Анальгетики-антипиретики

Анальгетики-антипиретики обладают анальгезирующим и жаропонижающим действием. Их 

парацетамол (панадол

♠

); пиразолона: метамизола натрия (анальгин

) и производные 

антраниловой кислоты: мефенамовая кислота

¤

. 

натрия (анальгин

♠

) обладает выраженным аналь-гезирующим, жаропонижающим и 

угнетающим влиянием метамизола на синтез Pg в ЦНС. Он угнетает фермент ЦОГ, уменьшая 

образование Pg, участвующих в развитии болевой реакции. Анальгетический эффект особенно 

выражен при воспалении, действие при воспалении обусловлено участием периферической 

нервной системы. При этом угнетается высвобождение БАВ брадикинина, простагландинов, 

гистамина и др. БАВ повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов к механическим и 

химическим раздражениям. Прием мета-мизола приводит к уменьшению проведения болевых 

импульсов. Жаропонижающий эффект метамизола натрия связан с нарушением синтеза PgЕ

2

 в 

сопровождается расширением периферических сосудов кожи, увеличением теплоотдачи и 

потоотделения. Эффект снижения температуры тела отмечают только на фоне лихорадки. 

Метамизол натрия применяют при болях, связанных с воспалительными процессами: миалгиях, 

невралгиях, артралгиях, при головной боли, болях, вызванных менструациями, радикулитом, 

миозитом; вводят внутрь и парентерально. Препарат применяют при болях, связанных со 

спазмом гладких мышц (почечная, печеночная, кишечная колика), вводят внутривенно или 

внутримышечно. Наиболее часто метамизол применяют при лихорадочных состояниях 

различного происхождения, в том числе при острых респираторных заболеваниях и 

ревматических атаках. 

При длительном использовании метамизола возможны угнетение кроветворения, аллергические 

реакции вплоть до анафилактического шока после внутривенного введения препарата. При 

систематическом применении метамизол может вызвать лейкопению, возможен агранулоцитоз, 

в связи с чем его применение ограничено, препарат не рекомендуют принимать длительно. 

Метамизол натрия входит в состав многих комбинированных препаратов: андипал

♠

, баралгин

, 

максиган

, спазган

♠

, триган

, спазмалгон

♠

, Пенталгин-Н

, темпалгин

♠

. 

Ацетаминофен

(парацетамол, панадол

♠

, эффералган

) - ненаркотический анальгетик 

(анальгетик-антипиретик), производное парааминофенола, активный метаболит фенацетина. 

Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Уменьшает боль различного 

происхождения и локализации, но не влияет на боль, обусловленную спазмами гладкомышечных 

органов. Противовоспалительная активность отсутствует, препарат не оказывает 

противоревматического действия. Анальгетическое действие связано с ингибированием синтеза 

ЦОГ в ЦНС. По эффективности ацетаминофен сопоставим с ацетилсалициловой кислотой. В 

терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты. Однако токсическая доза 

ацетаминофена лишь в 3 раза превышает терапевтическую. Понижение температуры тела 

отмечают на фоне лихорадки, сопровождается расширением периферических сосудов кожи и 

повышением теплоотдачи. В отличие от салицилатов, не оказывает раздражающего действия на 

желудок и кишечник (ульцерогенный эффект) и не влияет на агрегацию тромбоцитов. 

Передозировка возможна при длительном приеме и может приводить к серьезным поражениям 

печени и почек, а также проявлению аллергических реакций (кожная сыпь, зуд). При 

передозировке препарат вызывает некроз клеток печени, что связано с образованием 

токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина. Для предупреждения 

149 

 

развития токсических эффектов ацетаминофена в течение первых 12 ч после отравления вводят 

ацетилцистеин или метионин. Ацетаминофен назначают самостоятельно или в комбинации с 

кодеином, салицилатами при головной боли, для снижения температуры при лихорадке, 

мигрени, миалгии, артралгии, невралгии и суставных болях. Комбинированные препараты, 

содержащие парацетамол: колд-рекс

♠

, солпадеин

♠

, цитрапар

♠

 и др. 

Кислота мефенамовая

¤

 действует аналогично производным салициловой кислоты, но по 

анальгезирующей активности превосходит их. Применяют при зубной и головной боли и 

повышении температуры тела. 

Кеторолак 

(кетанов

♠

, кеторол

♠

) обладает выраженной анальгетической активностью, но 

оказывает меньшее, по сравнению с другими НПВС, противовоспалительное действие. Кеторолак 

хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при введении внутрь биодоступность 

составляет 80-100%. Применяют кеторо-лак внутрь и парентерально для купирования 

послеоперационных болей (в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам), а также при 

болях, вызванных травмами, при опухолевых заболеваниях и др. Показан при невралгии 

тройничного нерва. Кеторолак при длительном применении вызывает побочные эффекты, 

характерные для других НПВС: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной 

кишки (в связи с угнетением синтеза PgE

2

, PgI

2

, обладающих гастропротекторным действием), 

нарушение функции почек (угнетение PgE

2

, PgI

2

), нарушение фильтрации в почечных клубочках и 

др. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: