Бензотиадиазины. Механизм действия. Фармакодинамика

118. Бензотиадиазины. Механизм действия. Фармакодинамика. 
Применение. Побочные эффекты и их коррекция. 
Типичный представитель ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum; в таб. по 0,025 
и 0,100). Хорошо всасывается из ЖКТ. Мочегонный эффект развивается 
через 30–60 минут, достигает максимума через два часа и продолжается 10–
12 часов.
Препараты этой группы снижают активную реабсорбцию хлора, 
соответственно, пассивную натрия и воды в широкой части восходящей 
части петли Генле.
Механизм действия препарата связан с уменьшением энергообеспечения 
процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, 
тиазидные диуретики умеренно угнетают активность карбоангидразы, что 
также увеличивает натрийурез. Хлорурез под действием данного препарата 
осуществляется в количестве, эквивалентном натрийурезу (то есть хлорурез 
возрастает также на 5–8%). При использовании препарата отмечается 
умеренная потеря гидрокарбонатного аниона, магния, но увеличение в 
плазме крови ионов кальция и мочевой кислоты.
Среди всех мочегонных средств тиазиды оказывают наиболее выраженное 
калийуретическое действие; между тем тиазиды оказывают также наиболее 
выраженный антигипертензивный эффект, который объясняется 
мочегонным действием (уменьшение ОЦК), а также снижением 
содержания натрия в сосудистой стенке, что снижает сосудосуживающие 
реакции биологически активных веществ. Дихлотиазид также потенцирует 
действие гипотензивных средств, используемых одновременно с ним.
Данный препарат уменьшает диурез и чувство жажды при несахарном 
мочеизнурении, снижая при этом повышенное осмотическое давление 
плазмы крови.
Достоинства тиазидных диуретиков:
1.
достаточная активнсть действия;
2.
действуют достаточно быстро (через 1 час);
3.
действуют достаточно долго (до 10–12 часов);
4.
не вызывают выраженных изменений в кислотно–основном 
состоянии.
Недостатки тиазидных диуретиков:
1.
Так как препараты этой группы действуют преимущественно в 
дистальных канальцах, они в большей степени вызывают гипокалиемию. 
По этой же причине развивается гипомагниемия, а ионы магния 
необходимы для поступления калия внутрь клетки.
2.
Применение тиазидов приводит к задержке в организме солей мочевой 
кислоты, что может спровоцировать артралгии у больного с подагрой.

3.
Препараты повышают уровень сахара в крови, что у больных 
сахарным дабетом может привести к обострению заболевания.
4.
Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, слабость).
5.
Редкое, но опасное осложнение – развитие панкреатита, поражения 
ЦНС.
Показания к применению:
1.
Наиболее широко используется при хронических отеках, связанных с 
хронической сердечной недостаточностью, патологией печени (цирроз), 
почек (нефротический синдром).
2.
При комплексном лечении больных с гипертонической болезнью.
3.
При глаукоме.
4.
При несахарном диабете (пародоксальный эффект, механизм которого 
не ясен, но снижается ОЦК, следовательно, снижается чувство жажды).
5.
При идиопатической кальциурии и оксалатных камнях.
6.
При отечном синдроме новорожденных.
Близкими по активности к тиазидам, но превосходящими их по 
длительности действия являются препараты КЛОПАМИД (БРИНАЛЬ– 
ДИКС) и ОКСОДОЛИН (ГИГРОТОН), а также ИНДАПАМИД и 
ХЛОРТАЛИДОН.

жүктеу/скачать 3,06 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: