Фибринолитическими называют средства, которые применяют для растворения образовавшихся
плазминоген: препараты стрептокиназы, препараты тканевого активатора плазминогена,
гемолитического стрептококка. Стрептокиназа приобретает протеолитическую активность толь-
ко в комплексе с плазминогеном. При введении стрептокиназы образуется эквимолярный
комплекс стрептокиназа-плазминоген, который превращает плазминоген в плазмин. Действие
стрепто-киназы на плазминоген проявляется как в тромбе, так и в плазме крови. Стрептокиназу
коронарных сосудов (наиболее эффективна первые 3-6 ч), при тромбозе глубоких вен,
тромбоэмболии легочной артерии, тромбозах сосудов сетчатки. Дозируют стрептокиназу в ME.
Частым осложнением при применении стрептокиназы являются кровотечения, которые могут
250
быть связаны с активацией плазминогена, циркулирующего в крови (образующийся плазмин
разрушает фибриноген в результате снижается агрегация тромбоцитов), и с растворением
физиологических тромбов. Возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия. Вследствие
антигенных свойств стрептокиназа может вызвать аллергические реакции, включая
анафилактический шок. Опасность осложнений возрастает при повторном введении препарата.
Циркулирующие в крови антитела могут инактивировать стрептокиназу и снижать
эффективность терапии. Существует препарат стрептокиназы пролонгированного действия -
стрепто-деказа. Продолжительность фибринолитического действия стреп-тодеказы составляет
48-72 ч.
Анистреплаза
ρ
(эминаза
ρ
) представляет комплекс стрептоки-назы с ацилированным лизин-
плазминогеном. Ацильная группа в молекуле плазминогена закрывает его каталитический центр,
что препятствует активации плазминогена. Препарат является пролекарством и после
отщепления ацильной группы приобретает способность превращать плазминоген в плазмин.
Скорость деацилирования и, следовательно, скорость образования активного препарата зависят
от характера ацильной группы и могут составлять от 40 мин до нескольких часов. Анистреплазу
вводят внутривенно. После однократного введения фибринолитический эффект сохраняется 4-6
ч. Показания к применению и побочные эффекты такие же, как у стрептокиназы.
Достарыңызбен бөлісу: