б.
Адриамицин- жедел лейкемия, жұмсақ ұлпа саркомасында , лимфосаркомада, және т. б.
Колхамин - тері рагында.
Винбластин- лимфогранулематозда, жатырдың хоринэпителиомасында және т. б.
Винкрестин ісігінде және т. б.
Этопозид- өкпенің майда жасушалық рагында.
Тенипозид - гемобластозда.
Жыныс гормондары гормонға тәуелді ісіктерде қолданылады. Андрогендер мен антиэстрогендер - сүт бездерінің рагында.
Эстрогендер мен антиандрогендер- қуық асты безінің рагында.
Гестагендер - жатыр рагында(эндометрия)
Жіті және созылмалы лейкозда.
Жіті лимфобласты лейкемияда
Бластомаға қарсы дәрілерді қолданғанда науқастардың 100%-де жанама әсерлер байқалады. Көбінесе лоқсу және құсу, қан жасалуы мен иммунитеттің тежелуі,АІЖ-ң шырышты қабықшасының зақымдалуы, цистит, гепатит, бүйректің зақымдалуы, гиперурекемия, алопеция, неврологиялық бұзылыстар, өкпе мен миокардтың зақымдануы, аллергиялық реакциялар, дене қызуының көтерілуі,инфекцияның байқалуы мен асқынуы, гормондардың қызметінің бұзылуы және т.б. байқалады.
Онкологиялық науқастарды емдеу арнайы емдеу мекемелерінде бластомаға қарсы дәрілерді белгілі бір кесте бойынша қиыстырып тағайындалады.