Взаимодействие ЛВ в процессе биотрансформации

Биотрансформация ЛВ осуществляется под воздействием ферментов микроорганизмов, стенок 

ферменты эндоплазматической сети клеток печени. Их нередко называют микросомальными 

ферментами. Для изучения взаимодействия лекарственных препаратов очень важно знать, что 

многие из них способны изменять активность микросомальных ферментов. Вещества, 

повышающие их активность, получили название индукторов. В настоящее время известно около 

сотни подобных соединений. Наиболее продуктивными и хорошо изученными индукторами 

микросомальных ферментов являются фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. Некоторые 

медикаменты способны повышать активность ферментов, катализирующих их собственные 

химические превращения (аутоиндукция). Иногда индукторы ферментов эндоплазматической 

сети печеночных клеток используются для ускорения биотрансформации эндогенных 

соединений (метаболитов) или ксенобиотиков (чуждых для организма веществ). Так, 

фенобарбитал и рифампицин, которые способствуют образованию глюкуронидов, можно 

использовать для лечения врожденной желтухи с нарушенной конъюгацией билирубина с 

глюкуроновой кислотой. 

Вещества, снижающие или полностью блокирующие активность ферментов, - ингибиторы. В 

результате блокады ферментов эндоплазматической сети клеток печени биотрансформация ЛВ 

может замедляться, а концентрация препарата в крови возрастать. Среди препаратов активными 

ингибиторами микросомальных ферментов являются хлорамфеникол, циметидин, кетоконазол, 

индометацин и др. 

Этиловый спирт

♠

 изменяет биотрансформацию многих ЛВ. Однократное его применение 

стадии алкоголизма активность микросомальных ферментов печени может увеличиваться, что 

ведет к ослаблению действия медикаментов вследствие ускорения их биотрансформации. 

Напротив, в далеко зашедших стадиях алкоголизма, когда многие функции печени нарушены, 

следует принимать во внимание вероятность того, что действие ЛВ, биотрансформация которых 

в печени нарушена, может заметно усилиться.