Классификация:
По активности:
С выраженной противовоспалительной активностью – аспирин, бутадион, индометацин, диклофенак, пироксикам, ибупрофен
Со слабой противовоспалительной активностью – мефенаминовая к-та, парацетамол, нимесулид, кеторолак
По продожительности действия:
Короткого действия (Т1/2 = 2-8 часов): ибупрофен; кетопрофен; индометацин; фенопрофен; вольтарен; фенаматы
Средней продолжительности действия (Т1/2 =10-20 часов): напроксен; сулиндак; дифлюнизал.
Длительного действия (Т1/2 = 24 и более часов): оксикамы; фенилбутазон.
Фармакодинамика:
Неспецифичность противовоспалительного эффекта, т.е. тормозящее влияние на любой воспалительный процесс независимо от его этиологических и нозологических особенностей.
Сочетание противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего действий.
Относительно хорошая переносимость, что связано, по-видимому, с быстрым выведением из организма.
Тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов.
Связывание с альбуминами сыворотки, причем между различными препаратами существует конкуренция за места связывания.
Фармакокинетика нпвс
Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства, а у новорождённых - билирубин, что может привести к развитию билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасны в этом отношении салицилаты и фенилбутазон.
Показания к применению
Ревматические заболевания
Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.
При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.
Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата
Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).
Неврологическое заболевание
Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.
Почечная, печёночная колика
Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.
Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5° С).
Профилактика артериальных тромбозов
Дисменорея
НПВС применяют при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции ПГ-F2a. Помимо анальгезирующего действия НПВС уменьшают объём кровопотери.
Хороший клинический эффект отмечен при применении напроксена, и особенно его натриевой соли, диклофенака, ибупрофена, кетопрофена. НПВС назначают при первом появлении болей 3-дневным курсом или накануне месячных. Нежелательные реакции, учитывая кратковременный приём, отмечаются редко.
Противопоказания
НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. При необходимости наиболее безопасными (но не перед родами!) являются небольшие дозы аспирина.
Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирин, пирабутол) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.
Индометацин и фенилбутазон не следует назначать амбулаторно лицам, профессии которых требуют повышенного внимания.
Предупреждения
НПВС должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приёме любых других НПВС.
Для больных гипертензией или сердечной недостаточностью следует выбирать те НПВС, которые в наименьшей степени влияют на почечный кровоток. У лиц пожилого возраста необходимо стремиться к назначению минимальных эффективных доз и коротких курсов НПВС.
Достарыңызбен бөлісу: |