Производные бензодиазепина

К группе относят хлордиазепоксид, диазепам, феназепам

, медазепам, тофизопам, которые 

обладают основными эффектами: анксиолитическим, седативным, противосудорожным, 

миорелак-сирующим (понижают тонус скелетных мышц) и амнестическим (амнезия - нарушение 

памяти в виде утраты способности сохранять и воспроизводить информацию). 

Диазепам 

(Седуксен

♠

, Реланиум

, Сибазон

♠

) оказывает анксио-литическое (транквилизирующее) 

связаны с ГАМК-рецепторами, приводя к активации ГАМК, медиатора торможения в ЦНС, в том 

числе и в головном мозге. Препарат снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство 

страха, беспокойства, уменьшает напряжение скелетных мышц, устраняет судороги. Он повышает 

порог болевой чувствительности, расширяет коронарные сосуды, обладает антигипоксическим 

эффектом. Диазепам усиливает действие снотворных, наркотических и болеутоляющих средств, 

алкоголя. Его применяют при лечении различных нервно-психических заболеваний, судорожных 

состояний. Диазепам (седуксен) с успехом применяют в качестве противосудорожного средства 

при эпилепсии. Его также используют в комплексном лечении язвенной болезни желудка и 

двенадцатиперстной кишки, сердечных аритмий, для подготовки больных к оперативным 

вмешательствам. 

Хлордиазепоксид 

(Элениум

, Хлозепид

♠

) действует преимущественно на эмоциональную сферу, 

состояние беспокойства, тревоги, неуверенности), антифобическим (снимает навязчивый страх) и 

успокаивающим эффектом. По силе анксиолитического эффекта уступает диазепаму, но 

превосходит его по продолжительности; Т

1/2

 = 8-10 ч. Обладает также выраженным 

значительной широтой терапевтического действия, поэтому относительно безопасен. 

♠

 

является отечественным высокоэффективным транквилизатором. Превосходит 

диазепам и другие транквилизаторы по специфическому (анксиолитическому) эффекту в 4-5 раз. 

Оказывает также противосудорожное, миорелаксирующее и снотворное действие. Его 

применяют при лечении невротических и психопатических состояний, для купирования 

162 

 

алкогольной горячки, как снотворное и противосудорожное средство, в том числе и при 

эпилепсии. 

Медазепам 

(Мезапам

♠

, Рудотель

♠

, Нобриум

¤

) относят к дневным транквилизаторам, производным 

бензодиазепина. Обладая выраженным анксиолитическим эффектом, в меньшей степени 

оказывает миорелаксирующее, противосудорожное действие. Мало влияет на угнетение 

работоспособности, не нарушает координации движений. Снотворного действия не оказывает. 

Однако лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции, 

необходимо принимать все бензодиазепины с осторожностью. При бронхолегочных 

заболеваниях усиливает альвеолярную гиповентиляцию. Препарат назначают для лечения 

неврозов, психопатий и других нервно-психических расстройств, сопровождающихся 

повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой, страхом. 

Применяют при абстинентном синдроме. 

Тофизопам 

(Грандаксин

♠

) оказывает анксиолитическое действие с активирующим 

(энергезирующим) эффектом. Усиливая ГАМК-ергические процессы в ЦНС, препарат не обладает 

выраженным седативным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектом. Показания к 

применению те же, что и у всех бензодиа-зепинов. 

Отрицательное действие производных бензодиазепина выражено слабо, проявляется в 

расстройстве походки, диспепсических явлениях, сонливости, сухости во рту. В больших дозах 

препараты обладают способностью снижать тонус скелетных мышц и нарушать координацию 

движений, что связано, по-видимому, с действием их на элементы локомоторного аппарата 

спинного мозга и других отделов ЦНС. В таком случае внутривенно вводят антагонист 

бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. При их длительном применении производных 

бензодиазепина в больших дозах может развиться лекарственная зависимость. Препараты 

обладают тератогенным эффектом. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: