Фармакология
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
| 4.4. МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Прием ЛС вызывает специфический фармакологический эффект, характерный для данного лекарства. Для того чтобы вызвать эффект ЛВ должно связаться с молекулярной «мишенью». В большинстве случаев мишенью бывает белковая молекула, но могут быть и нуклеиновые кислоты или липидные комплексы. Наиболее часто белки представлены рецепторами, ионными каналами, ферментами, транспортными белками. Рецептор - макромолекулярный белок, который при взаимодействии с эндогенными или экзогенными агонистами вызывает клеточный ответ. Например, холинорецепторы могут распознавать и взаимодействовать с ацетилхолином, адренорецепторы - с норадреналином, гистаминовые рецепторы - с гистамином. Структурно схожие с медиаторами ЛС могут связываться с рецепторами и оказывать подобные эффекты. Способность рецептора избирательно реагировать только на определенные структурные участки вещества позволяет синтезировать избирательно действующие ЛВ, а также изменять их продолжительность и величину терапевтического эффекта, а в некоторых случаях устранять нежелательные побочные проявления. Одинаковые по проявлению фармакологические эффекты лекарств могут реализовываться по одним и тем же механизмам или с помощью разных механизмов действия. ЛС, проявляющие
57
одинаковый фармакологический эффект, объединяют в одну фармакологическую группу. Примером таких групп являются «Антигипертензивные ЛС», куда входят все ЛС, понижающие артериальное давление; «Антиаритмические» - ЛС, восстанавливающие ритмические сокращения сердца; «Антидепрессанты» - ЛС, снимающие подавленное, угнетенное состояние больных. Передача информации от наружной к внутренней поверхности клеточной мембраны осуществляется посредством связывания ЛВ с одним из четырех типов рецепторов (рис. 4.1).
Взаимодействие лекарственных веществ со специфическими клеточными рецепторами: I - специфические мембранно-клеточные рецепторы; II - специфические внутриклеточные (ядерные) рецепторы; III - специфические рецепторы, изменяющие активность вторичных передатчиков (мессенджеров); IV - специфические рецепторы, изменяющие проводимость ионных каналов • Специфические мембрано-клеточные рецепторы. • Внутриклеточные (ядерные) рецепторы. • Рецепторы, изменяющие активность вторичных передатчиков. • Специфические рецепторы, изменяющие проводимость ионных каналов. Специфические мембранно-клеточные рецепторы имеют внеклеточный и внутриклеточный фрагменты, связанные между собой белковой связью (полипептидным мостиком). Внеклеточный фрагмент рецептора подобен вариабельной части иммуноглобулинов и связывается только с «узнаваемым» остатком (радикалом) ЛВ. В результате активируется внутриклеточный гликопротеи-новый фрагмент, обладающий ферментативной активностью и изменяющий ее. Так действует гепатопротектор, повышающий активность глюкуронилтрансферазы печеночных клеток.
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|