Аритмияда қолданылатын препараттар
жүктеу/скачать 4,53 Mb.
|
Фарма
ИКТ, СРСП ДС КАЗ
|
Қарағанды медицина университеті Аритмияда қолданылатын препараттар Орындаған: 3-013 ЖМ Қабылдаған: профессор ассистенті: Дилдабекова Н.Т. IA класс – хинидиноподобные средства Открытый Na канал свободный от препарата Заблокированный препаратом Na канал Восстановление канала от блока происходит со средней скоростью IA > 1сек IB < 1сек IB > 10сек Не все Na каналы освобождаются от препарата во время диастолического интервала IA класс: влияние на проводимость Хинидин
Увеличивает автоматизм SA Увеличивает AV проводимость 2. Блокирует а – адренорецепторы снижение ОПСС рефлекторная тахикардия Прокаинамид
Увеличивает автоматизм SA Увеличивает AV проводимость 2. Блокирует Nn холинорецепторы вазодилатация снижение ОПСС рефлекторная тахикардия Дизопирамид 1. Блокирует М – холино рецепторы Увеличивает автоматизм SA Увеличивает AV проводимость Влияние IA на сократимость миокарда Хинидин Прокаинамид дизопирамид 1. Кардиальные - уменьшение силы сердечных сокращений - уменьшение AV-проводимости - Аритмогенное действие:
2.Экстракардиальные - снижение АД - Ваголитическое действие - Тромбоцитопения - Волчаночноподобный синдром (хинидин, прокаинамид) IA: побочные эффекты Torsades de Pointes Скручивание комплекса QRS вокруг изолинии. По другому её называют пируэтная аритмия IВ топшасы: IВ топшасының препараттары: лидокаин, мексилетин, дифенин Әсер етуі: Пуркинье талшықтарының кардиомиоциттерінде және қарынша миоциттерінде натрий каналдарын тежеу арқылы өткізгіштікті тежейді. IВ топшасы: Лидокаин (ксикаин, ксилокаин) - жергілікті анестетик, сонымен қатар аритмияға қарсы зат ретінде қолданылады. Әсер ету механизмі:
IВ топшасы: Препарат тез және қысқа уақыт әсер етеді (әсері енгізгеннен кейін 10-20 мин бойы сақталады. Әдетте көктамырға енгізеді. Қолдану көрсеткіштері: қарыншалық аритмия ( экстрасистолиялар, миокард инфарктында дамитын тахикардияда, ашық жүрекке операция жасаған кезде) және жүрек гликозидтерімен артық дозаланған аритмияда қолданылады Қолдануға қарсы көрсеткіштері: синустық түйіннің әлсіреуі синдромында, айқын брадикардия, АV блокадасы кезінде, жедел және созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, кардиогенді шокта, айқын артериальды қысымның төмендеуі кезінде. IВ топшасы: Мексилетин - лидокаин туындысы. Лидокаинге қарағанда тұрақты, ұзақ уақыт әсер етеді (6-8 сағат). Энтеральды енгізгенде тиімді. Мексилетин ішектен жақсы сіңеді. Қолданылуы: қарыншалық экстрасистолияда, пароксисизмдік қарыншалық тахикардия, қарыншалардың фибрилляциясының диагностикасында Қарсы көрсетілімдер: айқын брадикардия, айқын артериальдық гипотензияда, кардиогенді шок, паркинсонизм IВ топшасы: Дифенин(дифенилгидантоин, фенитоин)- эпилепсияға қарсы зат, сонымен қатар аритмияға қарсы белсенділігі лидокаинге ұқсас. Әсер етуі:
IВ топшасы: Қолданылуы:
Қарсы көрсетілімдері: IВ топшасы:
*көк тамырға инфузияны тоқтатқаннан кейін IВ топшасы: Жанама әсерлері:
1с ТОПШАСЫ 1.Жүрекше,қарыншалардың миоциттеріндегі,Пуркинье талшықтарындағы Na каналдарын тежейді. 2.Көбінесе қолданылады:флекаинид,пропафенон.3 топ ішіндегі ен эффективтілігі жоғары препараттар. 3.Олар әрекет потенциалына және тиімді рефрактерлы кезеңге ешқандай әсер көрсетпейді.Олар ЭКГ-дағы QRS кешенінің ұлғаюына әкеледі,бірақ QT интервалының ұзаруын тудырмайды. 9 Қолданылуы
10
Пропафенон(ритмонорм) Әсер ету механизмі: 1.Натрий каналдарын тежейді+біршама в-адреноблакторлық қасиеті+кальций каналдарына аз айқындалған тежегіш ықпалы бар. 2.Синоатриалдық және эктопиялық түйіндердің автоматизмін тежейді. 3.Жүрекшелік,қарыншалық түйіндерде,Гис-Пуркинье жүйесінде өткізгіштікті төмендетеді. 4.Тиімді рефлактерлік кезеңді ұлғайтады 5.ЭКГ-да P-R,QRS кешені аралығынығ ұлғаюы анықталады. Қолданылуы:
Жанама әсерлері: Қарсы көрсеткіштері: Фенотиазин туындылары:этмозин(морцизин гидрохлориді) және этацизин-аралас типті препараттар. 1.Этмозин-натрий каналын тежейтін барлық 3 топшаның қасиеттері бар.Жүрекше-қарыншалық түйінде,Гисс шоғырында,Пуркинье талшықтарында өткізгіштікті тежейді. 2.Фармакалогиялық әсері:АҚ және жүректің жиырылғыштық жиілігін аздап жоғарылатады.Тәждік қан айналымды жақсартады. Қолданылуы:
Жанама әсерлері: Этацизин
Аллапинин
1с топшасы
18 Калий каналдарын тежейтін заттар 45 19 Калий каналының тежегіштері 1.Амиодарон-аритмияға қарсы белсенді.Оның антиангинальды қасиеті бар.Калий каналдарын блоктап,сонымен қатар натрий және кальций каналдарын тежейді.Яғни,1,2,3,4 топ препараттарының қасиеттерін біріктіреді. Амиодаронды стенокардия кезінде де қолданамыз.Оның тиімділігі-миокардтың оттегіне қажеттілігін төмендетуіне байланысты болады.Ол жүрекке және тәждік тамырларға адренергиялық ықпалдарды төмендетеді.Глюкагонның антогонисті және кальций каналдарының әлсіз тежегіші болып саналады.Жүректің жиырылу жиілігін баяулатады,артериялық қысымды түсіреді.Тәждік тамырлардың кедергісін жоя отырып,тәждік қан айналымды қалыпқа келтіреді. Асқазан ішек жолдарынан препараттың 50%ы сіңеді.Тәулігіне 1рет енгізіледі.Барынша жоғары әсері бірнеше аптадан кейін дамиды.Бауырда метаболизмге ұшырайды және ішек арқылы бөлініп шығады. -Суправентрикулярлық аритмияларда -Қарыншалық аритмияларда -Стенокардияда қолданылады. Жанама әсерлері:
Орнид-аритмияға қарсы симпатолитик болып табылады. -Пуркинье талшықтарында,қарынша бұлшықеттерінде әрекет потенциалының ұзақтығын және тиімді рефрактерлі кезеңді ұлғайтады. -Синустық ритмдік жиілігін азайтады. -Атриовентрикулярлық түйінде өткізгіштікті тежейді. Қолданылады:қарыншалық аритмияларда қолданылады. Бұл препарат басқа препараттарға тұрақтылық дамыған кезде қолданылады көбінесе. Әсер етуі 2 фазалық әсер етеді. 1шісі-пресинапстық жүйке аяқтамаларынан норадреналин шығуын стимулдайды. 2шісі-Синапстан медиаторлардың шығуын төмендетеді.Декарбоксилаза мен дофамин-бета гидроксилазаны блоктайды. -Асқазан ішек жолдарынан нашар сіңеді. -Көктамырға немесе бұлшықетке енгізеді. -Бүйрек арқылы шығарылады. -Жанама әсері:Жүрек айну,құсу,құлақ маңы безінің аймағы ауырсынады. -Әсер ету ұзақтығы:5-8сағат. Соталол-изомерлер қоспасы болып табылады.L-соталол таңдамалы емес бета адренолблокаторлық белсенділігі бар.Ал,D-соталол Калий каналдарының ингибиторы болып табылады.Синоатриалды түйнде автоматизмді тежейді,атриовентрикулярлық түйінде өткізгіштікті төмендетеді,рефрактерлік кезеңді ұлғайтады.ЖЖЖ азайтады Сіңірілуі:АІЖ жақсы сіңеді.Бүйрек арқылы шығады. Жанама әсері:синустық брадикардия,шаршағыштық,диспноэ,егер науқаста бүйрек жеткіліксіздігі болса,жанама әсерлері күшейе түседі. Дофетилид-суправентрикулярлы аритмияда жиі қолданылады. Әсері:әрекет потенциалын ұлғайтады,қарыншалардың бойымен импульс ту өзгермейді.Аз теріс хронотропты әсер көрсетеді.Гемодинамикаға әсер етпейді.АІЖ жақсы сіңеді. Кері әсері:айқын қарыншалардың тахиаритмияның дамуы.Өткізгіштік бұзылады.Брадикардия дамиды.Бас ауруы және бас айналу.Кеуде қуысы ауырсынуы. Нибентан-пароксизмалды суправентрикулярлық аритмияны жою үшін қолданылады.Ол міндетті түрде ЭКГ мониторлық бақылауымен венаға енгізіледі.Өйткені,нибентанның антиаритмиялық әсері жоғары болып саналады. Жанама әсері:дәм сезудің бұзылуы,бас айналуы,көз нашарлауы,жүрек ритмінің азаюына алып келеді. L типті кальций каналдарын тежейтін заттар
(липофилды қосылыстар) оларда перифериялық вазодиляция әсері басым. 2. Дифенилалкиламиндер (гидрофилды қосылыстар)
3. Бензотиазепиндер (гидрофилды қосылыстар) теріс хроно– және инотропты әсер көрсетеді, AV өткізгіштігін төмендетеді. Әсер ету механизмі: Потенциал тәуелді (L типті) кальций арналарындағы жасуша мембранасының ішкі (цитозол) жағынан деполяризацияланған (ашық) арналармен байланыстыру арқылы өзекшені тежейді. Фармакологиялық әсерлер: 1. Гемодинамикаға ықпалы: CA++ иондары тамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларына трансмембраналық кіруін тежейді, олардың релаксациясына ықпал етеді, яғни олардың тонусын төмендетеді. Артериялар мен тамырлардың "баяу" кальций арналарының құрылымдық ерекшеліктеріне байланысты. Көбінесе артериялардың тегіс бұлшықеттеріне әсер етеді, вена тамырлардың тонусына әсер етпейді. 2. Коронарлық айналымға әсері: коронарлық артерияларды кеңейтіп, коронарлық қан ағымының көлемдік жылдамдығын арттырады. (вариантті стенокардия). 3. Жүректің өткізгіш жүйесіне әсері : рефрактерлік кезеңді ұзартады, автоматизмді төмендетеді, жиырылғыштықты және О2 қажеттілігін азайтады. (верапамил, дилтиазем.) 4. Қанның реологиялық қасиеттеріне әсері эритроциттердің икемділігін арттырады, нәтижесінде олар артериялардың тарылған бөліктерінен оңай өтеді, екінші жағынан тромбоциттердегі CA++ иондарының құрамын азайтады, олардың агрегация қабілетін төмендетеді. нифедипин, амлодипин, исрадипин жағымды әсерлері
Жағымсыз әсерлері
нифедипин, амлодипин, исрадипин Бета - адреноблокаторлар 45 Жіктелуі 46 Селективті емес (β1 + β 2-адреноблокаторлар) ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН, ИНДЕРАЛ, ОБЗИДАН) 47 Селективті (β1 - адреноблокаторлар) МЕТОПРОЛОЛ ТАЛИНОЛОЛ АТЕНОЛОЛ БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР) НЕБИВАЛОЛ (НЕБИЛЕТ) β-адреноблокаторларды әсер ету механизмі В аденоблокаторлар қолданылады тахиаритмия кезінде қолданылады Пеймейкер жасушаларында әрекет потенциалдарын блоктайды . Синустық түйіннің (If) аралас Na+-K+ кіретін ағымын таңдамалы тежеуіне негізделген. Препарат ашық (If)-каналы арқылы енеді де оны ішінен тежейді. Бұл баяу диастолалық деполяризацияның (4 фаза) ұзаруымен көрінеді, ол синустық түйін автоматизмінің тежелуіне және брадикардия дамуына алып келеді. Бұл кезде диастолалық үзіліс ұзарады және жүректің оттегіне қажеттілігі төмендейді β-адреноблокаторлардың жағымсыз әсерлері 1.Жыныстық белсенділіктің төмендеп кетуі 2.Хобл мен астманы күшейтеді ( В2рецепторлар) 3. Кардиоваскулярлы эффект ( Брадикардия , АВ блокадасы) 4. ОЖЖ эффектілері ( ұйқы бұзылуы, тыныштандырушы эффект) 5.Гипогликемия ( В2 рецептор бауырда) Адренергиялық әсерді күшейтетін заттар B-адреномиметиктар: Изадрин Симпатомиметиктар: Эфедрин B - адреномиметик
Симпатомиметик
Эфедрин
Холинергиялық әсерді бәсеңдететін заттар М-Холиноблокаторлар м-Холиноблокаторлар - бұл м-холинорецепторларды тежейтін заттар. М-холиноблокаторлар негізгі әсері - атқарушы мембраналарды, яғни постганглионарлы холинергиялық талшықтардың ұштарында шеткі м-холинорецепторды тежеуіне байланысты. Нәтижесінде:
Жүрекке холинергиялық иннервация айтарлықтай әсер етеді:
М-холиноблокаторларды қолдану көрсеткіштері: (Атропин сульфаты)
Қолдану көрсеткіштері:
Жанама әсерлері: Жүрек-тамыр жүйесінен
37 АРИТМИЯҒА ҚАРСЫ БЕЛСЕНДІЛІГІ БАР ӘР ТҮРЛІ ЗАТТАР
КЛАССИФИКАЦИЯСЫ Панангин және аспаркам құрамына калий және магний аспарагинаттары кіреді. Олар калий және магний иондарының көзі болып табылады. Гипокалиемияны жояды немесе алдын алады. Дәрілік заттарды қабылдаған кезде автоматизм төмендейді, ЖСЖ сиреуі байқалады, миокард қозғыштығы мен өткізгіштігі тежеледі; жүрек жиырылу күші төмендейді. АХ→↑М2ХР→↑К өткізгіштігі→деполяризация→↑ЖСЖ→брадикардия Миокардтағы зат алмасуды жақсартады. Жүрек гликозидтерінің өтімділігін жақсартады. Антиаритмогенді белсенділікке ие. Аспарагинат және магний иондарын тасымалдатады және олардың жасуша ішілік кеңістікке өтуін қамтамасыз етеді. Жасушаға енгеннен кейін аспарагинат метаболизм процесіне қосылады. Калий мен кальций гомеостазында магний иондары маңызды рөл атқарады, кальций каналдарының блокаторы қасиетіне ие, көптеген ферментативті реакцияларға, ақуыздар мен көмірсулардың метаболизміне қатысады. Фармакокинетикасы Калий мен магний аспартатының фармакокинетикасы жөнінде мәліметтер шектеулі. Препаратты ішке және тамыр ішіне тағайындайды. Қолдануға көрсеткіштер
Кері әсері
Қарсы көрсеткіштері • жедел және созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі • гиперкалиемия • гипермагниемия • АВ блокада • ауыр миастения Жүктілік және лактация Көрсеткіштер бойынша жүктілік және лактация кезінде қолданылуы мүмкін. Ерекше нұсқаулар Керек болған жағдайда калий мен магний аспартатымен бірге строфантин мен наперстянка препараттарымен бірге қолдануы мүмкін. Тамыр ішілік жылдам енгізген жағдайда, гиперкалийемия мен гипермагниемия болуы мүмкін. Дәрілік өзара әсерлесуі Калий мен магний аспартатының калий сақтаушы диуретиктерімен және ААФ ингибиторларымен бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемия даму қауіпі жоғарылайды ( қан сарысуында калий деңгейін бақылау керек). Калий хлориді Фармакологиялық әсері Ағзада калий жетіспеушілігі кезінде қолданылатын препарат. Калийдің жасуша ішілік және жасуша сыртылық мөлшерін ұстап тұра алатын қасиетке ие. Калий негізгі жасуша ішілік ион болып табылады, ол ағзаның әр түрлі қызметтерінің реттелуі кезінде маңызды рөл атқарады. Әр түрлі биохимиялық үрдістер кезінде, қаңқа бұлшықетінің жиырылуы кезінде жүйке импульстарының жүйкеленетін мүшелерге берілуі мен өткізілуі кезінде жасуша ішілік осмостық қысымды ұстап тұруда маңызы зор. Миокардтың өткізгіштігі мен қозғыштығын төмендетеді, жоғары мөлшерде автоматизмді тежейді. Қолдануға көрсеткіштер • әр түрлі генездегі гипокалиемия, осымен қатар әр түрлі дәрілік препараттарды қолданатын кезде құсумен, диареямен, гиперальдостеронизммен, полиуриямен негізделген бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі • гликозидті улану кезіндегі аритмия • пароксизмальді миоплегияның гипокалийемиялық түрі Кері әсері Аяқ – қол аймағында парестезия, бұлшықеттік әлсіздік Керек жағдайда гемодиализ немесе перитонеальды диализ қолданылады. Балалар арасында калий хлоридін қауіпсіз немесе қолдануы белгіленбеген. Лактация кезінде ана сүтімен қоректенуін тоқтату туралы шешім қабылданды. Калий хлоридімен бірге калий ұстайтын диуретиктермен және ААФ ингибиторларды қолдану кезінде гиперкалиемия даму мүмкіндігі жоғарлайды (қан сарысуындағы калий деңгейін бақылап отыру керек). Калий препараттары жүрек гликозидтерінің әсерін төмендетеді, жүрекке хинидиннің әсері күшейді, сонымен қатар жүрек- қан тамыр жүйесіне дизопирамидиннің жағымсыз әсері. ЖҮРЕК ГЛИКОЗИДТЕРІ Дигитоксин, дигоксин, целанид Антиаритмиялық әсер ету механизмі Жүрек гликозидтері спонтанды диастолалық деполяризация жылдамдығын жоғарлатады. Әсіресе калийдің жасуша ішілік концентрациясы төмен болғанда. Сонымен қатар жүрек гликозидтері парасимпатикалық тонусты жоғарлатады, бұл жүрекшелерде, синустық түйінде және АВ - түйінде кальций ағымын төмендеуіне және холин тәуелді калии ағымының белсендуіне әкеледі. Осы кезде туындаған электрофизиологиялық әсерлерге жүректердің әрекет потенциалдарының қысқаруы, синусты және АВ- түйіндерінің гиперполиризациясы жатады, ал синусты түйіндерінің автоматизмнің төмендеуіне, АВ - түйінде өтуінің баяулауына және оның рефрактерлік кезеңнің жоғарлауына әкеледі, осыған байланысты жүрек гликозидтері АВ түйінде болатын реципрокты аритмияда және жыбыр аритмия кезіндегі қарыншаның жиырылуын төмендету үшін қолданылады. Жүрек гликозидтерінің әсерлері • оң инотропты әсер ( жүрек күшінің жоғарлауы, систоланың қысқаруы және күшеюі) • теріс хронотропты әсер (жүрек жиырылу жиілігінің жылдамдауы және диастоланың ұзаруы) • теріс дромотропты әсер ( АВ - түйіннің өткізгіштігінің тежелеуі) • оң батмотропты әсер (аз мөлшерде миокардтың қозу табалдырығын төмендеуі) Көрсеткіштері: Ішке қабылдау үшін: • жүрекше жыбырының тахисистолиялық түрімен жүретін созылмалы жүрек жеткіліксіздігі • орташа және ауыр жүрек жеткіліксіздігі түрлері • қарыншалық дилятация • жедел жүрек жеткіліксіздігінен болатын синусты тахикардия пароксизмаларындағы ЖЖЖ төмендету үшін • пароксизмалды қарынша үстілік аритмия (жыбыр аритмиясы, жүрекше , қарынша үстілік тахикардия. Кері әсерлері Жүрек - тамыр жүйесі жағынан: • брадикардия • АВ - блокада • жүрек ырғағының бұзылысы Асқазан ішек жолдары жағынан: • диспепсиялық бұзылыстар Орталық жүйке жүйесі жағынан: • бас ауруы, тез шаршау, бас айналу, сирек ксантопсия • есінің адасуы, депрессия, ұйқының бұзылуы, эйфория Қарсы көрсеткіштері • гликозидтік уланулар • бауыр қызметінің бұзылысы (ішке қабылдау үшін) • дигитоксинге сезімталдықтың жоғары болуы • айқын брадикардия • АВ блок І және ІІ дәрежесі • жедел миокард инфарктысы • түрақты емес стенокардия • экстрасистолия • қарыншалық тахикардия. Дигитоксин Фармакологиялық әсері Полярлығы төмен (липофилді) жүрек гликозиді. Оң иротропты әсер көрсетеді, бұл кардиомиоцит мембранасының Na\K АТФ азаға әсер етуімен байланысты. Нәтижесінде жасуша ішілік натрии ионының мөлшері жоғарлап, калии ионының мөлшері төмендейді. Бұл миокардтың жиырылу күшінің жоғарлауына әкелетін кардиомиоцит жиырылуына жауапты жасуша ішілік кальций мөлшерінің жоғарлауы болады.. Жүрек қызметін жоғарлатады, диастоланы ұзартады. Теріс хронотропты әсер көрсетеді. Аз мөлшерде рефлекторлы күшеюмен сипатталатын ЖЖЖ жиілейді. Кардиопульмональды барорецепторлардың сезімталдығын жоғарлату арқылы симпатикалық белсенділікті төментеді. Орташа мөлшерде өткізгіштік жылдамдығына, және Гис Пуркинье талшықтарының өткізгіштік жүйесінің рефрактерлігіне әсер етпейді. Сонымен қатар жүрекшенің әсерлі рефрактерлі кезеңін қысқартады және кезбе жүйкесінің тонусын рефрактерлі жоғарлауымен өткізгіштік жылдамдығын төмендетеді және жүрекшеге тікелей әсер етеді. Басқа жүректік гликозидтерімен салыстырғанда кардиотропты әсері баяу дамиды, соған байланысты ұзақтылық әсері аз. Өкпе желдетілуін жоғарлатып, хеморецепторлардың күшейтілуінен гипоксияны тудырады. Бүйрек қызметін қалыпқа келтіріп және диурезді жоғарлатады. Материалдық кумуляцияға қабілеттілігі жоғары. Жоғары мөлшерде синустық түйіннің автоматизмін жоғарлатады (күшейтеді, қозудың эктопиялық ошақтың қалыптасуына және аритмияға алып келеді) Офтальмологиялық тәжірибеде жергілікті қолдағанда цилиарлы бұлшықеттің тонусын жоғарлатады, оның жиырылуын күшейтеді. Әсер ету механизмі.Na және К насосының төмендеуімен байланысты. Жоғары мөлшерде қолдағанда көз ішілік қысымды төмендетеді. Дигоксин Фармокологиялық әсері Дигитоксиннің әсерімен ұқсас. Фармокинетикасы Дигитоксинге қарағанда липофилдік қасиеті төмен. Ішке қолдағаннан кейін АІЖ арқылы тез және толық сіңеді. Дигоксин дигитоксинге қарағанда қан сарысуындағы ақуызбен аз мөлшерде байланысады. Ұлпада тез таралады. Миокардта қан сарысуына қараған кезде концентрациясы жоғары. Т 1\2 =34-51 сағатқа тең. 24 сағат ішінде 27% шамасында зәр арқылы бөлінеді. ҚҰРАМЫНДА МАГНИЙ ИОНЫ БАР ЗАТТАР Магнии сульфаты Магнии көптеген зат алмасу үдерістеріне қатысатын маңызды элементтің бірі. Парентеральді енгізген кезде (тамыр ішілік): аритмияға қарсы (гликозидтік уланудан пайда болған аритмияда; пируэтті тахикардияда), гипотензивтік ( тамырлардың жазық бұлшықеттеріне тікелей миотропты әсер көрсетеді( седативті және әлсіздеткіш әсер көрсетеді. Ішке көп мөлшерде қабылдаған кезде тыныс орталығының тәжелуіне және жүрек қызметінің тоқтауына әкелуі мүмкін. Магнии дәрілік заттармен уланған кезде антидот ретінде кальций заттары болып табылады (кальций хлориді, кальций глюканаты). Фармакокинетикасы Гемато – энцефальді тосқауыл арлы өтеді, ана сүті арқылы бөлінеді, бүйрек арқылы шығады. Көрсеткіштері • гипертониялық криз • жүрек гликозидтерімен уланғанда болатын аритмияда • ұстамалы стенокардия • холангит, холецистит Кері әсерлері • гипермагниемия симптомы (брадикардия, диплопия, бетке кенеттен қан құйылу, бас ауруы, АҚ төмендеуі, жүрек айну, ентігу, түсініксіз сөйлеу, әлсіздік, құсу) • тыныс орталағының тежелуі • жүрек өткізгіштігінің бұзылысы • жүрек қызметінің бұзылысы • терең сіңір рефлекстерінің жоғауы • гипергидроз • дабыл • полиурия • жатыр атониясы • АІШ жағынан • жүрек айну • құсу • диария • АІш қабыну ауруларының асқынуы. Қарсы көрсеткіштері • магнии сульфатына сезімталдықтын жоғарлауына • артериялық гтпотензия • айқын брадикардия • АВ блокада • СБЖ ПУРИНДІ РЕЦЕПТОРЛАРДЫҢ СТИМУЛЯТОРЛАРЫ Аденозин Қарыншаүстілік тахикардияны басу үшін тамыр ішіне қолданылатын табиғи нуклеозид. Одан басқа аденозин хирургиялық операциялар кезінде басқармалы гипотониямен тәж артерияларының зақымдалуының диагностикасы үшін қолданылады. Әсер ету механизмі Аденозин G ақуызымен байланысқан пуринді Р1 - рецепторлар (аденозинді рецепторлар) арқылы әсер етеді. Аденозин жүрекшенің кардиамиоциттерімен синусты және АВ түйіннің холинтәуелді калий каналдарын ашады, ал әсер потенциалының қысқаруына, гиперполяризацияға және жасушалардың разрядтарының жиілігінің ырғақты жүргізушінің төмендеуіне әкеледі. Одан басқа аденозин жасуша ішілік цАМФ- тың электофизиологиялық әсерін төмендетеді, оның деңгейі адренергиялық стимуляция жауабын күшейтеді. Бұл кезде аденозин кальций ағысын төмендететіндіктен, оның антиаритмиялық әсері АВ түйіннің рефрактерлігінің жоғарлауына және адренергиялық әсерге жауап ретінде туындайтын кеш деполяризациялық төмендеуіне негізделген. Аденозин ұзақ инфузиясы артериалды гтпотонияға әкеледі. Фармакокинетикасы Аденозиннің t 1\2 бірнеше секундты құрайды. Элиминация тасымалдауымен жаласқан жасушаларды қоршап алуымен ( соның ішінде эндотелиалды) жүреді, кейін ол аденозиндезаминазамен ыдырайды. Препаратты жылдам тамыр ішіне, көбінесе орталық көктамыр ішіне енгізуді талап етеді. Препаратты баяу енгізгенде жүрекке жетпей жатып элиминацияланады. Метаболит түрінде бүйрекпен шығарылады. Көрсеткіштері Пароксизмальды қарыншаүстілік тахикардия. Қарсы көрсеткіштері • АВ блокада • қарыншалық тахикардия Кері әсерлері Жүрек тамыр жүйесі жағынан: • АВ өткізгіштігінің бұзылуы • брадикардия • артериалды гипотензия Тыныс алу жүйесі жағынан • диспноэ • бронхоспазм О.Ж.Ж жағынан • бас ауруы • бастың айналуы • парестезия • невроздылық • диппония АІЖ жағынан • лоқсу НАЗАРЛАРЫҢЫЗҒА РАХМЕТ! жүктеу/скачать 4,53 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|