Фармакология



Pdf көрінісі
бет158/501
Дата02.02.2022
өлшемі5,77 Mb.
#130530
түріУчебник
1   ...   154   155   156   157   158   159   160   161   ...   501
Байланысты:
339 alyautdin-farmakologiya

14.1.3. Производное тиоксантена

 

Хлорпротиксен (труксал



) по нейролептическому действию менее активен, чем фенотиазиновые 

препараты, но обладает также умеренным антидепрессивным действием и выраженной 

противо-рвотной активностью. 



14.1.4. Производное дифенилбутилпиперидина

 

Пимозид



¤

 (орап


¤

) оказывает относительно продолжительный эффект при приеме внутрь. 

Действие наступает быстро, длится 8 ч. Применяют для поддерживающей терапии больных, 

принимавших ранее нейролептические препараты, не оказывает психоседа-тивного действия. 



14.1.5. Атипичные антипсихотические средства

 

Клозапин 

(азалептин

, лепонекс



) - производное дибензодиазе-пина, мощное антипсихотическое 

средство с седативным эффектом, без экстрапирамидных нарушений. В отличие от других 

нейролептиков, тормозит высвобождение дофамина пресинап-тическими нервными 

окончаниями и блокирует дофаминовые рецепторы типа D

4

. Клозапин оказывает выраженное 



центральное и периферическое холиноблокирующее и α-адреноблокирующее действие и 

влияет на серотонинергические структуры мозга. Не вызывает сильного общего угнетения, как 

хлорпромазин и другие 



159 

 

алифатические фенотиазины, но вызывает мышечно-расслабля-ющее действие. Потенцирует 



действие снотворных средств и анальгетиков. 

Рисперидон 

(рисполепт

) - производное бензизоксазола, преимущественно блокирует 



центральные 5-НТ

2-А


-рецепторы, обладая к ним высоким аффинитетом. Влияет на дофаминовые 

D

2



-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает α-адре-нолитическое 

действие и антигистаминное, блокируя Н

1

-рецепто-ры. В отличие от классических 



антипсихотиков, в меньшей степени индуцирует каталепсию и меньше подавляет моторную 

активность. Не обладает холиноблокирующей активностью и не взаимодействует с 

холинергическими рецепторами. Может вызывать экстрапирамидные расстройства, так как в 

высоких дозах проявляет себя как типичный антипсихотик. Эффект препарата и его активного 

метаболита удерживается 24 ч. К побочным проявлениям относят головокружение, сонливость, 

утомляемость, запор, усиление аппетита, нарушения менструального цикла, нарушение эрекции, 

недержание мочи, аллергические реакции. 

Амисульприд 

(солиан


) - производное бензамида, избирательно блокирует в лимбической 

системе D

2

- и D



3

-рецепторы. Ослабляет выраженность продуктивной симптоматики и 

заторможенность. Препарат блокирует пресинаптические рецепторы, увеличивая выделение 

дофамина в префронтальной области и гиперактивность 

 

Рис. 14.1. 

Механизм действия амисульприда 

D

1

-рецепторов в коре лобных долей, что приводит к развитию негативных симптомов (рис. 14.1). 



Применяют для купирования острых психозов с негативной симптоматикой (тупость, отсутствие 

эмоций, уход от общения), при хронических шизофренических нарушениях с позитивной 

симптоматикой. Препарат не оказывает влияния на другие рецепторы (α-, 5-НТ

2

, Н



1

-, М-


рецепторы). Минимальная вероятность развития побочных эффектов, низкий риск развития 

паркинсонизма, минимальное влияние на увеличение массы тела. Т

1/2

 12 ч. 




Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   154   155   156   157   158   159   160   161   ...   501




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет