Лекции Семинары срсп срс всего Форма контроля 5
жүктеу/скачать 361,5 Kb.
|
СИЛЛАБУС Фармакогнозия русс
| Литература: основная: 1-3; дополнительная: 4-7
Тема №8 Противогрибковые средства. За последние 20 лет количество грибковых инфекций (микозов) резко возросло. Это связано с внедрением новых медицинских технологий и значительным увеличением числа пациентов с иммунодефицитом. Противогрибковые средства (антимикотики) - это вещества химического происхождения, как природного, так и синтетического происхождения, обладающие специфической активностью в отношении патогенных грибов. Полиены К полиенам, которые являются природными антимикотиками, относятся нистатин, леворин и натамицин, применяющиеся местно и внутрь, а также амфотерицин В, используемый преимущественно для лечения тяжелых системных микозов. Липосомальный амфотерицин В представляет собой одну из современных лекарственных форм этого полиена с улучшенной переносимостью. Его получают путем инкапсулирования амфотерицина В в липосомы (пузырьки жира, образуемые при диспергировании в воде фосфолипидов), что обеспечивает высвобождение активного вещества только при соприкосновении с клетками гриба и интактность по отношению к нормальным тканям. Механизм действия Полиены, в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие, обусловленное связыванием препарата с эргостеролом грибковой мембраны, что ведет к нарушению ее целостности, потере содержимого цитоплазмы и гибели клетки. Спектр активности Полиены обладают самым широким среди противогрибковых препаратов спектром активности in vitro. Полиены активны также в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). К полиенам устойчивы грибы-дерматомицеты и псевдоаллешерия (P. boydii). Фармакокинетика Все полиены практически не всасываются в ЖКТ и при местном применении. Амфотерицин В при в/в введении распределяется во многие органы и ткани (легкие, печень, почки, надпочечники, мышцы и др.), плевральную, перитонеальную, синовиальную и внутриглазную жидкость. Плохо проходит через ГЭБ. Медленно экскретируется почками, 40% введенной дозы выводится в течение 7 дней. Период полувыведения — 24–48 ч, но при длительном применении может увеличиваться до 2 нед за счет кумуляции в тканях. Фармакокинетика липосомального амфотерицина В в целом менее изучена. Имеются данные, что он создает более высокие пиковые концентрации в крови, чем стандартный. Он практически не проникает в ткань почек (поэтому менее нефротоксичен). Обладает более выраженными кумулятивными свойствами. Период полувыведения в среднем составляет 4–6 дней, при длите жүктеу/скачать 361,5 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|