Препараты тканевого активатора плазминогена и урокиназы

Тканевые активаторы плазминогена и урокиназы являются основными физиологическими 

ными клетками и вызывает частичный протеолиз плазминогена, в результате чего превращается 

в плазмин. Отличительной особенностью тканевого активатора является высокое сродство к 

фибрину, который в сотни раз ускоряет его действие на плазминоген. В результате тканевый 

активатор с большей скоростью активирует те молекулы плазминогена, которые адсорбированы 

на нитях фибрина. Таким образом, действие тканевого активатора плазминогена ограничено 

влиянием фибрина тромба. Попадая в кровоток, тканевый активатор связывается со 

специфическим ингибитором и поэтому мало действует на циркулирующий в крови 

плазминоген и в меньшей степени снижает уровень фибриногена. Для клинического 

использования получен рекомбинантный препарат тканевого активатора плазминогена 

алтеплаза (актилизе

♠

). Препарат вводят внутривенно при остром инфаркте миокарда, вызванном 

артерии. Быстро метаболизируется в печени (t

1

/

2

действует на циркулирующий в крови плазминоген, при ее применении часто возникают 

геморрагические осложнения. В отличие от стрептокиназы, препарат не обладает антигенными 

свойствами. 

Урокиназа образуется клетками почек; обнаружена в моче. В почках образуется одноцепочечная 

урокиназа (проурокиназа), которая под действием плазмина превращается в активную форму - 

двухцепочечную урокиназу. Двухцепочечная урокиназа оказывает прямое активирующее 

действие на плазминоген (не требуется образования комплекса с плазминогеном). Препарат 

двухцепо-чечной урокиназы получают из культуры эмбриональных клеток почек человека. 

Применяют ее при остром инфаркте миокарда, венозном и артериальном тромбозах, 

тромбоэмболии легочной артерии. Вводят внутривенно. Дозируют в ME. В сравнении с тканевым 

активатором плазминогена, урокиназа в большей степени действует на циркулирующий в крови 

плазминоген, в результате образующийся в крови плазмин вызывает распад фибриногена, 

снижается агрегация тромбоцитов. Основными побочными эффектами являются кровотечения. 

Препарат не обладает антигенными свойствами. 

251 

 

Получен рекомбинантный препарат одноцепочечной урокина-зы (проурокиназы) саруплаза

ρ

, 

проявляющий большую специфичность по отношению к фибрину тромба, чем урокиназа. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: