Фармакотерапиялық тобы
Микробтарға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.
АТХ коды J01FA10
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Пероралды енгізгеннен кейінгі биожетімділігі шамамен 37 % құрайды. Плазмадағы шыңдық концентрациясына дәрілік препаратты қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан соң жетеді.
Таралуы
Пероралды қабылдағаннан кейін азитромицин органдар мен организм тіндерінде кеңінен таралады.
Фармакокинетикалық зерттеулерде тіндерде өлшенген азитромицин концентрациясы плазмада өлшенген концентрациядан біршама жоғары (50 есе) екендігі көрсетілген, бұл азитромициннің едәуір мөлшерде тіндермен байланысатынын растайды.
Сарысу ақуыздарымен байланыс плазмадағы концентрацияға байланысты түрленеді және сарысу концентрациясының 0,5 мкг/мл кезінде 12%-дан 0,05 мкг/мл кезінде 52%-ға дейінгі диапазонында болып табылады.
Тепе-тең жағдайда орташа таралу көлемі 31,1 л/кг құрайды.
Биотрансформациясы және шығарылуы
Плазмадан жартылай шығарылудың соңғы кезеңі тіндерден жартылай шығарылуды дәл көрсетеді, 2-4 күн. Азитромициннің көктамыр ішіне енгізілген дозасынан шамамен 12% келесі үш ай бойы өзгерусіз организмнен несеппен шығарылады. Өзгермеген азитромициннің жоғарғы концентрациялары негізінен өттен табылған. Өтте N- және О-деметилденуден, дезоксаминнен және гидроксилденудің агликонды шеңберлерінен, сонымен қатар кладиносон конъюгаттарының ыдырауынан туындаған метаболиттер табылған. Тиімділігі жоғары сұйық хромотография (ТЖСХ) мен микробиологиялық талдаулардың салыстырмалы нәтижелері азитромицин метаболиттері микробиологиялық белсенділікке ие еместігін көрсетті.
Достарыңызбен бөлісу: |