Полусинтетикалық пенициллиндер

Пенициллиназа белсенділігі жойылған қышқылға төзімді препараттар

фенетициллин, пропициллин и фенбенициллин

Пенициллинге төзімді препараттар

Осы топтың препараттарының өкілі метициллин пенициллиназаға төзімді, бірақ қышқыл ортада ыдырайды және оны ішке қолдануға болмайды.

Кең спектрлі препараттар

ампициллин, карбенициллин и их производные

Грам-теріс бактерияларға басым белсенділігі бар препараттар

микробтың клетка қабырғасы пептидогликанына қажетті көлденең байланысын түзуіне маңызды микробтың мурамоилпентапептидкарбокси-пептидаза (МПП) ферментің тежеуге негізделген. Антибиотиктің құрылысы осы фермент субстратына үйлестік болып келеді (D-Ala-D-Ala-ның С-соңғысы бар пептид). Ол МПП ферментінің активті орталығында қайтымды байланысады. Сондықтан, бета-лактамды сақина сериннің активті қалдығы жаңында орналасады. Кейін нуклеофильді алмастыру активті орталыққа тосқауыл қоятындай фермент пен ингибитор арасында тығыс ковалентті байланыс орнатуына ықпал жасайды. Ферменттің активтілігі жойылуы өзгерген клетка қабырғасы пайда болуына және бөлініп жатқан бактериялар жойылуына жол ашады

Көптеген адамдар үшін пенициллин аса пайдалы да сенімді дәрілердің бірі болып табылады. Пенициллинді шектен тыс қолдану оларға зиян келтірмейді, тек қаржысын ғана шығын етеді. Пенициллинді аз мөлшерде қолданған жағдайда ол инфекцияны толық жоя алмайды және бактериялар пенициллинге үйреніп, оған берілмейтін болып алады (оларды жою қиындайды).

Кейбір адамдарда пенициллин аллергиялық реакция туғызады. Қызыл таңдақтар немесе қызыл бөрітпелер шығып, қышуы аллергиялық реакциялардың жеңіл түріне жатады. Бұл көбіне пенициллин шанышқаннан кейін бірнеше сағаттан немесе бірнеше күннен кейін пайда болып, бірнеше күндерге созылуы мүмкін. Антигистаминдер қышығанды басуға көмектеседі. Сиректеу жағдайда қауіпті реакциялар туғызады, бұл аллергиялық естен тану деп аталады. Пенициллинді шанышқаннан немесе ішкеннен кейін адамның беті кенеттен бозарып, дем алысы қиындзйды да ол естен танады. Бұл жағдайда жедел эпинефрин (адреналин) қолдану керек. Пенициллинді қабылдай алмайтын адамдар таблетка түріндегі тетрациклинмен немесе эритромицинмен емделуіне болады. Пенициллиннен жазылатын көптеген инфекциялардан оның таблеткасын ішіп те ойдағыдай жазылуға болады. Пенициллинді егу оны таблетка түрінде қабылдаудан көрі қауіптірек. Пенициллинді ушыққан және аса қауіпті жұқпалы аурулар кезінде ғана шанышу керек.

Қолданылған әдебиеттер

1.Антибиотики. Л.,