Лидокаин (Lidocainum). Аллапинин (Allapininum).
Противопоказани я: полная
атриовентрикуля рная блокада, кардиогенный шок, беременнос ть, детский возраст.
Форма выпуска: капсулы по 0,1 № 100, 1 %-
ный раствор в ампулах по 5 мл
№ 10, таблетки по 0,1 г № 100.
Синоним: Xycain. Местн оанестезирующее и антиаритмическое средство.
Антиаритмический препарат, не обладающий отрицательным инотропным свойством, не вызывающий
Применение: местная артериальной гипотензии,
анестезия. Желудочковые
оказывающий местноанесте зирующее и седативное
экстрасистолия и действие. Применяется для тахикардия, особенно в лечения аритмии.
острой стадии инфаркта Способ применения: внутрь миокарда и вследствие по 0,025 г, предварительно
интоксикации препаратами наперстянки.
измельчив таблетки, за 30 мин до еды, запивая теплой водой. При отсутствии
Способ применения: эффекта назначают по 0,025 назначают только в/м, г каждые 6 ч до 0,05 г на общая доза не более 300 прием. Курс лечения
мг. Противопоказания: тяжелые функциональные расстройства печени.
индивидуален. Высшие дозы: разовая – 0,15 г, суточная – 0,3 г.
Побочное действие и противопоказания: такие же,
Побочные действия: как у ритмилена.
головная боль, Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 30. К этой группе,
головокружение, сонливость.
Форма выпуска: раствор 10 %-ный в ампулах по 2
мл № 10 и 2 %- ный раствор в ампулах по 2 и 10 мл
|
кроме того,
относятся тримекаин, мекси тил, дифенин, пропафенон и др.
|
|
2 класс
|
|
15. У пациентов с
|
Применение: 1.
|
9. Лечение желудочковых
|
синдромом
|
Симптоматическая
|
тахикардий, не связанных с
|
врожденного
|
синусовая тахикардия на
|
ОКС, - рецидивирующей
|
удлинения Q-T
|
фоне психоэмоцио нальн
|
мономорфной
|
для
|
ого стресса, тревожности
|
желудочковой тахикардии
|
профилактики
|
или панических атак, а
|
(УР IIA/С), полиморфной
|
желудочковых
|
также
|
желудочковой тахикардии
|
аритмий как при
|
при тирео токсикозе (УР
|
(УР I/B).
|
бессимптомном
|
I/C).
|
|
течении
|
|
10. Желудочковая
|
заболевания (УР
|
2.
|
тахикардия типа пируэт
|
IIA/С).
|
Пароксизмальная синоат
|
(совместно с ЭКС) (УР
|
|
риальная реципрокная
|
|
16. У пациентов,
|
тахикардия (УР
|
I/B).
|
перенесших
|
|
|
эпизод
|
I/C).
|
11. Непрерывно
|
тахикардии типа
|
|
рецидивирующая
|
пируэт (УР
|
3. Фокальная
|
желудочковая тахикардия
|
|
предсердная тахикардия
|
(УР IIB/С).
|
I-IIA/C).
|
(УР I-IIA/C).
|
|
|
|
12. β-Адреноблокаторы
|
17. Первичная
|
4. Атриовентрикулярная
|
(метопролол, бисопролол, ка
|
(УР I/C) и
|
реципрокная тахикардия
|
рведилол)
|
вторичная (УР
|
(УР IIA/С).
|
рекомендуются пациентам,
|
IIA/С)
|
|
перенесшим инфаркт
|
профилактика.
|
5. Реципрокная аритмия
|
миокарда, для первичной
|
|
у пациентов с ДПП (при
|
профилактики ВСС (УР I/A).
|
18. У пациентов
|
отсутствии аномально
|
|
с катехолзависим
|
быстрых путей) (УР
|
13. Применение β-
|
ойполиморфной
|
IIA/С).
|
адреноблокаторов также
|
желудочковой
|
|
рекомендуется пациентам,
|
тахикардией.
|
6. Фокальная тахикардия
|
перенесшим инфаркт
|
|
АВ-соединения (УР
|
миокарда, у которых были
|
19. Лечение
|
ПА/С).
|
эпизоды фибрилляции
|
желудочковых
|
7. Контроль ЧСС у пациентов с постоянной формой мерцательной аритмии (УР I/C). 8. Профилактическое применение при наличии желудочковой экстрасистолии (ЖЭ) и неустойчивой желудочковой тахикардии у пациентов с ОКС или ОИМ (УР I/A).
Противопоказания: 1. Синдром слабости синусового узла. 2. АВ- блокада II-III степени.
3. Бронхиальная астма тяжелого течения. Применение β- адреноблокаторов требует осторожности при:
- бронхообструктивных з аболеваниях;- декомпенсации ХСН;- сахарном диабете; периферических артерио патиях.
Нежелательные лекарственные реакции Брадиаритмии. Нарушен ия АВ-
проведения.Бронхоспазм е
,Обострение перифериче ских артериопатий. Секс
уальная дисфункция.Депрессия.
|
желудочков, устойчивой желудочковой тахикардии с выраженными нарушениями гемодинамики или эпизоды устойчивой желудочковой тахикардии без значимых гемодинамических нарушений (УР ПА/С).
14. Профилактика ВСС у пациентов с ДКМП, особенно при наличии факторов риска - перенесенной фибрилляции желудочков или эпизода устойчивой желудочковой тахикардии (УР I/B).
|
аритмий у пациентов без органического поражения миокарда (идиопатическая левожелудочкова я тахикардия
или желудочковая тахикардия из выносящего тракта правого желудочка) (УР IIA/С).
|
Взаимодействия
С БМКК, амиодароном, дигоксином - увеличение риска брадиаритмии и нарушений АВ- проведения.
|
|
|
3 класс
|
Применение
|
|
(пример:амиодарон)
|
|
3. При
|
Основным
|
1. Лечение пациентов с
|
желудочковых
|
электрофизиологически
|
АВРТ, особенно при
|
аритмиях, не
|
м свойством ААП III
|
наличии плохо переносимых
|
связанных с ОКС
|
класса являются блокада
|
пароксизмов,
|
/ ОИМ, -
|
калиевых каналов и
|
сопровождающихся
|
желудочковой
|
замедление калиевого
|
нарушениями гемодинамики
|
тахикардии или
|
тока, что приводит к
|
(УР IIA/С).
|
фибрилляцией
|
увеличению ППД и ЭРП
|
2.
|
желудочков при
|
в ткани предсердий и
|
Лечение суправентрикулярн
|
неэффективности
|
желудочков. ААП III
|
ых аритмий у пациентов с
|
кардиоверсии (У
|
класса подавляют
|
ДПП - АВРТ или
|
Р I/B).
|
автоматизм.
|
мерцательной аритмией (УР
|
|
|
IIA/С).
|
4. Устойчивая
|
Амиодарон
|
3. Лечение фокальной
|
желудочковая
|
Амиодарон обладает
|
предсердной тахикардии
|
тахикардия с
|
эффектами ААП III
|
(УР IIA/С) и фокальной
|
гемодинамически
|
класса. Кроме того, он
|
тахикардии АВ-соединения
|
ми нарушениями
|
незначительно блокирует
|
(УР IIA/С).
|
или резистентной
|
натриевые каналы,
|
4. Восстановление
|
к другим ААП
|
медленные кальциевые
|
синусового ритма
|
(УР IIA/С).
|
каналы, а также
|
при персистирующеймерцат
|
|
проявляет умеренно
|
ельной аритмией (УР IIA/А).
|
5.
|
выраженные свойства
|
|
Рецидивирующая
|
блокатора β- и α-
|
5. Поддержание синусового
|
мономорфная
|
адренорецепторов.
|
ритма у пациентов с
|
желудочковая тах
|
Амиодарон влияет на
|
сердечной
|
икардия (УР
|
метаболизм гормонов
|
недостаточностью, ИБС или
|
IIA/С).
|
щитовидной железы.
|
выраженной ГЛЖ, и у
|
|
Фармакокинетика
|
пациентов без
|
6. Полиморфная
|
Всасывание амиодарона
|
органического поражения
|
желудочковая
|
из ЖКТ медленное и
|
сердца при
|
тахикардия (при
|
вариабельное (20- 55%).
|
неэффективности флекаини
|
отсутствии
|
Связь с белками высокая
|
|
удлиненного QT)
|
(до 96%). Проникает
|
|
(УР I/C).
|
через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком. Для амиодарона характерен большой и вариабельный объем распределения в результате интенсивного накопления в жировой ткани и в органах с хорошим кровоснабжением.
Особенности фармакоки нетики амиодарона требуют применения высоких нагрузочных доз. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 3-7 ч. Начало действия колеблется от 2-3 дней до 2-3 мес даже при использовании нагрузочных доз. Терапевтическая концентрация - 1-2,5 мкг/мл.
Амиодарон метаболизир уется в печени, возможно,
путем дейодирования с образованием активного метаболита
- десэтиламиодарона. Период полувыведения амиодарона составляет в среднем около
40 дней. Выводится в основном с желчью (80- 95%), почками удаляется менее 1%.
|
да, пропафенонаили сотал ола.
Неотложное лечение желудочковых аритмий
1. У пациентов с ОКС / ОИМ
- желудочковой тахикардией или фибрилляцией желудочков при неэффективности кардиовер сии (УР IIA/В).
2. Устойчивая желудочковая тахикардия без нарушений гемодинамики (УР I/B).
|
7. Непрерывно рецидивирующая желудочковая тахикардия (УР IIB/С).
|
Дозировка
Для госпитализированных пациентов при пероральном насыщении 1,2-1,8 г/сут до суммарной дозы 10 г и последующим приемом поддерживающей дозы 200-400 мг/сут.
При комбинированном насыщении стартовая доза составляет 7-5 мг/кг внутривенно в течение 30-60 мин, затем 1,2-1,8 г/сут внутривенно в виде постоянной инфузии или внутрь до достижения дозы 10 г и последующим приемом поддерживающей дозы 200-400 мг/сут.
Для амбулаторных пациентов - 600-800 мг/сутвнутрь до суммарной дозы 10 г и последующим приемом поддерживающей дозы
200-400 мг/сут.
|
|
|
Амиодарон рекомендуется использовать:
- у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, для первичной
|
Нежелательные лекарственные реакции
Симптоматическая брадикардия.
Аритмогенный эффект.
|
Взаимодействия
1. Другие ААП - риск развития желудочковых аритмий.
|
профилактики ВСС (УР IIA/А);
у пациентов, имевших эпизоды фибрилляции желудочков или желудочковой тахикардии (УР IIA/С);
в случае рецидивов желудочковой тахикардии при лечении β-адреноблокаторами (УР IIA/В);
у пациентов с дилатационной кардио миопатией, перенесших эпизоды желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков (УР IIB/В);
у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией для первичной профилактики (УР IIB/В);
после перенесенного эпизода желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков при невозможности применения имплантируемого кардио вертера-дефибриллятора (УР IIA/С);
у пациентов с аритмогенной дисплази ей правого желудочка после эпизода желудочковой тахикардии или
фибрилляции
|
3.
Симптомы нейротоксичност и.
Фотосенсибилизация.
Фиброз легких. 6.
Интерстициальный пневмон ит или альвеолит.
Нарушения функций щитовидной железы.
Кератопатия.
Аллергические реакции.
Гепатит.
Методы контроля безопасности
Определение активности ACT и АЛТ.
Рентгенография грудной клетки.
Спирография.
Электрокардиография.
Офтальмологическое обследование.
Определение функционального состояния щитовидной железы.
Определение содержания амиодарона в плазме крови.
|
2.
Антикоагулянты
- торможение метаболизма и усиление эффекта антикоагулянтов.
Препараты дигиталиса - повышение концентрации дигоксина, угнетение синоартериально го (СА-) узла и АВ-узла.
β-
Адреноблокатор ы - повышенный риск брадиаритм ий и АВ-блокады.
Петлевые диуретики - риск аритмий, связанный
с гипокалиемией. Специальных исследований
по применению амиодарона у детей
не проводилось. У них начало действия амиодарона может быть более быстрым, а длительность действия -
меньше. Было отмечено, что у детей
|
желудочков при невозможности применения имплантируемого кардио вертера-дефибриллятора (УР IIA/С).
Амиодарон противопоказан при АВ- блокадах II-III степени, эпизодах синусовой брадикардии с развитием синкопальных состояний, СССУ при отсутствии ЭКС. Применение амиодарона требует осторожности при следующих заболеваниях/состояниях
:
1) при хронической сердечной недостаточности;
|
|
наблюдается более выраженное взаимодействие амиодарона с препаратами дигиталиса.
У пожилых пациентов могут отмечаться большая чувствительность к влиянию амиодарона на функцию щитовидной железы, а также повышение частоты атаксии и других
нейротоксически х эффектов.
|
нарушениях функций печени;
гипокалиемии;
повышенной чувствительности к амиодарону;
нарушении функций щитовидной железы;
изменении
морфологии щитовидной железы, выявленной при УЗИ.
|
|
Соталол
|
Применяется для:
|
Нежелательные
|
Соталол обладает
|
- купирования
|
лекарственные
|
электрофизиологически
|
рецидивирующей
|
реакции
|
ми эффектами ААП III
|
мономорфной
|
1. Аритмогенный
|
класса. Это достаточно
|
желудочковой тахикардии
|
эффект
|
активный β-
|
(УР IIA/С);
|
(желудочковая
|
адреноблокатор,
|
|
|
обладающий антиангинальным и гипотензивным действиями.
Фармакокинетика Соталол хорошо всасывается из ЖКТ (до 80%). Практически не связывается с белками плазмы. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Метаболизируетс я в печени. Т1/2 - 7-18 ч, увеличивается при ХПН. Выводится почками, до 75% в неизменном виде. Применение
Соталол применяют в стартовой дозе 80 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 320
мг сут(дальнейшее увеличение дозы существенно увеличивает
риск проаритмий).
При внутривенном применении общая максимальная доза 1,5 мг/кг, рекомендуется медленное введение (5- 15 мин), под контролем ЭКГ и АД.
Противопоказания
АВ-блокада II-III степени.
СА-блокада и СССУ.
Артериальная гипотензия.
|
лечения рецидивирующей желудочковой тахикардии, резистентной к β-
адреноблокаторам, у пациентов, перенесших инфаркт миокарда (УР IIA/С);
лечения и профилактики устойчивой желудочковой тахикардии у пациентов с аритмогенной дисплазией правого желудочка при невозможности имплантации кардиовертера
-дефибриллятора (УР IIA/С);
первичной профилактики ВСС (УР IIB/C);
купирования пароксизма фибрилляции / трепетания предсердий (ФПТ) (УР IIA/С);
лечения или профилактики рецидивирующей ФПТ (УР IIA/С);
лечение рецидивирующей АВРТ, резистентной к β- адреноблокаторам и БМКК (УР IIA/С);
лечения или профилактики АВРТ у пациентов с ДПП (УР IIA/С);
лечения фокальной тахикардии АВ-соединения (УР IIA/С);
в качестве препарата первого ряда для поддержания синусового ритма у пациентов с мерцательной аритмией, не имеющих органического поражения сердца, с АГ без
|
тахикардия типа пируэт).
2.
Симптомы нейро токсичности.
3. Побочные эффекты, характерные для β- адреноблокаторо в.
4.
Тромбоцитопени я.
5.
Агранулоцитоз.
Лейкопения.
Аллергические реакции. Взаимодействия
Повышение риска аритмий при совместном назначении с ААП I класса.
С
йодсодержащими контрастными веществами - повышение риска анафилактически х реакций.
ингаляционными анестетиками - риск гипотонии и кардиодепресси вногодействия.
При сочетании с гипотензивными препаратами - риск гипотонии.
|
В связи с наличием неселективной β- блокирующей активности следует учитывать противопоказания и ограничения для β- адреноблокаторов.
Применение соталола тр ебует осторожности при следующих заболеваниях или состояниях:
при хронической сердечной недостаточности;
почечной
недостаточности;
гипокалиемии;
повышенной чувствительности
к соталолу;
депрессии.
|
выраженной ГЛЖ и пациентов с ИБС.
|
С петлевыми диуретиками - повышение риска развития аритмий.
|
4 класс
БМКК (верапамил и дилтиазем) блокируют медленные кальциевые каналы, которые в основном определяют скорость деполяризации
- СА- и АВ-узлов. БМКК подавляют автоматизм, замедляют проведение и увеличивают рефрактерн ость СА- и АВ-узлов. Медленные кальциевые токи могут быть необходимым компонентом развития следовых деполяризаций. БМКК способны подавлять
следовые деполяризации
|
Кроме того, БМКК могут быть эффективны при лечении идиопатических (верапамилчувствительных) желудочковых тахикардий (УР IIA/С).
Для экстренного контроля ЧСС или
купирования суправентрику лярнойтахикардии верапами л вводят внутривенно 0,075- 0,150 мг/кг в течение 2 мин, дилтиазем - 0,25 мг/кг в течение 2 мин.
При приеме внутрь доза верапамила составляет 120-480 мг/сут, дилтиазема - 60-360 мг/сут.
Противопоказания
|
Нежелательные лекарственные реакции
Брадикардия.
Гипотония.
Нарушения АВ- проводимости.
4.
Симптомы нейро токсичности.
Запор.
Гиперплазия десен.
Аллергические реакции.
Претибиальны еотеки. Взаимодействия
|
и могут быть
эффективны при триггерных аритмиях. Они также обладают антиишемическим и гипотензивным свойствами.
Фармакокинетика Верапамил хорошо абсорбируется в ЖКТ (до 90%). Печеночный метаболизм первого прохождения снижает биодоступность до 20-
35%. До
90% верапамила связыва ется с белками плазмы. Метаболизирует ся в печени с участием ферментных систем CYP3A4, CYP3А5 и
CYP3A7, известно до 11 метаболитов, наиболее значимый
- норверапамил, обладающий умеренной гипотензивной активностью. Период полувыведения составляет 5-12 ч. Выводится в основном почками (до 70%).
Дилтиазем
хорошо реабсорбируется в ЖКТ (до 90%), но метаболизм первого прохождения снижает его биодоступность до 40%. С белками плазмы связывается до 70-80% препарата.
Дилтиазем метаболизиру
|
Гиперчувствительность, гипотония.
САили АВ-блокада.
Синдром слабости синусового узла.
Мерцательная аритмия или трепетание предсердий у пациентов с ДПП.
ХСН, обусловленная систолической дисфункцией левого желудочка.
С осторожностью следует использовать БМКК при следующих заболеваниях или состояниях:
АВ-блокаде I степени;
брадикардии;
печеночной или почечной недостаточности;
состоянии пожилого возраста.
|
- потенциация ра звития брадикардии и нарушений проводимости.
С ААП- препаратами IA и III классов - риск существенного удлинения QT.
Препараты дигиталиса - нарушения АВ- проводимости.
С индукторами печеночного метаболизма - ослабление эффектов БМКК вследствие снижения концентрации в плазме крови. БМКК проходят через плаценту, однако исследований БМКК на
развитие плода не проведено.
Гипотония, вызы ваемая у матери быстрым внутривенным введением
БМКК, может
|
ется в печени с участием ферментных систем цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с
образованием дезацетил дилтиазема, который обладает гораздо меньшей фармакологической активностью, чем дилтиазем. Период полувыведения составляет около 3,5 ч. Выводится с желчью (около 65%) и почками (около
35%). Применение Существующие рекомендации поддерживают применение БМКК для лечения следующих аритмий:
симптоматической синусовой тахикардии (УР IIA/С);
для купирования и профилактического лечения АВРТ (УР IIA/С);
для купирования (УР IIA/С) и
профилактического лечения (УР I/C) ФПТ. БМКК рекомендуется использовать для контроля ЧСС у пациентов с постоянной формой мерцательной аритмии (УР I/A).
вызывать дисстре сс-синдром плода. БМКК проникают в грудное молоко. Специальные исследования по применению БМКК в
педиатрии не проведены, специфических педиатрических проблем, ограничивающих их применение у детей, не
предполагается. Имеются сообщения о существенных гемодинамически х нарушениях у новорожденных и грудных детей при внутривенном введении верапа мила.
У пожилых пациентов может увеличиваться период полувыведения БМКК в связи со снижением почечного клиренса.
Достарыңызбен бөлісу: |
