Антагонисты эстрогенов блокируют рецепторы эстрогенов в опухоли. Стандартом лечения при гормонотерапии рака молочной железы у женщин в менопаузе пока остается тамоксифен. У больных 50 лет и старше тамоксифен сокращает ежегодно риск возникновения рецидива заболевания на 29 %, а смертность на 20 %. В пременопаузе наиболее целесообразно назначение тамоксифена после выключения функции яичников. К группе антиэстрогенов относят также торемифен и ралоксифен.
Ингибиторы ароматазы (летрозол, анастрозол, эксеместан). Ароматазу относят к группе ферментов, содержащих цитохром Р450, она отвечает за превращение андрогенов (ароматизация в жировой клетчатке) в эстрогены. Ингибирование ароматазы приводит к снижению уровня эстрогенов и в случае гормоночувствительности к регрессии опухоли или замедлению ее роста. В настоящее время препараты этого класса вытесняют антиэстрогены не только в лечебном, но и в адъювантном режиме.
Всем больным, начинающим получать терапию ингибиторами ароматазы, следует рекомендовать ограничение физических нагрузок, поднятие грузов. Рекомендуется прием препаратов кальция и витамина Д.
Прогестины. Механизм противоопухолевого действия прогестинов пока менее ясен. Препараты (медроксипрогестерон и др) используют в качестве «третьей линии» (после тамоксифена и ингибиторов ароматазы).