185. Макролиды и азалиды. Механизм и спектр действия.
Применение. Побочные эффекты.
Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат
макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.
Представителями макролидов являются эритромицин, олеандомицин,
рокситромицин, кларитромицин, а азалидов - азитромицин.
Эритромицин
продуцируется Streptomyces erythreus. Наиболее
чувствительны к нему Гр + кокки и патогенные спирохеты. В спектр его
действия входят также Гр- кокки, палочки дифтерии, патогенные анаэробы,
риккетсии, хламидии, микоплазмы, возбудители амебной дизентерии и др.
Спектр действия несколько шире, чем у бензилпенициллина.
Обратимо связываются с 50s субъединицей рибосомы в донорской части
(блокируют фермент пептидтранслоказу) и нарушают процесс
транслокации и образования пептидных связей между аминокислотами,
нарушает синтез белка.
Применение ограничено, так как к нему быстро развивается устойчивость,
поэтому относится к антибиотикам резерва и используют в тех случаях,
когда пенициллины и другие антибиотики оказываются неэффективными.
Назначают внутрь и местно. Малотоксичный, редко вызывает побочные
эффекты. Иногда возникают диспепсия, аллергия, возможна
суперинфекция.
Азалиды
химически отличаются от макролидов, однако по основным
свойствам сходны с ними. Один из препаратов этой группы, азитромицин
(сумамед), в 2-4 раза менее активен по влиянию на стафилококки и
стрептококки, чем эритромицин, но превосходит последний по влиянию на
Haemophilus influenzae, а также на Гр- кокки.
Принимают энтерально. Побочно иногда тошнота, диарея, редко снижение
слуха. Стоимость выше, чем эритромицина.
Новый антибиотик из группы макролидов -
Достарыңызбен бөлісу: