199. Противомалярийные средства.
1.
производные хинолина (хингамин, хинин, примахин).
2.
Производные пиримидина (хлоридин).
Гематошизотропное действие:
Хингамин
– наиболее сильное из все препаратов гематошизотропное
действие, а также иммунодепрессивное и противоаритмическое. Быстро и
полно всасывается из ЖКТ, накапливается в плазме крови и в тканях.
Период полувыведения – 3 дня, через почки. Применяется при всех видах
малярии и кишечном амебиазе. Эффективен при коллагенозах (за счет
иммунодепрессии) и аритмиях. Вводят внутрь, реже парентерально.
Побочные дествия в основном при лечении коллагенозов (потому что долго
и много): дерматит, диспепсия, головокружение, ретинопатия, лейкопения,
гепатотоксичность. При лечении малярии переносится хорошо.
Хинин
– алкалоид коры хинного дерева. Сравнительно низкая
противомалярийная активность, но быстрое развитие эффекта. Тормозит
размножение бесполых форм малярийного плазмодия (гематошизотропное
действие). Высокая токсичность, головокружение, нарушения зрения и
слуха, нефротоксическое действие, тошнота, рвота, диарея, аллергия.
Хлоридин
– ингибитор дигидрофолатредуктазы, нарушает ее обмен,
нарушает синтез нуклеотидов. Депонируется, долго действует, но эффект
развивается медленно, поэтому применяется для профилактики малярии.
Резистентность развивается быстро. Для лечения тропической малярии и
токсоплазмоза применяется в сочетании с сульфаниламидами. Действует и
на половые и преэритроцитарные формы плазмодивев.
Гистошизотропное действие (подавление преэритроцитарных форм
плазмодиев), гамонтотропное действие (на половые формы плазмодиев):
хлоридин, примахин.
Примахин
всасывается из ЖКТ хорошо, выводится почками в течение
суток. Применяется для профилактики рецидивов трехдневной малярии.
Побочно: диспепсия, метгемоглобинемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Достарыңызбен бөлісу: 
