ТРАНСПОРТ, РАСПРЕДЕЛЕНИЕ И ДЕПОНИРОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В

После попадания в кровь ЛВ транспортируются и распределяются в организме в соответствии с 

избирательно накапливаются (депонируются) в определенном органе. ЛВ в крови находятся в 

свободной форме (фармакологически активные молекулы) или в связанной форме с белками 

(альбуминами). В связанной форме препарат циркулирует в сосудистом русле и поступает в 

ткани лишь после диссоциации с альбуминами. 

Процессы распределения и накопления ЛВ в определенных органах и тканях зависят от 

растворимости ЛВ в воде и липидах. Липофильные молекулы распределяются в тканях с 

большим содержанием жировой клетчатки, мозге, клеточных мембранах, а водорастворимые - в 

крови и лимфе. Многие ЛВ обладают выраженным физико-химическим сродством к различным 

белкам плазмы крови (прежде всего к альбуминам). Связывание ЛВ с белками плазмы приводит 

к снижению их концентрации в тканях и месте действия, что следует учитывать при дозировании 

таких ЛС, как пропранолол, хлорпромазин, фуросемид, диклофенак, дигитоксин, лозартан, 

связывающихся с белками плазмы крови на 90% и более. На процессы транспорта и 

распределения ЛВ влияют величина концентрации его в крови, скорость кровотока в тканях, а 

также способность ЛВ проникать через различные биологические барьеры, например 

гематоэнцефалический, плацентарный, гематоофтальмический. Гематоэнцефалический барьер 

состоит из эндотелиальных клеток капилляров сосудов мозга, базальной мембраны и глиальных 

клеток. Скорость прохождения ЛВ через барьер зависит от его растворимости в липидах. 

Липофильные вещества, например галотан, хлорпромазин, бупренорфин, легко проникают в 

мозг, а плохо растворимые в жирах вещества (тубокурарин

¤

, допамин, метоциния йодид и 

плода зависит от проницаемости плацентарного барьера и, как правило, липофильности 

вещества. Именно поэтому при назначении ЛС в период беременности всегда необходимо 

тщательно анализировать их способность и характер возможного влияния на плод. 

Биодоступность (F, %) отражает количество ЛВ, которое достигло системного кровотока 

относительно исходной дозы препарата в процентах. 

При внутривенном введении биодоступность равна 100%. При других путях введения (даже при 

внутримышечном и подкожном) биодоступность никогда не достигает 100%. 

Лекарственные средства, содержащие одни и те же ЛВ, но выпускаемые различными 

фармацевтическими фирмами, существенно различаются по терапевтической эффективности и 

по частоте возникновения и выраженности побочных эффектов, что зависит от различий в их 

биодоступности. В связи с этим возникло новое понятие - биоэквивалентность. ЛС называют 

биоэквивалентными в тех случаях, когда они обеспечивают одинаковую концентрацию 

действующего вещества в крови и тканях организма. В настоящее время существует много 

примеров биологически неэквивалентных ЛС, например кислота ацетилсалициловая (Россия); 

Аспирин

 (Bayer, Германия), Аспирин Упса

♠

 (Франция) или препараты ранитидина: Ранитидин-

♠

, Зантак

, Зантин

.