Задача 2 Охарактеризуйте группу экстрактов стандартизованных
Задача 14 4-5. Обоснуйте выбор растворителя, используемого для производства инъекционной лекарственной формы указанного вещества
жүктеу/скачать 1,86 Mb.
|
Ответы к комплексным задачам. технология
- Бұл бет үшін навигация:
- Дайте сравнительную характеристику стабилизаторам и объясните механизмы их действия.
| Задача 14
4-5. Обоснуйте выбор растворителя, используемого для производства инъекционной лекарственной формы указанного вещества. • Предложите состав инъекционного раствора, указанного вещества. Дайте обоснование необходимости стабилизации, технологическим условиям приготовления и соблюдению условий хранения в аптечных и заводских условиях. • Дайте сравнительную характеристику стабилизаторам и объясните механизмы их действия. Неизвестное вещество – глюкоза. В качестве растворителя применяют воду для инъекций, так как глюкоза растворима в 1,5 ч воды (ГФX ст. 311) и вода будет являться оптимальным растворителем. Раствор глюкозы изготавливают в концентрациях 5%, 10%, 25% и 40% Состав 5%: глюкозы безводной 50г Раствора соляной кислоты 0,1н до рН 3,0 – 4,0 Натрия хлорида 0,26г Воды для инъекции до 1 л Инъекционные растворы глюкозы при стерилизации, особенно в щелочном стекле, подвергаются окислению и карамелизации с изменением цвета раствора. При выборе стабилизатора для раствора глюкозы необходимо учитывать полифункциональный характер этого вещества. Глюкоза неустойчива в щелочной среде, под влиянием кислорода образуются оксикислоты и оксиметилфурфурол. Но она неустойчива и в кислой среде — образуется Д-глюконовая кислота и ее лактоны. В результате их окисления образуется 5-оксиметилфурфурол, вызывая пожелтение раствора, что связано с дальнейшей карамелизацией. Растворы глюкозы, согласно НТД, стабилизируют реактивом Вейбеля: NaCl — 5,2 г Кислоты НС1 разб. — 4,4 мл Воды для инъекций — до 1 л Стабилизатор Вейбеля добавляют к растворам глюкозы в количестве 5% от объема, независимо от ее концентрации. Введение кислоты хлористоводородной к растворам глюкозы предотвращает процессы окисления глюкозы в щелочной среде. Следует отметить, что теоретические вопросы процесса стабилизации глюкозы сложны и еще недостаточно изучены. В настоящее время считают, что натрия хлорид не способствует циклизации глюкозы, а в сочетании с хлористоводородной кислотой создает буферную систему для глюкозы, нестабильной в кислой и нейтральной средах. Выбор стабилизатора в первую очередь зависит от природы веществ. Несмотря на многообразие и чрезвычайную сложность процессов разложения лекарственных веществ в инъекционных растворах, при рассмотрении вопросов стабилизации их ориентировочно можно разделить на три группы: растворы солей слабых оснований и сильных кислот; растворы солей сильных оснований и слабых кислот; растворы легкоокисляющихся веществ. Стабилизация растворов солей сильных оснований и слабых кислот (натрия тиосульфат, кофеина натрия бензоат, натрия нитрит) ВА + НОН = В+ +ОН-- +НА В результате происходи накопление ОН--, рН раствора повышается, это приводит к образованиютруднорастворимых соединений, дающих в растворах муть или осадок, что недопустимо для инъекционных растворов. Для подавления реакции гидролиза необходимо добавление 0,1 н. раствора натрия гидроксида или натрия гидрокарбоната Стабилизация растворов солей слабых оснований и сильных кислот (соли алкалоидов и азотистых соединений) ВА + НОН = ВОН +Н+ + А— В результате гидролиза происходит накопление ионов гидроксония, рН снижается. Чтобы сдвинуть реакцию влево добавляют стабилизатор хлористоводородную кислоту. Для стабилизации растворов сердечных гликозидов применяют буферные растворы (фосфатные и ацетатные) Стабилизация растворов легкоокисляющихся веществ (кислота аскорбиновая, викасол, новокаинамид и т.д.) Способы замедления окисления: 1) введение веществ, реагирующих с алкильными радикалами (иод, нитросоединения) 2) введение веществ, реагирующих с пероксидными радикалами (фенолы, ароматические амины) 3) введение веществ, реагирующих с гидропероксидами (соединения серы, фосфора) жүктеу/скачать 1,86 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|