Педиатрия
Особенности фармакокинетики —
жүктеу/скачать 13,66 Mb. Pdf көрінісі
|
2013-06-06 10-11-49
| Особенности фармакокинетики —
лекарственных препаратов у детей 837 но 44%, 48% и 63%. Возрастает и биодоступность эритромицина, составляя в указанные возрастные периоды 27%, 31%, 35%, 68%, а также максимальная концентрация антибиотика в крови (соответственно 1,3; 1,2; 2,4 и 3,7 мкг/мл). И все же общей закономерности в изменении скорости всасывания лекарств из ЖКТ у детей нет. Так, только до 3 месяцев медленнее всасывается принятый в виде эфира с пальмитиновой кислотой левомицетин, до 6 месяцев — эфир ре тинола с этой же кислотой, так как до этого возраста у детей слабо развита активность гидролаз, освобождающих из эфирной связи названные вещества, которые только после этого легко всасываются из кишечника. В большинстве случаев после 1,5—2 лет скорость всасывания ЛС из кишечника не отличается от таковой у взрослых. Всасывание из кишечника ЛС угнетено при наследственных синдромах мальабсорбции, воспалительных заболеваниях кишечника, гипоксии, шоке, ухудшении кровоснабжения кишечника после введения сосудосуживающих ве ществ (адреналина, норадреналина и их аналогов — допамин, добутрекс), при приеме аминогликозидных (гентамицин, амикацин и др.) и других (тетрацик лин, ампициллин и др.) антибиотиков, приводящих к явлениям вторичной мальабсорбции (и не только ЛС, но и пищи). Биотрансформация. При прохождении через стенку кишечника, а затем при первом (і) прохождении через печень и легкие ЛС могут подвергаться п р е с и с т е м н о й э л и м и н а ц и и (весь комплекс процессов, приводящих к инактивации лекарственного вещества до его попадания в системный крово ток, называется пресистемной элиминацией), т. е. как бы исчезать из организ ма до попадания в артериальный кровоток. Это происходит под влиянием ферментных систем кишечника и легких, схожих с ферментами печени, но функционирующих с меньшей активностью. Поэтому уже в стенке кишечника некоторые вещества (сальбутамол, анаприлин, ксенобиотики и пр.) подверга ются биотрансформации и утрачивают свою активность. У детей первых меся цев жизни активность этих ферментов в стенке кишечника еще невелика, что способствует всасыванию этих лекарств. Та доля ЛС от введенного внутрь его количества, которая поступает по по лой вене в системный кровоток в активной форме, соответствует понятию био усвояемость (или биодоступность) лекарства. Следует подчеркнуть, что инак тивация ЛС может происходить и в просвете ЖКТ под влиянием пищевари тельных соков, которых у взрослого в сутки вырабатывается около 2-2,5 л, ферментов микрофлоры; некоторые лекарства могут связывать компоненты пищи. При жүктеу/скачать 13,66 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|