Избирательные М-холиноблокаторы

Пирензепин (Гастроцепин

) - М

-холиноблокатор, угнетает секрецию соляной кислоты в желудке 

за счет блокады холинергической передачи в энтерохромаффинных клетках слизистой оболочки 

желудка, предохраняет клетки слизистой оболочки от повреждения. Применяют при 

гиперацидных гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (см. гл. 20.4). 

Преимущественное действие на М

3

-холинорецепторы оказывает тиотропия бромид (Спирива

). 

обструктивных заболеваний легких (бронхит, эмфизема). Он обладает высоким сродством к 

мускариновым рецепторам, конкурентно блокирует М

3

-холинорецепторы в дыхательных путях, 

менее 24 ч. При длительном применении (более года) толерантности нет. Препарат не 

применяют для купирования бронхоспазма. Нежелательные побочные реакции и 

99 

 

противопоказания такие же, как и у всех холинолитиков, возможны аллергические реакции 

немедленного типа. 

Высокоспецифичными конкурентными блокаторами муска-риновых рецепторов М

3

-типа 

являются препараты толтеродин (детрузитол

♠

) и солифенацин (везикар

♠

). Наибольшая 

селективность проявляется в отношении рецепторов мочевого пузыря, снижается 

сократительная активность детрузора (сфинктер мочевого пузыря). Препарат применяют при 

гиперактивности мочевого пузыря с частыми позывами к мочеиспусканию, учащенным 

мочеиспускании и/или недержании мочи. После приема таблеток толтеродина внутрь 

Т

1

/

2

 составляет 2-3 ч, а у его активного 5-гидроксиметильного метаболита Т

1

/

2

 3-4 ч. Капсулы 

детрузитола

♠

 пролонгированного действия 24 ч. Солифенацин более длительного действия 

Т

1

/

2

 45-68 ч, принимают один раз в сутки. При длительном приеме возникает сухость во рту, 

глотке, полости носа, в глазах, на коже. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: