Рк билет 1 Тапсырма
жүктеу/скачать 204,21 Kb.
|
№1-3 РК ФАРМАКОЛОГИЯ
- Бұл бет үшін навигация:
- Арнайы рецепторлар
- Мембраналық рецепторлар
- Антагонистер
- Бәсекелес антагонистер
| Билет 10
1 Тапсырма 1. Дәрі – дәрмектерге арналған рецепторлардың әртүрлі түрлерін сипаттаңыз. Рецептор - дәрілік зат әрекеттесетін субстрат макромолекуласының активті топтамасы. Арнайы рецепторлар - дәрілік заттың негізгі әсерін жүзеге асыратын рецепторлар. Арнайы емес рецепторлар – қан сарысуының белоктары, дәнекер тінінің мукополисахаридтері жатады. Мембраналық рецепторлар нысан-жасушаның плазмалық мембранасында орналасады және ақуызпептидті гормондармен және катехоламиндермен өзара әрекеттеседі. Жасушаішілік рецепторлар жасуша ішінде болады және стероидты және тиреоидты гормондармен өзара әрекеттеседі, олар кішкентай липофильді молекулалар болып табылады, олар плазмалық мембрана арқылы жасушаға оңай енеді. Аффинитеттің байқалуына және ішкі белсенділіктің болуына байланысты дәрілік заттар екі топқа бөлінеді. Агонистер - аффинитет және жоғары ішкі белсенділігі бар заттар. Олар белгілі бір рецепторлармен өзара әрекеттеседі және олардағы өзгерістерді тудырады, бұл белгілі бір әсерлердің дамуына әкеледі. Агонистің рецепторларға ынталандырушы әсері жасуша функциясын белсендіруге немесе тежеуге әкелуі мүмкін. Толық агонисттер рецепторлармен өзара әрекеттесіп, мүмкін болатын ең үлкен әсерді тудырады. Рецепторлармен өзара әрекеттесу кезінде жартылай агонистер аз әсер етеді. Антагонистер - жоғары аффинитеті бар, бірақ ішкі белсенділігі жоқ заттар. Олар рецепторлармен байланысады және эндогендік агонистердің (медиаторлар, гормондар) әсеріне жол бермейді. Бәсекелес антагонистер – агонистердің рецептормен әрекеттесуіне кедергі жасайды. Бәсекелес емес антагонистер – арнайы рецепторлармен емес басқа макромолекуламен байланысады. Кейбір дәрілік заттар рецепторлардың бір түрін қоздырып, екіншісін бәсеңдету қабілетін біріктіреді. Оларды агонист-антагонисттер деп атайды. Оларға: • Аффинитет тән • Басқа агонистермен әрекеттесуге кедергі жасайды • Айқын емес ішкі белсенділік тән Мысалы, наркотикалық анальгетик пентазоцин - мью-опиоидты рецепторлардың антагонисті және дельта- және каппа-опиоидты рецепторлардың агонисті 2. Аффинитет, ішкі белсенділік туралытүсінік беріңіз. жүктеу/скачать 204,21 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|