Сульфаниламидті препараттар
жүктеу/скачать 256,75 Kb.
|
ÑÑлÑÑаниламид
- Бұл бет үшін навигация:
- Сульфаниламидті препараттардың микробтарға қарсы әсерінің механизмі
- Қарсы көрсетілім
ЛекцияСульфаниламидті препараттар — дәрілік заттардың үлкен тобы, химиотерапияда құрамында азот, күкірт бар және инфекциялық ауруларға қарсы қосылыстардың тобын айтады. Сульфаниламидтер — белсенді микробтарға қарсы заттар. Соңғы кездері дәрілік заттардың бұл тобына ұзақ мерзімді әсері бар сульфаниламидтерді синтездеу және комбинирленген препараттарды алу қызығушылығы пайда болды . Жиырмасыншы ғасырдың екінші ширегінде микробтарға қарсы заттар, яғни сульфанил қышқылының амидтерінің туындылары кеңінен қолданыла бастады. Сульфаниламидтер жоғары дәрежелі профилактиканы жүргізуге және әртүрлі бактериялдық инфекцияларды емдеуді жүргізуге болатын ең алғашұы дәрілік заттар болды. 1930 жылдардан медициналық практикаға енген осы препараттарға байланысты өкпе қабынуынан, қанның зақымдануы және басқа да бактериялық жұқпалы ауруларды емдеу арқылы өлім санын төмендетуге қол жетті. Сульфаниламидті алғаш рет 1908 ж. Гельмо синтез арқылы алған, бірақ оның жоғарғы микробтарға қарсы фармакологиялық әсері тек 27 жылдан кейін, 1936 жылы Домагкпен дәлелденді. Сульфаниламидтерден азобояғыштар алынған, фармакологиялык әсері жоғары азобояғыш пронтозил еді. Елімізде сульфаниламид препаратын алғаш peт Магидсон, Рубцов алған, олар препаратты «қызыл стрептоцид» деп атады, химиялық кұрылымы пронтозилге жақын болған. Бұл косылыстың фармакологиялық әсерін терең зерттеудің нәтижесінде кұрамындағы маңызды функционалды бөлігі табылған, ол «сульфаниламид» бөлігі. Пробиркада бактерияларға қарсы әсері байқалмайды. Организмде бактерияларды жою әсері байқалады, себебі, пронтозил гидролизденіп бос сульфаниламидке дейін ыдырайды. Сульфаниламидті препараттардың микробтарға қарсы әсерінің механизмі Бұл препараттар құрылысына қарай ПАБҚ-на ұқсас болып келеді және зат алмасу процесі кезінде олардың бәсекелестері, яғни антагонистері болып келеді. Микроорганизмде ПАБҚ дигидрофоль қышқылының синтезіне қатысады, ол организмде микроб клеткаларының дамуы мен таралуына алып келетін нуклеин қышқылдарының дамуына өте қажет. Сульфаниламидті препараттар ПАБҚ орнына зат алмасу процестеріне қатысып, осы процестерді бұзып, антимикробты әсер етеді. Адам оргаизмінің клеткаларының дамуы үшін де дигидрофоль қышқылы қажет. Бірақ олар микроорганизмдерге қарағанда бұл қышқылды ПАБҚ-нан синтездемейді, олар ішектен сіңірілетін қан арқылы жұтады. Сульфаниламид енгенде фоль қышқылының синтезі бұзылады, микробтар дамымайды, өсуі тоқталады (бактериостатикалық әсер етеді). Барлық сульфаниламидтердің әсер ету механизмі мен спектрлері бірдей болып келеді, олар бір-бірінен ішек-қарын жолынан әртүрлі сіңімділігімен ерекшеледі. Ішек-қарын жолынан жақсы сіңірілетін препараттар (стрептоцид, сульфадимезин, сульфапиридазин) организмнен әр түрлі жылдамдықпен шығуына байланысты олардың әсер ету уақытының әртүрлілігіне көз жеткіземіз. Осыған байланысты әсер ету уақытына байланысты олар: қысқа уақыт әсер ететін (шығарылу уақыты -10 сағат)- стрептоцид, сульфадимезин, норсульфазол, уросульфан; орташа уақыт әсер ететін (шығарылу уақыты-10-24 сағат)- сульфазин; ұзақ уақыт әсер ететін (шығарылу уақыты-24-48 сағат)- сульфапиридазин, сульфадиметоксин; өте ұзақ уақыт әсер ететін-сульфален және т.б. Стрептоцид, этазол, норсульфазолды инфицирленген жара, мерез, күйген жерлерді емдеуде, сонымен қатар шырыш қабығынынң инфекцияланған жерлерін едеуге, мысалы, коньюктивит, блефаритті емдеуде қолданылады. Инфекциялық ауруларды емдеу үшін комбинирленген препараттарды қолданады, олардың құрамында қарын-ішек жолынан жақсы сіңірлетін сульфаниламидтер және осы сульфаниламидтердің әсерін күшейтетін синтетикалық антибактериалды зат- триметоприм болады. Осындай триметоприм бар препараттарға бактрим (бисептол) және сульфатон жатады. Осы препараттарды сульфаниламидтерді сияқты қолданады, бірақ олар өздерінің жоғары эффективтілігімен ерекшеленеді және сулфаниламидтерге тұрақты микроорганизмдерге бактерицидті әсер етеді. Кері әсері Сульфаниламидтердің кері әсері олардың резорбтивті әсеріне байланысты күшейеді. Бас ауруы, қан жүруінің бұзылуы (анемия, лейкопения), неврит, бүйрек функциясының бұзылуы сияқты аурулар пайда болуы мүмкін. Сонымен қатар сульфаниламидтердің метаболизм өнімдері бүйрек арқылы бөлініп және зярде тұнбаға түсуі арқылы кристалурияны туғызу мүмкін, бұл кезде зәрле қышқылды реакция жүруі мүмкін. Сульфанилаидтерді қабылдайтын ауруларға кристаллурияны ескерту арқылы оларға сілтілік минералды суларды ішуді ұсыну керек. Мысалы, боржоми және тағы да басқа дәрілік әсері бар минералды сулар. Қарсы көрсетілім Сульфанилаидтерді қолдануға кері көрсетілім ретінде бүйрек пен қан жүру органдарының аурулары жатады. Сульфаниламидтерді бұрын осы топтың препараттарына аллергиялық реакциялары байқалған адамдарға қолдануға болмайды, себебі сульфаниламидтерге аллергия кері әсер етеді. Жүкті әйелдерге осы препараттарды абайлап қолдану қажет, бактрим мен сульфатонды қолдануға болмайды, жаңа туған нәрестелерге де қарсы көрсетілген. жүктеу/скачать 256,75 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|