Фармакологическое действие: является антагонистом бензодиазепинов. Путем конкурентного подавления связывания блокирует центральные эффекты веществ, воздействующих на бензодиазепиновые рецепторы. После внутривенной инъекции анексата снотворно-седативное действие бензодиазепинов быстро (в течение 30—60 с) нейтрализуется и может постепенно вернуться в течение нескольких часов, в зависимости от периода полувыведения и соотношения доз агониста и антагониста. Флумазенил выводится из организма на 99% внепочечным путем. Средний период полувыведения препарата составляет 50-60 мин. Показания: препарат предназначен для устранения седативных эффектов бензодиазепинов и используется в анестезиологии и интенсивной терапии.
В анестезиологии: выведение из бензодиазепинового наркоза в стационаре; снятие седативного состояния, вызванного бензодиазепинами в ходе коротких диагностических и терапевтических процедур у амбулаторных и стационарных больных.
В интенсивной терапии: флумазенил позволяет сделать диагностический вывод об отравлении бензодиазепинами или исключить такое отравление. Препарат применяют в качестве диагностической меры при бессознательном состоянии неизвестного происхождения у пациента, чтобы установить, вызвано ли это состояние воздействием бензодиазепина или повреждением мозга. Он также применяется в качестве специфического средства для снятия центральных эффектов бензодиазепинов при передозировке (для восстановления спонтанного дыхания и сознания, чтобы избежать необходимости интубации или, соответственно, иметь возможность произвести экстубацию).
Способ применения: флумазенил вводят внутривенно, как правило, анестезиологом. Препарат можно вводить одновременно с проведением других реанимационных мероприятий.
При выводе из наркоза — начальная доза 0,2 мг внутривенно за 15 с. Если через 60 с желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести повторную дозу 0,1 мг и затем повторять введение с 60-секундными перерывами до достижения суммарной дозы в 1 мг (средняя доза составляет 0,3-0,6 мг). При передозировке бензодиазепинов начальная доза анексата составляет 0,3 мг внутривенно, при необходимости введение повторяют до достижения суммарной дозы не более 2 мг.
При рецидировании спутанности сознания рекомендуют внутривенную инфузию препарата со скоростью 0,1-0,4 мг/ч (анексат может быть разбавлен 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида).
Побочное действие: при выводе из наркоза возможны тошнота, рвота, после быстрого введения — состояние тревоги, сердцебиение, чувство страха. У больных с эпилепсией возможны судорожные припадки. У больных, которые длительное время получали бензодиазепины, быстро проведенная инъекция анексата может вызвать явления абстиненции, которые можно купировать с помощью медленной внутривенной инъекции 5 мг диазепама или 5 мг мидазолама.
Противопоказания: гиперчувствительность к препарату. В первой половине беременности препарат назначают только по абсолютным Показаниям.
Взаимодействие с другими препаратами: препарат блокирует действие зопиклона и триазолпиридазинов на бензодиазепиновые рецепторы.
Форма выпуска: Анексат — раствор для инъекций по 5 и 10 мл, в ампулах по 5 и 25 шт в упаковке (в 1 мл раствора — 100 мг флумазенила).
