Образование глюкуронидов

Взаимодействие фенольной или спиртовой группы с глюку-роновой кислотой. Такие соединения 

слизистых оболочках кишечника. 

В организме может одновременно происходить несколько описанных выше реакций. Например, 

соединения фенола могут связываться либо с сульфатом, либо с глюкуроновой кислотой. 

Хлоралгидрат в организме и окисляется, и восстанавливается, а затем соединяется с 

глюкуроновой кислотой. ЛС, имеющие в своей структуре реакционно способные группы -ОН, -

СООН, -NH

2

, -SH и другие, могут вступать сразу во вторую фазу - реакции конъюгации. 

влиянием других ЛВ, курения, алкоголя и др. Для обозначения повышения активности ферментов 

используют термин «индукция ферментов». Ускоряется метаболизм вводимых ЛВ, ускоряется их 

выведение и, как правило, понижается фармакологический эффект. Понижение активности 

ферментов развивается при «ингибировании ферментов», что характеризуется замедлением 

метаболизма ЛВ, экскреции и удлинением (иногда усилением) фармакологического эффекта, а в 

некоторых случаях появлением отрицательных (токсических) реакций. «Индукторами» 

микросомальных ферментов печени являются производные барбитуровой кислоты 

(фенобарбитал), рифампи-цин, карбамазепин; «ингибиторами» - циметидин, хлорамфени-кол 

(левомицетин

♠

), кетоконазол, эритромицин. 

системы. Наследственные изменения ферментных систем могут существенно изменить 

биотрансформацию лекарств, приведя к извращению реакции организма на введение 

препаратов. Фармакогенетика - наука, изучающая генетически обусловленные реакции 

организма в ответ на введение ЛС. В результате наследственных изменений ферментных систем 

(дефицит или избыток фермента) происходит снижение или усиление фармакологического 

эффекта, а в некоторых случаях развивается патологический процесс. Так, дефицит фермента 

глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у коренных жителей Африки и бассейна Средиземного моря 

приводит к острому гемолизу крови при приеме таких препаратов, как хинин, нитраты, 

сульфаниламиды, хло-рамфеникол, аминосалициловая кислота и др. Другим примером может 

служить разная способность ацетилировать ЛВ, зависящая от активности фермента 11-

ацетилтрансферазы у разных народностей: быстрые процессы ацетилирования у японцев, 

эскимосов, а медленные у шведов, египтян. Все это необходимо учитывать при рекомендации к 

приему сульфаниламидных препаратов, изониа-зида и других ЛС, подвергающихся 

ацетилированию. При наследственной недостаточности метгемоглобинредуктазы резко 

возрастает токсичность нитратов, проявляющаяся одышкой, головной болью, учащенным 

сердцебиением и негативной симптоматикой. Врожденную индивидуальную непереносимость 

лекарственных средств, обусловленную отсутствием или снижением активности ферментов либо 

отсутствием систем обезвреживания определенных химических групп введенных лекарственных 

веществ или образующихся метаболитов, называют идиосинкразией. Знание 

фармакогенетических особенностей конкретного больного позволяет предотвратить 

нежелательные, а порой и опасные последствия в ответ на введение давно используемых 

препаратов.