Фармакология
Стабилизаторы мембран тучных клеток
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
| 22.3.2. Стабилизаторы мембран тучных клеток
ЛС, препятствующие дегрануляции тучных клеток, стабилизируют мембраны тучных клеток и базофилов, тормозят высвобождение гистамина и других биогенных веществ (брадикинина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии, лимфокинов, простагландинов), которые участвуют в развитии аллергических реакций. ЛС применяют для профилактики бронхиальной астмы, бронхоспазма и сезонных аллергических реакций. Таким действием обладают кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен, лодоксамид. Механизм действия препаратов
303
связан со стабилизацией мембран клеток. Изменяя гидратационные свойства клеток, препараты тормозят вход ионов кальция во внутриклеточное пространство, что, в свою очередь, снижает сокращение миофибрилл и блокирует процесс освобождения из гранул медиаторов, вызывающих основные симптомы аллергии.
(интал
♠ , лекролин ♠ , кромоглин ♠ и др.) блокирует процесс освобождения из тучных клеток лейкотрие-нов, гистамина, брадикинина и других биологически активных веществ, вызывающих спазм мышц бронхов и увеличение проницаемости стенок капилляров, приводящее к отеку окружающих тканей. Кромоглициевая кислота стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток, ингибирует хемотаксис (направленное движение к объекту фагоцитоза) эозинофилов, нейтрофилов, моноцитов и блокирует специфические рецепторы для медиаторов воспаления. Препарат эффективен при лечении больных аллергической бронхиальной астмой и оказывает профилактическое действие при применении до приступа астмы. Для купирования острых приступов астмы препарат не используют. Назначают препарат в виде порошка в капсулах по 0,02 г для ингаляции. Действие препарата развивается медленно. Максимальный эффект наступает обычно через 3-4 нед. Во время приема препарата иногда возникают кашель или кратковременный бронхоспазм. Комбинированный препарат Дитек ρ содержит в одной ингаляционной дозе 1 мг кромогликата натрия ♠ и 0,05 мг фенотерола, проявляет бронхолитическое, протективное и противовоспалительное действие. Присутствие двух препаратов позволяет блокировать не только раннюю фазу, но и оказывать влияние на позднее проявление бронхоспазма. По антигистаминному действию и применению к кромоглици-евой кислоте близок недокромил натрия (тайлед минт ♠ ). Препарат снижает выход катионного белка и в меньшей степени мобилизует внутриклеточные ионы кальция. Недокромил выпускают в виде аэрозоля в баллончиках, содержащих 56 или 112 разовых доз препарата, в каждой дозе по 2 мг. Препарат улучшает ночную симптоматику у больных с бронхоспастическими реакциями и уменьшает потребность в бронходилататорах. Его не применяют для купирования острого приступа бронхоспазма. Препарат кетотифен (задитен
♠ ) отличается от них тем, что обладает слабым седативным и антиаллергическим действием, неконкурентно блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Он проходит ГЭБ и угнетает ЦНС. Препарат стабилизирует тучные клетки и базофилы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках, подавляет сенсибилизацию эозинофилов и предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей. Препарат проникает в грудное молоко. Выраженный терапевтический эффект развивается через 6-8 нед. В 2005 г. на российском рынке появился новый эффективный препарат олопатадин (опатанол ♠ ), обладающий двойным действием: он проявляет антигистаминную активность, блокируя Н 1 -гис- таминовые рецепторы, и стабилизирует тучные клетки, ингибируя высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления. Препарат выпускают в глазных каплях и применяют при аллергических конъюнктивитах.
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|