191. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Механизм
действия. Фармакодинамика. Применение. Побочные эффекты.
Первые химиотерпаевтические препараты широкого спекрта действия. Для
резорбтивного действия: а) непродолжительного (сульфадимезин,
сульфазин, этазол, уросульфан); б) длительного действия
(сульфапиридазин, сульфадиметоксин); в) сверхдлительного действия
(сульфален). Действующие в просвете кишечника (фталазол). Для
местного применения (сульфацил-натрий).
Спектр
действия: Гр+ и Гр- кокки, БГКП, шигеллы, холерный вибрион,
клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии, хламидии,
актиномицеты, простейшие: токсоплазмы, малярийный плазмодий.
М-м
дя:
конкурентный антагонизм с п-аминобензойной кислотой (ПАБК).
Сульфаниламиды структурно схожи с ПАБК и препятствуют включению ее
в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую МО синтезируют для
получения тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма витамина B9),
необходимой для синтеза нуклеотидов. Результат – замедление
размножения, бактериостатический эффект. При длительном применении
возникает перекрестная устойчивость (то есть ко всем сульфаниламидам).
Сульфаниламиды для
резорбтивного
действия быстро и полно
всасываются в ЖКТ, проходят через гистогематические барьеры, ГЭБ,
плаценту. Частично ацетилируются в печени, теряя при этом активность.
Непосредственно и в виде метаболитов выводятся в основном почками.
Показания
: ограничены в связи с низкой эффективностью в сравнении с
антибиотиками. Применяются в комбинации с ними или при
непереносимости, при привыкании. Применяют при кокковых инфекциях
(особенно менингококковый менингит), заболеваниях органов дыхания,
при инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей. Побочно:
диспепсия, головная боль, слабость, нарушения со стороны ЦНС, системы
крови (анемии, тромбоцитопения, метгемоглобинемия). Аллергические
реакции редко. Действующие
Достарыңызбен бөлісу: 
