96
15. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С АНТИБИОТИКАМИ
Антибиотики –
вещества, продуцируемые микроорганизмами, выс-
шими растениями, животными тканями в процессе их жизнедеятельности
и обладающие способностью оказывать на микроорганизмы, простейшие,
некоторые вирусы избирательное бактериостатическое действие. Антибио-
тики характеризуются:
– недостаточно высокой стабильностью при хранении:
– недостаточной кислотоустойчивостью, особенно пенициллины;
– сравнительно коротким периодом полураспада,
что вызывает не-
обходимость их приема от 4 до 6 раз в день:
– взаимодействием антибиотиков со многими вспомогательными
веществами;
– плохой растворимостью ряда антибиотиков в воде и невысокой
стабильностью их водных растворов;
– термолабильностью, исключающей термическую стерилизацию;
– возможностью проявления химической
или фармакологической
несовместимости при неправильном сочетании антибиотиков с другими
лекарственными веществами.
Биологическая активность антибиотиков выражается в единицах
действия – ЕД. За единицу действия принимается минимальное количество
антибиотика, подавляющего развитие тест-микроорганизма в
определен-
ном объеме питательной среды. Количественное выражение ЕД отличается
у различных антибиотиков.
Антибиотики прописываются в различных лекарственных формах.
Важным фактором выбора метода изготовления лекарственных форм явля-
ется знание физико-химических, фармакологических свойств антибиотиков
и влияния на их стабильность различных факторов внешней среды и ис-
пользуемых вспомогательных веществ. При выборе оптимальной лекарст-
венной формы антибиотиков необходимо учитывать их способность вса-
сываться в желудочно-кишечном тракте.
Например, левомицетин - термостабилен, его растворы можно стери-
лизовать, в то время как пенициллины и ряд других антибиотиков при на-
гревании разрушаются. Можно готовить спиртовые растворы грамицидина
и левомицетина, соли бензилпенициллина инактивируются спиртом.
Стабильность лекарственных форм с антибиотиками зависит от при-
роды вспомогательных веществ и рН среды. Соли бензилпенициллина не-
совместимы с
веществами, имеющими кислую или щелочную среду.
Стрептомицин устойчив в слабо кислой среде и легко разрушается в рас-
творах крепких кислот и щелочей. Левомицетин гидролизуется в щелочной
среде. Полимиксина сульфат устойчив в кислой среде и гидролизуется в
щелочной. При использовании в качестве растворителя буферного раствора
с рН 6,5 соли бензилпенициллина
остаются, стабильны в течение 15 – 20
дней при температуре 0°С.
Все антибиотики чувствительны к микроорганизмам и их ферментам,
поэтому все лекарственные формы, включающие их, готовят в асептических
97
условиях. Лекарственные формы с антибиотиками при отпуске снабжают
этикетками «Приготовлено асептически». «Сохранять в прохладном, за-
щищенном от света месте».
Достарыңызбен бөлісу: