1. Клиническая фармакология: предмет, структура, задачи и роль в медицине
Избирательное (селективное) действие
жүктеу/скачать 0,76 Mb.
|
клин фарммм (копия)
| Избирательное (селективное) действие-это действие терапевтических доз лекарств на специфические рецепторы. Например, действие сальбутамола на β2-адренорецепторы. Следует иметь в виду, что селективность лекарств относительна, при повышении дозы она исчезает.
3. Местное, резорбтивное. Местное действие препарата осуществляется до его всасывания в кровь (например, мази). Резорбтивное (системное) действие развивается после всасывания препарата в кровь. Таким действием обладает подавляющее большинство лекарств. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику I. Внешние факторы 1. Окружающая среда: • сезон (летом после приема тетрациклина возможны солнечные ожоги (препарат повышает чувствительность кожи к ультрафиолету)); • температура окружающей среды (в жаркую погоду проявляется более сильное действие лекарств, угнетающих ЦНС); • парциальное давление О2 (вызываемая эпинефрином (адреналином) тахикардия лучше переносится при высоком парциальном давлении О2). 2. Свойства лекарств: o растворимость (растворимый Ва2СО3 ядовит, а нерастворимый Ва2SО4 не ядовит); o радикалы (замещение СН3- группы при атоме азота в молекуле морфина на -СН2-СН=СН2- группу (налоксон) приводит к появлению у вещества антагонистических к морфину свойств); o изомерия (левовращающий изомер пропранолола (анаприлина) в 40–60 раз более сильнодействующий, чем правовращающий); o полярность (полярные молекулы обычно плохо растворимы в липидах мембран, поэтому плохо всасываются и плохо проникают через мембраны клеток). 3. Поступление лекарств в организм: o лекарственная форма (лекарство в жидкой форме обладает большей биодоступностью, эффект начинается быстрее, и он более выражен); o путь введения (при внутривенном введении ЛС действует быстрее и сильнее, чем при приеме через рот, длительность его действия короче); o доза (с увеличением дозы (до определенного предела) возрастает сила действия лекарств); o комбинация лекарств (возможно ослабление, суммирование, усиление действия комбинируемых лекарств, а иногда усиление одних и ослабление других эффектов лекарств); o длительность введения (при длительном применении барбитуратов их эффект снижается, так как ускоряется их метаболизм в печени). II. Внутренние факторы 1. Биологический объект: • видовые особенности (кролики легко переносят смертельные для человек дозы атропина); • этнические особенности (у лиц монголоидной расы чаще встречается недостаточность алкоголь дегидрогеназы и, как следствие, их чувствительность к этанолу выше, чем у европейцев); • возраст (у новорожденных и детей раннего возраста низка способность печени метаболизировать ЛС, не полностью функционируют почки и содержание жидкости в организме больше, чем у взрослых; у лиц старческого возраста метаболизм ЛС снижен, с возрастом снижается также функция почек); • пол (элиминация многих лекарств у мужчин происходит быстрее, чем у женщин, так как считается, что мужские половые гормоны активируют ферменты печени); • генотип (у людей с дефектной (малоактивной) псевдохолинэстеразой остановка дыхания после введения им миорелаксанта суксаметония(дитилина) длится не 2–3 мин, как у большинства больных, а 2–3 ч и более из-за резкого снижения скорости разрушения суксаметония(идиосинкразия)); • фенотип (у тучных людей липофильные лекарства (фенобарбитал и др.) кумулируются в большей степени, чем у худощавых). 1. Физиология организма: o питание (продукты питания могут оказывать значительное влияние на фармакокинетикупрепарата, чаще всего замедляют и уменьшают всасывание ЛС); o беременность (многие препараты, проникающие через плацентарный барьер, могут влиять на развитие плода); o лактация (антибиотики, применяемые матерью, с молоком получает и ребенок, что может, например, вызвать у него дисбактериоз); o стресс (возбужденные люди наиболее чувствительны к веществам возбуждающего действия); o циркадные ритмы (сульфаниламиды медленнее выводятся почками ночью, когда снижается рН мочи). 2. Патологические состояния: o заболевания (у больных с циррозом печени такие препараты, как барбитураты и аминазин, могут вызывать необычно длительный эффект); o алкоголизм (спирт этиловый усиливает действие на ЦНС анксиолитиков, противосудорожных средств и антидепрессантов); o курение (биотрансформация многих лекарств в организме курильщиков осуществляются быстрее (снижение эффективности комбинированных оральных контрацептивов у курящих женщин)). жүктеу/скачать 0,76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|