32. Местноанестезирующие средства. Классификация, механизм
действия. Применение в практической медицине. Требования к
местным анестетикам.
Анестезирующие средства вызывают местную потерю чувствительности. В
первую очередь они устраняют чувство боли, в связи с чем их используют
главным образом для местного обезболивания (анестезии). При углублении
анестезии выключаются температурная и другие виды чувствительности, в
последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление.
Воздействуя на окончания чувствительных нервов и нервные волокна,
анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм
действия анестетиков связан в основном с блоком потенциалзависимых
натриевых каналов. Это препятствует как возникновению потенциала
действия, так и его проведению
Считают, что гидрофобные (неионизированные) соединения проходят через
мембрану аксона и блокируют натриевые каналы с внутренней стороны.
Гидрофильные соединения оказывают некоторый
блокирующий эффект, проникая через открытые натриевые каналы.
Поэтому активность анестетиков, которые являются слабыми основаниями,
зависит
от рН среды, определяющей соотношение ионизированной и
неионизированной частей препарата. В частности, в случае воспаления при
низком значении рН (кислая среда) анестетики менее эффективны, так как
снижается концентрация неионизированных соединений.
К анестезирующим средствам предъявляют определенные требования.
Прежде всего они должны иметь высокую избирательность действия, не
оказывая отрицательного влияния (раздражающего и др.) ни на нервные
элементы, ни на окружающие ткани. Короткий латентный период, высокая
эффективность при разных видах местной анестезии, определенная
продолжительность действия (удобная для проведения разнообразных
манипуляций) - качества, которыми должны обладать анестезирующие
средства. Желательно, чтобы они суживали кровеносные сосуды (или хотя
бы не расширяли их). Это существенный момент, так как сужение сосудов
усиливает анестезию, понижает кровотечение из тканей, а также уменьшает
возможность токсических эффектов, задерживая всасывание анестетика.
Противоположный результат наблюдается при расширении сосудов. Если
анестетик не влияет на сосуды
или расширяет их, целесообразно его
сочетание с сосудосуживающими веществами из группы адреномиметиков
К важным характеристикам относятся низкая токсичность и минимальные
побочные эффекты. В данном случае учитывается возможность
резорбтивного действия анестетиков, так как они могут всасываться из
места введения. Препараты должны хорошо растворяться в воде и не
разрушаться при хранении и стерилизации.
Классификация
Достарыңызбен бөлісу: