Синтетикалық АМФ жаңа топтарының бірі болып табылатын оксазолидинондардың ішінен клиникалық тәжірибеде антибиотик линезолид қолданылады . Ол көп төзімді грам-позитивті кокктардан туындаған инфекцияларды емдеуге арналған препарат ретінде бірінші кезекте маңызды болып табылады.
Қимыл механизмі
Линезолид белок синтезінің бұзылуына байланысты басым бактериостатикалық әсерге ие. Пневмококкқа қатысты B.fragilis және C. perfringens бактерицидтік әсер етеді. AMP басқа кластарымен айқаспалы төзімділік байқалған жоқ.
Белсенділік спектрі
Ол аэробты және анаэробты грам-позитивті микроорганизмдердің басым көпшілігіне, соның ішінде Staphylococcus spp-ге қарсы белсенділікке ие. (MRSA және MRSE қоса), Enterococcus spp. (ванкомицинге төзімді штаммдарды қоса), S.pneumoniae (соның ішінде ARP), Streptococcus spp., Nocardia spp., Corynebacterium spp., L.monocytogenes , Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.
Линезолид грамтеріс микроорганизмдердің көпшілігіне әсер етпейді, дегенмен M. catarrhalis , H. influenzae , Legionella spp., N. gonorrhoeae , B. pertussis , F. meningosepticum , P. multocida , сондай-ақ қарсы орташа in vitro белсенділігін көрсетеді. кейбір грамтеріс анаэробтар ретінде ( Bacteroides spp., Prevotella spp., F. nucleatum ).
Фармакокинетика
Ауызша қабылдағанда ол тез және жақсы сіңеді. Биожетімділігі шамамен 100% құрайды, тағамға байланысты емес. Қандағы ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан соң жетеді.Ол көптеген ұлпаларда және дене орталарында таралады. Ақуыздармен байланысуы 31% жетеді. Бауырда метаболизденеді. Негізінен несеппен, негізінен белсенді емес күйде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 4,5-5,5 сағатты құрайды, науқастың жасына және бүйрек пен бауырдың қызметіне байланысты емес.
Жағымсыз реакциялар
Асқазан-ішек жолдары: іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, дәмнің өзгеруі.
Қан: қайтымды анемия және тромбоцитопения.
Бауыр: трансаминазалар мен сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы.
ОЖЖ: бас ауруы.
Көрсеткіштер
Көп төзімді грамоң кокктардан туындаған инфекциялар (MRSA және MRSE; Enterococcus spp., соның ішінде ванкомицинге төзімді штаммдар; S.pneumoniae , соның ішінде ARP);
терінің және жұмсақ тіндердің асқынған және асқынбаған инфекциялары;
қоғамдық және ауруханаішілік пневмония.
Дәлелденген немесе күдікті қатар жүретін грамтеріс инфекция кезінде грамтеріс флораға қарсы белсенді АМФ қосымша енгізу қажет.
Қарсы көрсеткіштер
Линезолидке аллергиялық реакция.