Фармакология
Фибринолитические (тромболитические) средства
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
- Бұл бет үшін навигация:
- 18.5.1.1. Препараты стрептокиназы
| 18.5.1. Фибринолитические (тромболитические) средства
Фибринолитическими называют средства, которые применяют для растворения образовавшихся тромбов при коронарном тромбозе (остром инфаркте миокарда), тромбозе глубоких вен, остром тромбозе периферических артерий, тромбоэмболии легочной артерии. В качестве фибринолитических средств применяют препараты, которые активируют плазминоген: препараты стрептокиназы, препараты тканевого активатора плазминогена, препараты уроки-назы.
Стрептокиназа (целиаза ♠ ) - высокоочищенный белковый препарат, получаемый из культуры β- гемолитического стрептококка. Стрептокиназа приобретает протеолитическую активность толь- ко в комплексе с плазминогеном. При введении стрептокиназы образуется эквимолярный комплекс стрептокиназа-плазминоген, который превращает плазминоген в плазмин. Действие стрепто-киназы на плазминоген проявляется как в тромбе, так и в плазме крови. Стрептокиназу вводят внутривенно капельно при остром инфаркте миокарда, вызванном тромбозом коронарных сосудов (наиболее эффективна первые 3-6 ч), при тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбозах сосудов сетчатки. Дозируют стрептокиназу в ME. Частым осложнением при применении стрептокиназы являются кровотечения, которые могут 250
быть связаны с активацией плазминогена, циркулирующего в крови (образующийся плазмин разрушает фибриноген в результате снижается агрегация тромбоцитов), и с растворением физиологических тромбов. Возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия. Вследствие антигенных свойств стрептокиназа может вызвать аллергические реакции, включая анафилактический шок. Опасность осложнений возрастает при повторном введении препарата. Циркулирующие в крови антитела могут инактивировать стрептокиназу и снижать эффективность терапии. Существует препарат стрептокиназы пролонгированного действия - стрепто-деказа. Продолжительность фибринолитического действия стреп-тодеказы составляет 48-72 ч. Анистреплаза ρ (эминаза ρ ) представляет комплекс стрептоки-назы с ацилированным лизин- плазминогеном. Ацильная группа в молекуле плазминогена закрывает его каталитический центр, что препятствует активации плазминогена. Препарат является пролекарством и после отщепления ацильной группы приобретает способность превращать плазминоген в плазмин. Скорость деацилирования и, следовательно, скорость образования активного препарата зависят от характера ацильной группы и могут составлять от 40 мин до нескольких часов. Анистреплазу вводят внутривенно. После однократного введения фибринолитический эффект сохраняется 4-6 ч. Показания к применению и побочные эффекты такие же, как у стрептокиназы.
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|