b) Антисекреторлық заттардың жіктелуі. Протон насосының ингибиторлары. Әсер ету механизмі, жанама әсерлер, қолдануы.
Антисекрециялық препараттардың жіктемесі:
• Асқазан бездерінің секрециясын төмендететін препараттар
1) М-холиноблокаторлар: атропин, платифиллин, пирензепин
2) H2-гистаминоблокаторлар: циметидин, ранитидин, фамотидин
3) H/K –ATPаза блокаторлары: омепразол, лонсепразол,пантопразол
H/K –ATPаза блокаторлары
H/K-ATPаза (протонды сорғы) - асқазанның париетальды жасушалары арқылы тұз қышқылының бөлінуін қамтамасыз ететін негізгі фермент. Бұл мембранамен байланысқан фермент калий иондарына протондармен алмасуды жүзеге асырады.
Сәйкес рецепторлар арқылы жасушадағы протон сорғысының белсенділігі кейбір нейротрансмиттерлер гистамин, гастрин, ацетилхолинмен бақыланады.
Бұл ферменттің блокадасы париетальды жасушалардың көмегімен тұз қышқылының синтезін тиімді тежеуге әкеледі. Қазіргі уақытта қолданылатын протонды сорғы блокаторлары ферментті қайтымсыз тежейді, қышқыл секрециясы тек де ново ферментінің синтезінен кейін қалпына келеді. Дәрілердің бұл тобы тұз қышқылының бөлінуін тиімді түрде тежейді.
Омепразол - асқазанның париетальды жасушаларының H/K -ATPаза қайтымсыз блокадасына байланысты тұз қышқылының секрециясын тиімді түрде басатын бензимидазол туындысы. Омепразолдың өзі әлсіз негіз болғандықтан, бейтарап PH- та тиімсіз. Бірақ ол париеталды жасушалар өзекшелерінің қышқыл ортасында онымен дисульфидті көпірше арқылы әсерлесе отырып, мембраналық H/K –ATPаза қайтамсыз тежейтін белсенді сульфенамидке айналады.Омепразолдың сульфенамидке айналуы тез жүреді.
Омепразол базальдық және хлорлы сутек қышқылының кез келген тітіркендіргіш әсерінен дамыған секрецияны тежейді.Асқазан сөлінің жалпы көлемін төмендетеді және пепсиногеннің бөлінуін тежейді. Препараттың бір реттік дозасы секрецияның тежелуіне әкеледі.Омепразол тез сіңіріледі. Ұзақ уақыт әсер етеді. Биотрансформацияға тез ұшырайды.
Омепразолдың он екі елі ішектің, асқазанның ойық жарасыда, ойық жаралы пептидті эзофагитте, Золлингер- Эллисон синдромына тиімділігіне жоғары. Ішке тағайындайды.
Жанама әсерлері: Диарея, лоқсу, ішектің шаншуы, әлсіздк, бас ауруы. Әдетте компесаторлық гипергастринемия байқалады.
Протондық насостың тежегіштеріне пантопразол препараты жатады.Оның фармокологиялық қасиеттері және қолдануға көрсетулері омепразолға ұқсас.
Лонсепразол-
Әсер етуі- Тұз қышқылының синтезінің соңғы кезеңін блоктап, тітіркендіргіштің сипатына қарамастан, базальды және ынталандырылған секрецияны төмендетеді. 30 мг дозада тұз қышқылы өндірісінің тежелуі 80-97% құрайды.
Қолданылуы- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы;
рефлюкс эзофагиті, эрозиялық және ойық жаралы эзофагит;
асқазан мен он екі елі ішектің эрозиялық және жаралы зақымдануы, NSAID қабылдаумен байланысты, стресстік жаралар;
Қарсы көрсетілімдер-
-асқазан-ішек жолдарының қатерлі ісіктері;
-Жүктіліктің I триместрі;
-лактация;
-18 жасқа дейін;
-дәрілік компоненттерге жоғары сезімталдық.
Достарыңызбен бөлісу: |