Физикалық және физика-химиялық механизмдер.Бұл дәрілік заттың еруіне немесе оның жасуша бетіне адсорбциясына байланысты жасуша мембраналарының өткізгіштігі мен басқа қасиеттерінің өзгеруі туралы; ақуыздардың коллоидтық күйінің өзгеруі және т. б.
Химиялық механизмдер. Дәрілік зат тіндердің компоненттерімен немесе дене сұйықтықтарымен химиялық реакцияға түседі, ал олар белгілі бір рецепторларға, ферменттерге, жасуша мембраналарына әсер етеді немесе жасуша заттарымен тікелей әрекеттеседі.
Нақты рецепторларға әсер ету, ең алдымен, макромолекулалық құрылымдар белгілі бір химиялық қосылыстарға селективті сезімтал екендігіне негізделген. Рецепторлардың функционалды белсенділігін арттыратын дәрі — дәрмектер агонистер деп аталады, ал белгілі бір агонистердің әсеріне кедергі келтіретін дәрілер антагонистер деп аталады. Ажыратады бәсекелес антагонизм және неконкурентный. Бірінші жағдайда дәрілік зат белгілі бір рецепторлардағы қосылыстар үшін табиғи медиатормен бәсекелеседі. Бәсекелес антагонист тудырған рецепторлардың блокадасы агонистің немесе табиғи медиатордың үлкен дозаларымен қалпына келтірілуі мүмкін.