193. Противотуберкулезные средства. Препараты ГИНК.
ГИНК – гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид, фтивазид, метазид).
Самые мощные противотубрекулезные средства.
Самый активный –
изониазид
. Механизм действия не вполне ясен,
возможно – ингибирование синтеза миколевых кислот (компоненты
клеточной стенки исключительно микобактерий туберкулеза) и
нуклеиновых кислот. Бактериостатик. Применяется внутрь или ректально,
хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает через все барьеры и
равномерно распределяется в тканях. Инактивируется ацетилированием в
печени, причем очень индивидуально. В среднем действиует около суток.
Изониазид и метаболиты выоыдятся почками. Применяется при всех
формах туберкулеза. Устойчивость развивается значительно медленнее,
чем к стрептомицину и рифампицину (близким по активности к
изотиазиду). Побочно: нейротоксичность, головные боли, судороги,
невриты, аллергические реакции. В связи с эти назначают В6, а от аллергии
противоаллергические. Фтивазид-
бладает высокой избирательной
активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis. Вызывает
повреждение мембраны микобактерий, ингибирует метаболические и
окислительные процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, действует
на микобактерии как внутри клетки, так и вне ее. Медленно всасывается из
ЖКТ. Показание
:
Лечение активного туберкулеза всех форм и локализаций.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, головокружение, эйфория, ухудшение сна; в редких случаях
- психоз, нарушение памяти, периферический неврит, неврит зрительного
нерва; у пациентов с эпилепсией возможно учащение судорожных
припадков.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота,
сухость во рту, боли в эпигастрии, лекарственный гепатит.
Со стороны эндокринной системы:
у мужчин - гинекомастия, у женщин -
меноррагии.
Аллергические реакции:
кожные проявления.
Прочие:
боли в области сердца
Метазид
вызывает повреждение мембраны
Mycobacterium tuberculosis, ингибирует метаболические и окислительные
процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, подавляя размножение
бактерий как внутри клетки, так и вне ее. Медленно всасывается из ЖКТ.
Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
при длительном применении - головная боль, головокружение,
расстройства сна, периферические невриты, судороги; нарушения психики,
проявляющиеся эйфорией, временной потерей памяти.
Со стороны
пищеварительной системы:
при длительном применении возможны
сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лекарственный гепатит.
Прочие:
при длительном применении возможны боли в области сердца,
кожные аллергические реакции
|