Құрамында көміртегіден басқа да элемент атомдары бар сақиналы қосылыстарды гетероциклді қосылыстар
жүктеу/скачать 223,44 Kb.
|
Керо СРС
|
Жалпы сипаттамасы, физикалық және химиялық қасиеттері Құрамында көміртегіден басқа да элемент атомдары бар сақиналы қосылыстарды гетероциклді қосылыстар деп атайды, яғни көміртегімен бірге цикл құруға қатысатын атомдарды гетероатомдар деп атайды. Олар көбінесе азот, оттегі, күкірт атомдары болады. Гетероатомдар санына байланысты моно-, ди-, три-, т.б. гетероатомды сақиналар болады. Кей гетероциклдер алифатты қосылыстарға жақын болса, кейбіреулері ароматты көмірсутектерге жақын. Қасиеттері бензолға жақын, сондықтан гетероциклдер көбінесе алмасу реакцияларына түседі, ал қосылу реакцияларынаазырақ түседі. Бензолға тән галогендеу, сульфирлеу, нитрлеу, Фридель-Крафтс реакцияларына да түседі. Гетероциклдер циклдің ашылуреакциясына және гетероатомдардың алмасу реакцияларына түсе алады, бірақ гетероциклдер тотықтырғыштарға да, тотықсыздандырғыштарға да тұрақты, сондықтан тотығу-тотықсыздану реакцияларына түсулері қиын. Гетероциклді қосылыстар витаминдердің, нуклеин қышқылдарының, алкалоидтардың, бояулардың, дәрі-дәрмек заттарының, ферменттердің құрамына кіреді, сондықтан олар өте маңызды органикалық қосылыстарға жатады. Гетероциклді қосылыстар циклдегі атомдардың жалпы саны бойынша, содан кейін гетероатомының саны мен түрі бойынша топтарға бөлінеді. Бір гетероатомы бар циклде номерлеу сол гетероатомнан басталады, егер бірнешеу болса, номерлеу былай жүреді О, S, N, егер NH болса, онда О, S, NН, N белгіленеді. Салицил қышқылы - ароматты оксикарбон қышқылы. Табиғатта бос күйінде, (түймедағы гүлінде, кейбір жемістерде) және гликозид, гликозид эфирлері, (эфир майларында) түрінде кездеседі. Салицил қышқылының натрий тұзы және ацетилсалицил қышқылы, (аспирин) дәрілік зат ретінде қолданылады.[1] о-оксибензой қышқылы, HOC6H4COOH – монооксикарбон қышқылына жататын, ароматты оксиқышқыл; балқу t 157°С, қайнау t 211°С, түссіз ине типтес кристалдар түзетін ұнтақ, суда, күкірт карбидінде (CS2) нашар еріп, органик. еріткіштерде (спирт, эфир) жақсы ериді Пара-салицил қышқылы Пара-салицил қышқылы — (ПАСҚ) туберкулезді емдеуге арналған синтетикалық препараттардың алдыңғы қатарында болды. 1940 жылы Бернгейм қоректік ортаға салицил қышқылын қосқанда түберкулезді бактериялардың оттектің қабылдауы өседі екен айтып кеткен. Сонымен қатар оған жақын заттар мұндай әсер көрсетпейді. Салицил қышқылын туындыларының ішінде пара-аминобензол қышқылына ұқсас туберкулез бактерияларының өмірге қабілеттілігін төмендететін және әр түрлі биохимиялық үдерістерді тудыратын заттар бар екені болжамдалды. Леман 50 салицил қышқылының туындыларының зерттеуге салып, ПАСҚ туберкулез микобактерияларына қауіп тудырады, бірақ амино-салицил қышқылдарының изомері мұндай қасиетке ие емес. Дәрілік зат ретінде ПАСҚ 1946 жылы ғылымға енді. Препарат туберкулез бактерияларына қарсы ғана бактериостатикалық қасиеттері ие. Кокк флорасы не басқа микробтарға ПАСҚ белсенді емес. Салицил қышқылынын туындысы болғанымен, дәрілік зат ыстық түсіруші дәрілер қатарына жатпайды. Туберкулез бактерияларына бактерицидтік әсер көрсетпейді. Пара-аминобензол қышқылы туберкулез таяқшаларының өссуіне тежеуіш әсерінде ПАСҚ-қа бәсекелес болады. Сонда, пара-салицил қышқылының туберкулез таяқшаларына әсер ету механизмі сульфаниламидтің басқа бактерияларына әсеріне ұқсас екенін айтуға боады. Басқа химиотерапевтік препаратар сияқты ПАСҚ-пен емдеу барысында бактериялардық дәріге тұрақтылық формалары қалыптасады. ПАСҚ-тың сіңірілуі асқорыту жүйесінде жүзеге асады. Қандағы терапевтілік концентрациясы 10мг шамасында. Осындай концентрацияны сақтап қалу үшін тәулікке 12-18 г ПАСҚ берілуі тиіс. Қазіргі кезде туберкулезді емдеуге арналған дәрілердің бірнеше топтары болғандықтан, ПАСҚ стрептомицин және фтивазид сияқты дәрілік заттармен қатар колданылады. Бақылаулар көрсеткендей, дәрілік препарат микробтың резистентциясын дамуы кешірек мерзімге немесе тіпті мүлдем орын алмайды, сонда әр түрлі препараттар микроорганизмнің ферменттік жүйелеріне әр қилы әсер етіп, оның дамуына күрделі өзгерістер енгізеді. Мұндай жағдайда ағзаның қорғаныштық қызметіне қолайлы жағдайлар туындауға мүмкіндік болады. Дәрілерді бірге немесе бірінен кейін бірін емдеуге қо арттырдыүлданады. Бірінші әдіс негізделіп қолданылады. Ерекше қиын жағдайларда үш препаратты (ПАСҚ, фтивазид, стрептомицин және басқа комбинация) бірден қолданылады. Соңғы кездерде ПАСҚ-тың натрий тұзының сұйытылған (3%) ерітіндісін тәулігіне 30-40 г енгізу жақсы жетістіктермен қолданып жүр. Мұндай терапия күрделі туберкулездік зақымдану кезіндеде жақсы нәтежелер көрсетеді. ПАСҚ туберкулездің әр түрлі формаларында қолданылады. Терапевтік қасиет атуберкулезбен ауыратын адамның жалпы жағдайын жақсартуға, температураны тұрақтандыруға, салмақтық көтерілуіне, туберкулездік бактериялардың бөлінуінің тоқталуына және туберкулезбен зақымдалған органдарының терісінің ауысуына мүмкіндік береді. ПАСҚ-ты қолдану, басқада химиотерапевтік препараттар сияқты, туберкулездің хирургиялық емдеуін де қарастырады. Сондай-ақ, туберкулезге қарсы дәрілерді қолдану керекті жағдайларда хирургиялық араласу мүмкіндігін арттырды. ПАСҚ-ты қолдануында келесі кері әсерлерде байқалады: тәбеттің жоғалуы, құсу, асқазандағы ауырлық, ішөтпе, бөрткендер және т.б. Сондай-ақ ПАСҚ қалқанша безінің қызметін тежейді. Пара-аминосалицил қышқылының кейбір туындылары, мысалы пара-бензоламиносалицил қышқылы ПАСҚ-ке ұқсас терапевттік қасиеттерге ие. Пара-аминобензой қышқылы және оның туындылары п-аминобензой қышқылының күрделі эфирлері жергілікті жансыздандырғыш қасиет көрсетеді. П-аминобензой қышқылы туындыларының дәрілік заттарын алуға негізгі себеп, оның эфирлі жергілікті анестетикалық әсер көрсететіндігі. Жергілікті анестетикалық әсерді алкалоид кокаин да көрсетеді, бірақ оның үлкен кемшілігі – кокаинизм, яғни дәріге тәуелділік пайда болады. Заманауи жергілікті жансыздандырғыш дәрілік заттар жасаудың алғышарттары кокаиннің химиялық құрылысы мен фармакологиялық әсері арасындағы өзара байланысты зерттеу болып табылады. Жергілікті жансыздандырғыш әсерді кокаиннің барлық молекуласы емес, оның анестезиофорлы топ деп аталатын құрылымды элементі көрсететіндігі дәлелденді. Анестизиофорлы топ бензой қышқылының метилалкиламино-пропил эфирі болып табылады: Алынған мәліметтер негізінде құрамында анестезиофорлы тобы бар әртүрлі кластардың бірнеше мыңдаған қосылыстары синтезделіп, зерттелген. Олардың ішінде жергілікті жансыздандырғыштардың екі тобы кең қолданысқа ие - п-аминобензой қышқылының эфирлері және диметилфенилацетамидтер :. Оларға анестезин, новокаин, дикаин жатады. Новокаинамид новокаиннен айырмашылығы күрделі эфир тобының орнына амид тобы келген, ол антиаритмиялық қасиетке ие. Алынуы.Аталған 4 препараттардысинтездеудің бастапқы шикізаты п-нитро-бензой қышқылы (немесе оның хлорангидриді). n-Нитробензой қышқылын п-нитротолуолды хром қоспасымен тотықтыру арқылы алуға болады: Анестезинді п-нитробензой қышқылын этил спиртімен этирификациялап, артынша сірке қышқылы қатысында темірмен тотықсыздандырып алады: Ең қарапайым және тиімді новокаинді алу жолы анестезинді в-диэтиламиноэтанолмен алкоголят натри й қатысында қайта этирификация жүргізе отырып алады. Новокаинді сонымен қатар анестезинге ұқсас хлорангидрид қатысында n-нитробензой қышқылы мен в-диэтиламиноэтанолда нитротопты гидрлеп алады. жүктеу/скачать 223,44 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|