Фармакология
Неизбирательные М-холиноблокаторы
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
- Бұл бет үшін навигация:
- 7.2.1.1. М-холиноблокаторы растительного происхождения
| 7.2.1. Неизбирательные М-холиноблокаторы
Неизбирательные М-холиноблокаторы подразделяют на ЛС растительного происхождения (атропин, платифиллин, препараты красавки Atropa belladonna L., скополамин, гиосцина бутилбромид) и синтетические холинолитики (ипратропия бромид, тиотропия бромид, тропикамид). 7.2.1.1. М-холиноблокаторы растительного происхождения
- основной представитель М-холиноблокаторов, содержится в красавке, белене, дурмане. Главным фармакологиче-ским свойством является спазмолитическое действие: снятие спазмов гладких мышц внутренних органов. Под влиянием атропина снижается тонус желудочно-кишечного тракта, благодаря чему его успешно используют при лечении спазмов гладких мышц желудка и кишечника. Секреция желез желудочно-кишечного тракта также блокируется атропином, поэтому его и другие М-холиноблокаторы используют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При гиперсаливации значительно уменьшается секреция слюны, вызывая сухость во рту. Атропин расслабляет мочеточники и мочевой пузырь. Действие на мочеточник имеет большое значение при лечении почечных колик (колики - боли, обусловленные спазмами гладких мышц). Применяют его также при печеночных коликах, так как расслабляются спазмированные желчные протоки (желчнокаменная болезнь). Холинергическая иннервация бронхов вызывает усиление секреции и сокращение бронхиальных мышц. Атропин блокирует действие холинергических нервов, ослабляя секрецию и расширяя бронхи. В этой связи атропин эффективен при бронхиальной астме. Атропин вызывает тахикардию, так как блокирует действие блуждающего нерва на сердце. Кроме того, он улучшает проводимость импульсов из предсердий к желудочкам (атриовентрикулярную проводимость). Атропин за счет блокады М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки и ресничной мышцы цилиарного тела глаза вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации. При расслаблении цилиарной мышцы под влиянием атропина связка, поддерживающая хрусталик, напрягается, хрусталик становится менее выпуклым и устанавливается на дальнее видение (паралич аккомодации). Атропин и другие М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме (повышенном ВГД), так как при расширении зрачка сдавливается мышца радужки и сужается венозный синус склеры, что затрудняет отток внутриглазной жидкости и увеличивает внутриглазное давление. При инстилляции в конъюнктивальный мешок 1% раствора атропина зрачок обычно расширяется через 15-20 мин, возникает мидриаз; максимальный эффект наблюдают через 2 ч, может продолжаться в течение 5-6 сут. Паралич аккомодации развивается одновременно с мидриазом. Атропин с успехом можно использовать при воспалительных заболеваниях глаза 97
(ирит, иридоциклит, кератит), для предупреждения образования спаек между радужкой и хрусталиком и для расслабления напряжения мышц глаза, а также при исследовании сетчатки глаза. В хирургической практике атропин используют для премедикации перед операцией с целью предупредить бронхо- и ларингоспазмы, рефлекторную остановку сердца, а также уменьшить секрецию слюнных, бронхиальных и других желез. Атропин и другие М- холиноблокаторы применяют в медицинской практике, главным образом, при заболеваниях с повышенным тонусом парасимпатической нервной системы и для снятия действия М- холиномиметиков и антихолинэстеразных средств, при их передозировке или отравлении. Атропин и содержащие его препараты (экстракты из красавки) противопоказаны детям с гипертермией, так как подавление потоотделения может вызвать еще большее повышение температуры тела и ухудшить состояние ребенка. Их нельзя назначать детям с глаукомой и болезнью Дауна, так как очень легко развивается интоксикация. Картина острого отравления атропином: возбуждение ЦНС (спутанность сознания, двигательное возбуждение), частый пульс, сухость слизистых оболочек, хриплый голос и расширение зрачков с потерей чувствительности на свет, гипертермия, тахикардия. В тяжелых случаях развиваются кома, судороги, дыхательная недостаточность. Помощь при отравлении атропином заключена в удалении препарата из желудка (промывание большим количеством воды с добавлением сорбентов); удалении из кишечника невсосавшегося атропина солевыми слабительными (натрия сульфат, магния сульфат); применение функциональных антагонистов (ацеклидина, аминостигмина). Препараты красавки (экстракты, настойки, сборы) применяют в качестве спазмолитических и болеутоляющих средств. Широко используются комбинированные препараты красавки: бесалол
♠ , беллалгин ♠ при желудочных и кишечных коликах; бетиол ♠ и ану-зол ♠ в свечах при геморрое и трещинах заднего прохода. Сумма алкалоидов красавки входит в состав препаратов Беллатаминал ♠ , Беллоид ♠ , Белласпон ♠ , Солутан ¤ , капли Зеленина ♠ . Препараты красавки помимо алкалоида атропина содержат алкалоиды скопо-ламин, гиосциамин и др. Периферическое действие скополамина на М-холинорецепто-ры сходно с действием атропина.
расширяет зрачок, парализует аккомодацию, уменьшает секрецию потовых желез и пищеварительного тракта, снижает тонус гладких мышц, учащает ритм сердца. В отличие от атропина, он оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Скополамин в комбинации с болеутоляющими средствами используют для подготовки больного к операции. Его применяют так же как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезни. С этой целью используют комбинацию скополамина и гиосциамина, которая входит в состав таблеток Аэрон ♠ .
(бускопан ♠ ) блокирует преимущественно мускариновые рецепторы типа М 1 и М 3 , оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, снижает секрецию пищеварительных желез, обладает ганглио-блокирующим эффектом. Показаниями к применению бускопана являются спастические состояния ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовых путей, в том числе колика (почечная), применяют для снятия болевого синдрома в комплексной терапии хронического панкреатита, холецистита, альгодисменореи, при пилороспазме и т.п. Препарат обладает низкой биодоступностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выпускают в таблетках и ректальных суппозиториях. Терапевтический эффект при приеме внутрь препарата наступает через 20 мин, через 10 мин при ректальном приеме и продолжается до 6 ч. Побочные эффекты связаны с холиноблокирующим действием препарата, слабо выражены и после прекращения приема
98
препарата проходят самостоятельно. Противопоказаниями к назначению бускопана являются закрыто-угольная глаукома, миастения и повышенная чувствительность. Платифиллин - алкалоид, выделенный из крестовника широколиственного (Senecio platyphyllus). По химическому строению его относят к производным пирролизидина. Применяют в виде винной соли. По влиянию на М-холинорецепторы он близок к атропину, хотя и уступает ему по активности. Платифиллин оказывает успокаивающее действие на ЦНС, но значительно менее выраженное, чем у скополамина. Его применяют при спазмах гладких мышц внутренних органов, язвенной болезни, бронхиальной астме, а также в качестве средства, расширяющегося зрачок.
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|