Задача 2 Охарактеризуйте группу экстрактов стандартизованных


Задача 14 4-5. Обоснуйте выбор растворителя, используемого для производства инъекционной лекарственной формы указанного вещества



бет7/74
Дата24.10.2023
өлшемі1,86 Mb.
#188057
түріЗадача
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10   ...   74
Байланысты:
Ответы к комплексным задачам. технология

Задача 14
4-5. Обоснуйте выбор растворителя, используемого для производства инъекционной лекарственной формы указанного вещества.
Предложите состав инъекционного раствора, указанного вещества. Дайте обоснование необходимости стабилизации, технологическим условиям приготовления и соблюдению условий хранения в аптечных и заводских условиях.
Дайте сравнительную характеристику стабилизаторам и объясните механизмы их действия.
Неизвестное вещество – глюкоза. В качестве растворителя применяют воду для инъекций, так как глюкоза растворима в 1,5 ч воды (ГФX ст. 311) и вода будет являться оптимальным растворителем.
Раствор глюкозы изготавливают в концентрациях 5%, 10%, 25% и 40%
Состав 5%:
глюкозы безводной 50г
Раствора соляной кислоты 0,1н до рН 3,0 – 4,0
Натрия хлорида 0,26г
Воды для инъекции до 1 л
Инъекционные растворы глюкозы при стерилизации, особенно в щелочном стекле, подвергаются окислению и карамелизации с изменением цвета раствора.
При выборе стабилизатора для раствора глюкозы необходимо учитывать полифункциональный характер этого вещества. Глюкоза неустойчива в щелочной среде, под влиянием кислорода образуются оксикислоты и оксиметилфурфурол. Но она неустойчива и в кислой среде — образуется Д-глюконовая кислота и ее лактоны. В результате их окисления образуется 5-оксиметилфурфурол, вызывая пожелтение раствора, что связано с дальнейшей карамелизацией.
Растворы глюкозы, согласно НТД, стабилизируют реактивом Вейбеля:
NaCl — 5,2 г
Кислоты НС1 разб. — 4,4 мл
Воды для инъекций — до 1 л
Стабилизатор Вейбеля добавляют к растворам глюкозы в количестве 5% от объема, независимо от ее концентрации.
Введение кислоты хлористоводородной к растворам глюкозы предотвращает процессы окисления глюкозы в щелочной среде. Следует отметить, что теоретические вопросы процесса стабилизации глюкозы сложны и еще недостаточно изучены. В настоящее время считают, что натрия хлорид не способствует циклизации глюкозы, а в сочетании с хлористоводородной кислотой создает буферную систему для глюкозы, нестабильной в кислой и нейтральной средах.
Выбор стабилизатора в первую очередь зависит от природы веществ. Несмотря на многообразие и чрезвычайную сложность процессов разложения ле­карственных веществ в инъекционных растворах, при рассмотрении вопросов стабилизации их ориентировоч­но можно разделить на три группы:

  1. растворы солей слабых оснований и сильных
    кислот;

  2. растворы солей сильных оснований и слабых
    кислот;

  3. растворы легкоокисляющихся веществ.

Стабилизация растворов солей сильных оснований и слабых кислот (натрия тиосульфат, кофеина натрия бензоат, натрия нитрит)
ВА + НОН = В+ +ОН-- +НА
В результате происходи накопление ОН--, рН раствора повышается, это приводит к образованиютруднорастворимых соединений, дающих в растворах муть или осадок, что недопустимо для инъекцион­ных растворов. Для подавления реакции гидролиза необходимо добавление 0,1 н. раствора натрия гидроксида или натрия гидрокарбоната
Стабилизация растворов солей слабых оснований и сильных кислот (соли алкалоидов и азотистых соединений)
ВА + НОН = ВОН +Н+ + А
В результате гидролиза происходит накопление ионов гидроксония, рН снижается. Чтобы сдвинуть реакцию влево добавляют стабилизатор хлористоводородную кислоту.
Для стабилизации растворов сердечных гликозидов применяют буферные растворы (фосфатные и ацетатные)
Стабилизация растворов легкоокисляющихся веществ (кислота аскорбиновая, викасол, новокаинамид и т.д.)
Способы замедления окисления:
1) введение веществ, реагирующих с алкильными радикалами (иод, нитросоединения)
2) введение веществ, реагирующих с пероксидными радикалами (фенолы, ароматические амины)
3) введение веществ, реагирующих с гидропероксидами (соединения серы, фосфора)




Достарыңызбен бөлісу:
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10   ...   74




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет