СТАБИЛИЗАЦИЯ РАСТВОРОВ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

34 
нований, витамины и другие вещества. В процессе окисления образуются 
фармакологически неактивные вещества или ядовитые продукты. Ско-
рость окислительных процессов зависит от многих факторов: концентра-
ции кислорода, температуры, рН среды, наличия катализаторов, агрегат-
ного состояния. В процессе окисления чаще всего может происходить из-
менение цвета растворов. Например, производные фенотиазина (амина-
зин, дипразин и др.) в растворах легко окисляются кислородом воздуха с 
образованием продуктов окисления темнокрасного цвета. Растворы глю-
козы при стерилизации в посуде из щелочного стекла окисляются, кара-
мелизуются и приобретают желтую, а иногда бурую окраску. В процессе 
приготовления и хранения препараты алкалоидов
 
(морфин, апоморфин, 
омнопон и др.), особенно в щелочной среде, подвергаются окислению с 
образованием неактивных или ядовитых веществ, что сопровождается из-
менением окраски растворов. Морфин, окисляясь, переходит в ядовитый 
оксидиморфин, апоморфин окисляется с образованием ядовитых про-
дуктов зеленого цвета. Среди окисляющихся веществ значительное место 
занимают витамины: кислота аскорбиновая и ее натриевая соль легко 
окисляются с образованием неактивной 2,3 – дикетогулоновой кислоты. 
Этот процесс значительно ускоряется в щелочной среде, особенно в при-
сутствии катализаторов – следов ионов металлов, при этом растворы при-
обретают желтую окраску. Витамин 
В
1
 
под влиянием кислорода воздуха, 
повышенной температуры, солнечного света, катализаторов, легко окис-
ляется и приобретает желтый цвет. 
Гидролиз. 
Многие лекарственные вещества подвергаются гидролити-
ческому расщеплению на менее активные, неактивные или ядовитые 
компоненты. Гидролизу подвергаются алкалоиды, гликозиды, витамины и 
другие соединения. Скорость гидролиза зависит от температуры, присут-
ствия катализаторов, природы растворителя. Важный фактор при гидро-
литическом расщеплении веществ рН среды. Известно, что гидролизу легко 
подвергаются соли слабых оснований и сильных кислот, а также соли 
слабых кислот и сильных оснований. Неактивные и даже ядовитые про-
дукты образуются в процессе гидролиза дикаина, новокаинамида, ново-
каина, атропина сульфата, скополамина гидробромида и других веществ. 
Изомеризация. 
Среди лекарственных веществ имеется много соеди-
нений, обладающих оптической активностью (атропин, адреналин, алка-
лоиды спорыньи и др.). Лекарственную ценность представляют опреде-
ленные изомеры, например, эрготамин, существует в двух изомерных 
формах, при этом левовращающая форма – физиологически активное со-
единение, а правовращающая – малоактивное вещество. Изомеризация за-
висит от химической природы соединения, функциональной группы, на-
правленной к асимметрическому атому углерода, от оптической активно-
сти вещества, температуры, света, ионов металлов, рН среды и других 
факторов. 
Влияние микрофлоры. 
В процессе приготовления лекарств в раство-
ры могут попадать различные микроорганизмы, которые способны выде-
лять продукты жизнедеятельности (токсины, ферменты), вызывающие из-

35 
менения в лекарственных препаратах окислительного, гидролитического 
и другого характера, а также оказывать вредное влияние на организм. 
Для повышения устойчивости инъекционных лекарственных 
форм используют стабилизацию физическими, химическими и комплекс-
ными методами.
 
 

жүктеу/скачать 2,07 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: