ВЫДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ И ИХ МЕТАБОЛИТОВ ИЗ ОРГАНИЗМА

50 

 

скорости выведения ЛВ с мочой используют показатель почечного клиренса, который отражает 

скорость очищения плазмы крови от ЛВ в единицу времени (мл/мин). Кровь, попадая в почки, 

фильтруется в клубочках от находящегося в ней в свободном состоянии ЛВ. В процессе 

прохождения через канальцы липофильные ЛВ реабсорбируются (обратно всасываются), а 

полярные, гидрофильные метаболиты выводятся с мочой. В клинической практике для 

определения режима дозирования используют показатель периода полуэлиминации (Т

1/2

), 

который показывает время (часы или минуты) снижения концентрации ЛВ в крови в 2 раза 

(50%). Например: Т

1/2

 дигоксина 165 ч, сульфалена 65 ч, ампициллина 1 ч, ацетилхолина, 

эпинефрина 2-3 мин. На выделение ЛВ оказывают влияние многие факторы, среди них 

молекулярная масса, концентрация вещества в крови и моче, рКа, растворимость в воде и 

липидах, рН мочи, почечный и печеночный кровоток и др. В тех случаях, когда лекарственное 

вещество связано с белком, оно не может фильтроваться в почечных клубочках, так как их 

интегральная молекулярная масса (м.м.) более 70 000. В почечных клубочках фильтруются только 

те вещества, м.м. которых ниже 10 000. При повышении рН мочи (моча приобретает большую 

щелочность) вещества кислого характера ионизируются и лучше выводятся из организма, а 

препараты со свойствами оснований подвергаются меньшей ионизации, легче становятся 

липофильными и их реабсорбция усиливается. Растворимые в воде (гидрофильные) вещества и 

их метаболиты выделяются (элиминируются) (от лат. 

eliminare 

- изгонять) в основном почками. 

При отравлениях для ускорения удаления токсического вещества из организма необходимо 

усилить диурез введением мочегонных препаратов. Через легкие выделяются газообразные и 

летучие вещества (эфир, хлороформ, этанол). Молочные железы выделяют с молоком различные 

водорастворимые и жирорастворимые вещества (снотворные, этанол, морфин, сульфаниламиды, 

многие антибактериальные препараты), что следует учитывать при назначении ЛС женщинам в 

период лактации. Многие ЛС (антибактериальные группы пенициллинов, тетрациклинов, 

сердечные гликозиды из наперстянки) выделяются через желчь, что необходимо учитывать при 

назначении ЛС, обладающих токсическим действием на печень, и больным с ее заболеванием. 

ЛВ, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (фталилсульфатиазол, сульфагу-

анидин, натрия сульфат), выделяются с каловыми массами. Через потовые и сальные железы 

выделяются в небольших количествах жирорастворимые вещества (йод, бром, салицилаты). 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

51 

 

ГЛАВА 4 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: