С 89 Сүлтанов М.Ә., Ёрбасова А. А. Фармакология
Дәрілік заттардың сіңірілу механизмдері
жүктеу/скачать 8,77 Mb. Pdf көрінісі
|
| Дәрілік заттардың сіңірілу механизмдері
Кейбір заттардың сіңірілуі (адсорбция) - асқазанда өтеді, бірақ көбінесе дәрі-дәрмектер аш ішекте сіңіріледі. Дәрілердің сіңірілуі. Сіңірілу дегеніміз дәрілердің жасушалардың липопротеиндік плазмалық мембранасы арқылы өтуі. Ішектегі кедергі бір қабат эпителийден түрады, тері бетінен сіңірілгенде дәрі бірнеше жасушалық қабаттардан өтеді. Мембрана арқылы тасымалданудың механизмдері: пассивтідиффузия, белсенді транспорт, пиноцитоз. Жай диффузия жолымен липофильді дәрілік заттар сіңіріледі. Дәрілік заттардың липидте ерігіштігі күшейген сайын жасуша мембаранасы оңай өтіп, тез сіңіріледі. Дәрілердің концентрациясының градиенті бойынша, концентрациясы жоғары аймақтан төмен аймаққа қарай өтіп, энергия жүмсалуын қажет етпейді. Қосылыстардың липофильділігі молекулалардың иондалудәрежесіне байланысты. Бейтарап молекулалар {қанғатез сіңіріледі) иондар мен полярлы молекулаларға қарағанда липофильді болып келеді. Мысалы, тиопентал мен барбиталдың химиялық құрылысы үқсас, ал концентрациясы мен шығарылу түрі бірдей. Бірақ сіңірілу дәрежесі әр түрлі, яғни тиопентал липофильді, барбиталға қарағанда тез сіңіріледі. Дәрілік заттардың сіңірілуі сутектік көрсеткіш (рН) ортаға байланысты. Ортаның рН жоғарылау қышқылдардың диссоциациялануына алып келеді. Мысалы, амидопирин асқазан сөлінің орта есеппен рН=1,5 тең болғанда, толық диссоциацияланған болады. Сондықтан ас үстінде немесе астан соң қабылдағанда асқазаннан қанға мүлдем сіңірілмей, асқазан сөлінің рН=7 тең болғанда ғана жақсы сіңіріледі. Сондықтан амидопиринді аш қарынға қабылдағанда жақсы сіңіріледі. Липидте ерімейтін дәрілік запар биологиялық мембранадан нашар өтеді. Олар біртіндеп жасуша ішіне жасуша мембранасының саңылаулары арқылы фильтрация жолымен өтіп, гидростатикалық және осмостық қысымға тәуелді болады. Бүл жолмен кейбір сүйықтықтар (0,4 нм), иондар және майда гидрофильді молекулалар (мочевина) жеңіл өтеді. Белсенді транспорт - дәрілердің концентрациясының градиентіне қарсы, концентрациясы төмен аймақтан жоғары аймаққа өтіп, энергия жүмсалуын қажет етеді. Бүл жолмен суда еритін гидрофильді полярлы молекулалар (бейорганикалық иондар, қант, аминқышқылдар және пиримидин негіздері) жеңіл өтеді. Пиноцитоз жолымен жасуша мембранасында көпіршік түзіліп, инвагинацияланады. Көпіршікке дәрілік затар мен сүйықтықтар еніп, ол көпіршік мембрананың қарсы бетіне өтіп, сол жасуша ішінде көпіршіктен дәрілік заттар мен сүйықтықтар босап шығып сіңіріледі. Сіңірілудің маңызды сипаттамасы биосіңімділік. Биосіңімділік деп препараттың алғашқы мөлшеріне байланысты өзгерілмеген заттың мөлшерін көрсетеді. Биосіңімділік дәрілердің физико-химиялық ерекшеліктеріне, дәрілік түрлеріне және оның дайындалу технологиясына, енгізу жолдарына, қан айналымының жылдамдығына, сіңіретін беттің ауданына тәуелді. Дәрілік затгарды энтеральді жолмен енгізгенде биосіңімділігі төмен, ал парентеральді жолмен енгізгенде биосіңімділігі жоғары болады. Мысалы, күре тамырға енгізгенде биосіңімділік 100 % деп алынады. жүктеу/скачать 8,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|