Фармакология
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
| Рис. 17.9.
Венозное периферическое кровообращение нижних конечностей. А - нормальная вена: а - открытые клапаны; б - закрытые клапаны; Б - варикозное расширение вен (закрытые клапаны): а - до лечения; б - после лечения Основными проявлениями хронической венозной недостаточности являются боль в ногах, отеки в области нижних конечностей, чувство усталости, тяжести, ощущение распирания и судорожные подергивания в ногах. Другим частым заболеванием венозной системы является варикозная болезнь вен нижних конечностей. Терапевтическое лечение варикозной болезни направлено на постоянное поддержание нормального венозного тонуса в течение длительного времени и улучшение венозного оттока. При нарушениях венозного кровообращения применяют средства, которые влияют на микроциркуляторное русло, улучшают микроциркуляцию в нижних конечностях, трофику и питание тканей, нормализуют метаболические процессы в стенке кровеносных сосудов, снижают ломкость капилляров, контролируют проницаемость гистогематического барьера, устраняют капиллярный стаз, восстанавливают упругоэластичные свойства и повышают тонус венозной стенки.
222
В комплексную терапию входят флеботропные препараты, венотоники и лимфотоники, ангиопротекторы и препараты смешанного действия. Диосмин (Диовенор 600 ¤ , Вазокет ♠ , Флебодиа 600 ♠ ) обладает венотонизирующим, ангиопротективным действием. Препарат уменьшает растяжимость вен, дозозависимо повышает тонус вен и уменьшает венозный застой. При применении препарата улучшается лимфатический дренаж, повышаются тонус и частота сокращений лимфатических капилляров, увеличивается их функциональная плотность и снижается лимфатическое давление. Препарат оказывает противовоспалительное действие: уменьшает количество свободных супероксидных анионов. Он обладает про-тивоотечным, обезболивающим действием, улучшает кровообращение, укрепляет стенки капилляров, снижая возможность их повреждения. Повышается резистентность и уменьшается проницаемость капилляров, снижаются адгезия лейкоцитов к венозной стенке и их миграция в ткани, улучшается поступление в ткани кислорода и питательных веществ. Невысокая концентрация диос-мина сохраняется в венозной стенке после приема внутрь в течение 48 ч. Применяют диосмин при варикозном расширении вен, хронической лимфовенозной недостаточности, при обострении геморроя, нарушениях микроциркуляции. Побочные эффекты наблюдают редко: головная боль, диспепсия и аллергические реакции. Препарат противопоказан детям до 18 лет. Детралекс ♠
содержит очищенную микронизированную флавоноидную фракцию диосмина 450 мг и гесперидина 50 мг. Препарат оказывает венотонизирующее, ангиопротекторное и антикоагулирующее действие. Он уменьшает растяжимость вен, повышает их тонус, эластичность и уменьшает венозный застой; понижает проницаемость капилляров и увеличивает их резистентность, улучшает микроциркуляцию; улучшает лимфатический дренаж. Среди побочных эффектов в отдельных случаях можно наблюдать незначительные нарушения со стороны пищеварительной системы или вегетативно-сосудистые нарушения, не требующие отмены лечения. Рутозид (Венорутон ♠ , Венорутон форте ¤ ) - активные вещества рутозиды, которые способствуют укреплению стенок капилляров и нормализуют их проницаемость. Препарат блокирует агрегацию эритроцитов и оказывает защитное действие на эндотелий сосудов. Применяют его при хронической венозной недостаточности. Венорутон уменьшает отеки, боль, судороги, трофические расстройства, варикозный дерматит и варикозные язвы. Благодаря благоприятному воздействию препарата на проницаемость и резистентность стенок капилляров замедляется развитие диабетической ретинопатии. Кроме того, рутозиды улучшают реологические свойства крови, что способствует предотвращению микротромбозов и других поражений сетчатки сосудистого генеза. Улучшение после прекращения лечения обычно длится до 4 нед. Венорутон гель способствует укреплению стенок капилляров и нормализации их проницаемости, уменьшает отеки, а также выраженность других симптомов, связанных с хронической венозной недостаточностью нижних конечностей или травматическим повреждением. Он обладает противовоспалительным действием. При местном применении основные компоненты активного вещества быстро проникают через эпидермальный барьер. Водный гель венорутона ♠ не содержит спирта, легко впитывается, не имеет запаха и не оставляет жирных пятен. Венотонизирующим, ангиопротекторным, противоотечным, антиоксидантным действием с Р- витаминной активностью обладает смесь гидроксиэтиловых производных рутина с преобладанием тригидроксиэтилрутозида (троксерутина). В эту группу входят препараты Троксерутин-МИК ♠ (Троксерутин Врамед ♠ , Троксерутин Лечива ¤ ). При пероральном, парентеральном и местном использовании препарат нормализует проницаемость стенок капилляров и снижает их ломкость, повышает их тонус, укрепляет сосудистую стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает противовоспалительным эффектом при состояниях, связанных
223
с хронической венозной недостаточностью. При применении препарата иногда отмечают аллергические реакции (кожную сыпь), диспепсические расстройства, головную боль. Троксерутин гель для наружного применения (1 г содержит 20 мг троксерутина). Он хорошо всасывается с поверхности кожи при наружном использовании. Троксерутин гель увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Он снижает экссудативное воспаление в сосудистой стенке, ограничивая прилипание к ее поверхности тромбоцитов. В результате лечения исчезает чувство тяжести в ногах, уменьшается отечность нижних конечностей, улучшается трофика. Другим препаратом, содержащим троксерутин, является троксевазин ♠ , активный компонент которого включен в гидрофильную среду, создающую условия для оптимального освобождения и резорбции. Препарат уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, оказывает противоотечное и противовоспалительное действие. При варикозном синдроме улучшает трофику и оказывает противовоспалительное действие на околовенозную ткань. Препарат обладает хорошей кожной переносимостью и не обладает сенсибилизирующим эффектом. Выпускают также комбинированные препараты для наружного применения - венолайф ♠ , содержащий 20 мг трок-серутина, 50 мг декспантенола и 2,5 мг (300 ЕД) гепарина натрия; и для приема внутрь - анавенол ♠ , в одной таблетке содержится 30 мг рутозида, 1,5 мг эскулина и дигидроэргокристина 0,5 мг. Действие препаратов основано на фармакологических эффектах входящих в препарат компонентов. Они обладают венотонизиру- ющим действием, снижают проницаемость сосудистой стенки, обладают антиэкссудативным действием, улучшают микроциркуляцию, расширяют артериолы, повышают тонус вен и улучшают периферическое кровообращение. Плоды каштана конского содержат гликозиды (эсцин, эскулин, фраксин, флавоноидные гликозиды: кверцитрин, изокверцитрин и др.). Эсцин - тритерпеновый гликозид, обладающий выраженными венотропным и капилляроукрепляющим свойствами, оказывает противоотечное и противовоспалительное действие. Гликозид снижает проницаемость плазмолимфатического барьера, снижает лимфоток и восстанавливает сосудистую проницаемость. Увеличение эсцина в препарате способствует усилению фармакологического эффекта и повышает противоотечное действие. Эсцин (Венитан ♠ ) содержит 50 мг экстракта из плодов каштана конского, в том числе эсцина 10 мг. Эскузан ♠ - водно-спиртовой экстракт из плодов каштана конского. Флебесцин ρ содержит активную субстанцию эсцина, извлекаемую из дикого каштана, и β-агонист нилидрин. Веноплант ♠ в качестве активного компонента содержит сухой экстракт из семян конского каштана (5:1) с фиксированным содержанием тритерпеновых гликозидов (50 мг в пересчете на безводный эсцин). Препарат не устраняет уже существующее варикозное расширение вен, но нормализует проницаемость сосудов, снижает проникновение жидкости в ткани и тем самым уменьшает выраженность болезненных симптомов (боли, чувства тяжести в ногах, ночные судороги икроножных мышц, а также отечность ног и кожный зуд). Действующим веществом других препаратов является гепарин натрия, который оказывает антикоагулянтное, противовоспалительное, противоотечное и анальгезирующее действие. Местное антитромботическое действие проявляется в уменьшении агрегации тромбоцитов, угнетении активности тромбина; предупреждает переход протромбина в тромбин и повышает фибринолити-ческие свойства крови. К препаратам, действующим веществом которых является гепарин, относят гель Тромблесс ♠ , который улучшает микроциркуляцию, активирует тканевой обмен, ускоряет процессы рассасывания гематом, тромбов и восстанавливает проходимость вен; и гель Веногепанол ρ - комбинированное средство для наружного применения, обладает противовоспалительным и антитромботическим действием. Входящий в состав препарата гепарин обладает противоотечным и противовоспалительным действием, улучшает местный кровоток. Другим действующим веществом является венорутинол, синтетический аналог троксе-
224
рутина, оказывает венотонизирующее и ангиопротекторное действие, нормализует проницаемость стенок капилляров, повышает их тонус. Наряду с ангиопротекторным действием венорутинол оказывает противоотечное и противовоспалительное действие при состояниях, связанных с хронической венозной недостаточностью. Декспантенол, входящий в состав веногепанола, стимулирует грануляцию и эпителизацию тканей, а также улучшает всасывание гепарина. Антистакс ♠ - препарат растительного происхождения с капил-ляропротекторным действием, содержащий сухой экстракт красных листьев винограда. Содержит флавоноиды, основным являются кверцетина глюкуронид и изокверцетин. При приеме препарата стабилизируются мембраны эндотелиальных клеток и увеличивается эластичность сосудов, нормализуется сосудистая проницаемость, образование отеков замедляется и уменьшаются уже существующие. При приеме возможны аллергические реакции. Сухой экстракт иглицы колючей содержит Цикло-3-Форт (Флебодрил). Капсулы, помимо экстракта иглицы, содержат гес-перидин метилхалкон, аскорбиновую кислоту; применяют при венозно-лимфатической недостаточности. Крем для наружного применения Цикло 3 ♠ содержит экстракты иглицы и донника лекарственного. Венал ρ предназначен для укрепления вен, улучшения кровообращения в венах и капиллярах, поддержания гибкости и эластичности кровеносных сосудов. Активными ингредиентами являются экстракт дикой европейской иглицы шиповатой, рутин, экстракт конского каштана обыкновенного, витамин С, витамин B 1 . Очень важно применять Венал ρ при перегрузках и при возникновении чувства усталости и тяжести в ногах. Он предотвращает варикозное расширение вен. Активные ингредиенты, содержащиеся в иглице шиповатой и конском каштане обыкновенном, укрепляют стенки кровеносных сосудов, стимулируют кровообращение и способствуют оттоку крови из венозных сосудов. Высокое содержание рутина повышает эластичность капиллярных сосудов. Витамин В 1 влияет не только на углеводный обмен, но и на периферическое кровообращение. Витамин С оказывает противовоспалительное действие, что имеет большое значение при нарушении кровообращения в нижних конечностях. Гинкор форт ♠ содержит экстракт Гинкго билоба, троксеру-тин, гептаминол. Комбинированный препарат обладает капил-ляропротективной активностью, повышает устойчивость стенки капилляров к повреждению, уменьшает проницаемость сосудистых стенок, улучшает микроциркуляцию и венозный кровоток. Препарат снижает болевые ощущения. Гинкор гель увеличивает сопротивляемость капилляров, снижает их гиперпроницаемость, способствует оптимизации сосудистого тонуса, регулирует капиллярную емкость, способствует удалению продуктов метаболизма. Препарат увеличивает потребление глюкозы, выведение лактатов и восстанавливает процесс аэробного гликолиза в тканях. Он способствует ликвидации тканевого отека, транссудации протеинов плазмы и инфильтрации лейкоцитов путем ингибирова-ния фосфолипазы А 2 , липооксигеназы и блокированию фактора активации тромбоцитов. Гинкор гель обладает антиоксидантной активностью путем улавливания свободных радикалов, а также защищает лизосомальные мембраны, повышает сопротивляемость эндотелиальных клеток венозной стенки к гипоксии, ингибирует расщепление коллагеновых микроволокон и восстанавливает нормальное функционирование гладкомышечных волокон. Препарат воздействует на реологические нарушения крови путем повышения сопротивляемости мембран эритроцитов и снижения их агрегации. При гиперагрегации тромбоцитов способствует ингибированию образования венозных тромбов. Актовегин ♠ содержит депротеинизированный гемодериват из сыворотки телячьей крови с низкомолекулярными пептидами, аминокислотами, нуклеозидами и промежуточными продуктами углеводного и липидного обмена. Препарат является мощным антигипоксантом. На 225
молекулярном уровне препарат вызывает увеличение утилизации и потребления кислорода, повышает устойчивость клеток к гипоксии, повышает энергетический метаболизм и потребление глюкозы. Суммарный эффект процессов заключен в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях гипоксии и ишемии. Препарат ускоряет эпителизацию и заживление ран, активирует репаративные процессы, трофику в поврежденных тканях. Его используют с целью ускорения регенерации ткани при лечении язвы варикозного происхождения, плохо заживающих ранах, пролежнях. Применяют препарат при метаболических и циркуляторных нарушениях в ЦНС, нарушениях мозгового кровообращения, энцефалопатиях, черепно-мозговых травмах, инсультах, при нарушениях периферического (артериального и венозного) кровообращения. В редких случаях у пациентов с предрасположенностью к аллергии могут возникнуть реакции гиперчувствительности. жүктеу/скачать 5,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|