МЕТАБОЛИЗМ (БИОТРАНСФОРМАЦИЯ) ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

47 

 

В организме, преимущественно в печени, лекарственные вещества подвергаются химическим 

изменениям. Некоторые лекарственные вещества могут подвергаться различным изменениям в 

ЖКТ, в крови, почках, легких и других органах (рис. 3.4). 

 

Рис. 3.4. 

Фармакокинетические процессы, характерные для сердечных гликозидов: 1 - 

всасывание - абсорбция и реабсорбция; 2 - транспорт с током крови; 3 - распределение - 

накопление в сердечной мышце; 4 - метаболизм - отщепление гликона и образование 

конъюгатов; 5 - выведение - экскреция через почки; 6 - выведение - экскреция через кишечник 

Под метаболизмом понимают совокупность химических и биохимических превращений ЛС с 

образованием их метаболитов. 

В результате метаболизма вещества становятся высокополярными, гидрофильными 

(водорастворимыми). Подобное изменение химической структуры ведет к изменению 

фармакологических свойств (как правило, уменьшение активности) и увеличению скорости 

выделения из организма с мочой. Часто биотрансформация лекарственных веществ снижает или 

сводит к нулю их фармакологическую активность. Однако в некоторых случаях химические 

реакции превращают инертное вещество (пролекарство) в высокоактивное соединение. 

Метаболические реакции, протекающие в микросомах печени, катализируются ферментами 

эндоплазматического ретикулу-ма. Ферменты, участвующие в микросомальных метаболических 

реакциях, являются мембранными белками и локализованы на цитоплазматической поверхности 

48 

 

эндоплазматического ретику-лума. В сложной оксигеназной системе в качестве переносчика 

электронов участвует система цитохромов Р-450. Известно много изоформ цитохрома Р-450, 

каждая из которых может метаболизи-ровать несколько групп ЛС: анальгетики, 

антигистаминные, антидепрессанты, гипотензивные, снотворные, седативные и др. 

Немикросомальные ферменты локализованы в цитозоле или митохондриях других органов. Их 

также можно разделить на неспецифические и специфические. К неспецифическим относят 

оксидазы, редуктазы, транферазы, гидролазы. К специфическим относят моноаминооксидазу 

(МАО), катехол-О-метилтрансферазу, инсулиназу, алкогольдегидрогеназу и др. 

Различают два типа реакций метаболизма лекарственных препаратов в организме: 

метаболическую трансформацию (несинтетические реакции) и конъюгацию (синтетические 

реакции). 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: