Адам ағзасында эндогенді пептидтер (эндорфиндер және энкефалиндер) бөлінеді, олар опиоидты рецепторлардың лигандалары болып табылады.
Ауыру сезімі пайда болған кезде қалыпты жағдайда энкефалинергиялық нейрондардың ерекше жүйесі белсендіріледі, олар антиноцицептивті (ауыру сезіміне қарсы) жүйе деп аталады, сосын нейропептидтер бөлінеді де, нейрондардың ауыру сезімі жүйесіне ( ноцицептивті) тежегіш әсерін көрсетеді. Эндогенді пептидтердің опиоидты рецепторларға әсерінің соңғы қорытындысы ауыру сезімталдылық табалдырығының жоғарылауы болып табылады.
Егер антиноцецептивті жүйенің жеткіліксіздігі (энкефалинергиялық ауыру сезіміне қарсы) байқалса, ал ол ұзақ немесе шамадан тыс айқын зақымдаушы әсер еткенде байқалады, осы кезде ауыру сезімін басатын заттардың - анальгетиктердің көмегі арқылы басуға болады.
Наркотикалық анальгетиктер ОНЖ-де және басқа мүшелерде орналасқан опиоидты рецепторлармен байланысады.
Бұл препараттар ауыру сезімін басумен қатар, оларға деген эмоциональді реакцияларды тежейді, нәтижесінде ауыру сезімімен байланысты жүрек-қантамыр жүйесі қызметтерінің бұзылуының, қорқыныш, қайғыру сезімінін алдын алады.
Опиоидты рецепторлардың 3 түрі ( G-белогымен байланысты):
(мю) – мет-энкефалинді және β–эндорфинді рецепторлар (тип тармақтары - 1, 2 және 3). Агонисттер – морфин, -метил-фентанил (морфинге қарағанда 600 есе наркогенді болып келеді). Антагонист – CTOP (8 АМК)
